dimetyndenu maleinian
Dimetyndenu maleinian jest organicznym związkiem chemicznym należącym do grupy antagonistów receptora histaminowego H1 pierwszej generacji. Substancja ta wykazuje silne działanie przeciwhistaminowe, przeciwświądowe oraz przeciwalergiczne, co czyni ją skutecznym lekiem w terapii różnych schorzeń o podłożu alergicznym.
Mechanizm działania dimetyndenu maleinianu polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów H1 dla histaminy, co hamuje efekty biologiczne tego mediatora zapalnego. Dodatkowo wykazuje działanie przeciwcholinergiczne oraz miejscowo znieczulające. W praktyce klinicznej stosowany jest w leczeniu pokrzywki, alergicznego nieżytu nosa, świądu skóry różnego pochodzenia oraz reakcji alergicznych po ukąszeniach owadów.
Dimetyndenu maleinian dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym jako roztwór doustny, kapsułki oraz żel do stosowania miejscowego. Należy pamiętać, że jako lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji może wywoływać działania niepożądane, przede wszystkim senność i zaburzenia psychomotoryczne, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn po jego zastosowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fenistil 1 mg/ml
Fenistil (dimetyndenu maleinian 1 mg/ml, krople doustne) jest lekiem przeciwhistaminowym, który może wywoływać działania sedatywne, takie jak obniżenie zdolności koncentracji, wydłużenie czasu reakcji oraz senność. Te efekty mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów wykonujących czynności wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej, np. prowadzenie pojazdów mechanicznych czy obsługę maszyn. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjentów o ryzyku pogorszenia sprawności psychofizycznej podczas terapii Fenistilem, zwracając szczególną uwagę na osoby zawodowo prowadzące pojazdy, pracujące na wysokościach lub odpowiedzialne za bezpieczeństwo innych. Indywidualna reakcja na lek może być modyfikowana przez wiek, masę ciała, współistniejące schorzenia oraz interakcje z innymi lekami o działaniu sedatywnym.
choroba współistniejąca, dimetyndenu maleinian, działanie sedatywne, efekt sedatywny, Fenistil, interakcja lekowa, krople doustne, lek przeciwhistaminowy, mechanizm działania leku, nadwrażliwość na substancję czynną, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja na lek, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, zaburzenia koncentracji - Leksykon substancji czynnych
Dimetynden – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dimetynden maleinian wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla różnych układów i narządów, a toksyczność po podaniu wielokrotnym wskazuje na dobrą tolerancję substancji bez klinicznie istotnych zmian patologicznych. Testy genotoksyczności nie potwierdziły mutagennego potencjału dimetyndenu, co jest kluczowe dla oceny bezpieczeństwa farmakologicznego. Ponadto, badania reprodukcyjne na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na płodność i rozwój potomstwa, nawet przy dawkach do 250-krotnie wyższych niż stosowane u ludzi.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, dimetyndenu maleinian, działanie teratogenne, fenylefryna, funkcja rozrodcza, genotoksyczność, malformacja, płodność, potencjał mutagenny, profil toksykologiczny, rakotwórczość, rozwój embrionalny, rozwój płodu, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, toksyczność po podaniu wielokrotnym, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dimastin 1 mg/g
Dimastin to preparat w postaci żelu o stężeniu 1 mg/g, zawierający dimetyndenu maleinian jako substancję czynną, odpowiedzialną za działanie przeciwhistaminowe. Żel jest przezroczysty, bezbarwny do jasnożółtego, bezzapachowy i jednorodny. W składzie znajdują się substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) o działaniu konserwującym i przeciwbakteryjnym oraz glikol propylenowy (150 mg/g) pełniący funkcję nawilżającą i rozpuszczalnika. Pozostałe składniki to karbomer 974 P, disodu edetynian, 10% roztwór sodu wodorotlenku do ustalenia pH oraz woda oczyszczona. Preparat jest pakowany w aluminiową tubę o pojemności 30 g, zabezpieczoną membraną i wyposażoną w zakrętkę HDPE z przebijakiem, co zapewnia odpowiednią stabilność i higienę stosowania.
benzalkoniowy chlorek, cechy organoleptyczne, dimetyndenu maleinian, disodu edetynian, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwhistaminowe, glikol propylenowy, karbomer, lakier epoksydowo-fenolowy, membrana uszczelniająca, niezgodność farmaceutyczna, pH preparatu, sodu wodorotlenek, środek żelujący, substancja chelatująca, substancja czynna, substancja nawilżająca, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Fenistil 1 mg/ml
Fenistil (dimetyndenu maleinian) w postaci kropli doustnych (1 mg/ml) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz działania przeciwcholinergiczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z lekami nasennymi, uspokajającymi, inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), skopolaminą oraz prokarbazyną ze względu na ryzyko nasilenia depresji OUN. Ponadto, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki rozszerzające oskrzela, spazmolityki układu pokarmowego, leki rozszerzające źrenice oraz urologiczne leki przeciwmuskarynowe mogą potęgować działania przeciwmuskarynowe dimetyndenu, co zwiększa ryzyko zaostrzenia jaskry, zatrzymania moczu, suchości błon śluzowych oraz zaburzeń perystaltyki. Zaleca się ostrożność, monitorowanie pacjentów oraz unikanie niektórych kombinacji lekowych, zwłaszcza u osób z predyspozycjami do wymienionych powikłań.
dimetyndenu maleinian, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwmuskarynowe, działanie sedatywne, efekt przeciwcholinergiczny, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek rozszerzający oskrzela, lek rozszerzający źrenice, lek spazmolityczny, leki oddziałujące na OUN, ośrodkowy układ nerwowy, prokarbazyna, przerost prostaty, skopolamina, zaburzenie koncentracji, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zatrzymanie moczu, zawrót głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
Produkt leczniczy ALLERTEC FOXILL (1 mg/g, żel) zawiera dimetyndenu maleinian, który w badaniach na zwierzętach nie wykazał działania teratogennego ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu czy dziecka po urodzeniu. Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, stosowanie żelu na rozległe powierzchnie skóry w ciąży jest niewskazane, zwłaszcza przy obecności uszkodzeń lub stanów zapalnych skóry, które mogą zwiększać wchłanianie substancji czynnej. Lekarz powinien indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży. W okresie karmienia piersią żel nie powinien być stosowany na brodawki sutków ze względu na ryzyko kontaktu z błoną śluzową jamy ustnej dziecka, a także na rozległe powierzchnie skóry, zwłaszcza przy uszkodzeniach skóry.
Allertec Foxill, błona śluzowa jamy ustnej, brodawka sutkowa, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, działanie teratogenne, glikol propylenowy, karmienie piersią, model zwierzęcy, pierwszy trymestr ciąży, reakcja skórna, rozwój zarodka, stan zapalny skóry, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fenistil 1 mg/g
Fenistil w postaci żelu zawiera dimetyndenu maleinian w stężeniu 1 mg/g i jest wskazany do miejscowego stosowania w leczeniu świądu związanego z różnorodnymi dermatozami, pokrzywką, ukąszeniami owadów, oparzeniami słonecznymi oraz powierzchownymi oparzeniami pierwszego stopnia. Preparat wykazuje szybkie działanie przeciwhistaminowe, przeciwświądowe i przeciwalergiczne, co przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów takich jak bąble pokrzywkowe, rumień, obrzęk, zaczerwienienie oraz ból. Żel Fenistil zawiera również substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (150 mg/g) i chlorek benzalkoniowy (0,050 mg/g), które mogą wywoływać reakcje nadwrażliwości u predysponowanych pacjentów, co należy uwzględnić w ocenie ryzyka stosowania preparatu.
bąbel pokrzywkowy, chlorek benzalkoniowy, dermatoza, dermatoza świądowa, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwświądowe, glikol propylenowy, lek przeciwhistaminowy, oparzenie pierwszego stopnia, oparzenie słoneczne, pokrzywka, promieniowanie ultrafioletowe, reakcja nadwrażliwości, stan zapalny miejscowy, ukąszenie owada, żel Fenistil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fenistil
Fenistil, zawierający dimetyndenu maleinian, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z jaskrą, zatrzymaniem moczu (np. z powodu rozrostu gruczołu krokowego) oraz u osób w podeszłym wieku, ze względu na działanie antycholinergiczne i potencjalne ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz nasilenia retencji moczu. U seniorów obserwuje się zwiększoną podatność na działania niepożądane, takie jak pobudzenie psychoruchowe i nadmierne zmęczenie. Fenistil jest przeciwwskazany u osób starszych z dezorientacją, a stosowanie leku u pacjentów z epilepsją wymaga ostrożności ze względu na możliwość obniżenia progu drgawkowego. U niemowląt (1 miesiąc do 1 roku życia) stosowanie kropli doustnych wymaga ścisłej kontroli lekarskiej, ze względu na ryzyko incydentów bezdechu podczas snu oraz specyficzne reakcje paradoksalne, takie jak pobudzenie.
antagonista receptora H1, bezdech senny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dimetyndenu maleinian, działanie antycholinergiczne, działanie sedatywne, epilepsja, Fenistil, glikol propylenowy, jaskra, kwas benzoesowy, leczenie przeciwhistaminowe, lek przeciwhistaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, próg drgawkowy, retencja moczu, rozrost gruczołu krokowego, zatrzymanie moczu, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zidenac 1 mg/g
Lek Zidenac w postaci żelu zawiera 1 mg dimetyndenu maleinianu na gram i jest wskazany do miejscowego leczenia świądu oraz zmian chorobowych skóry. Preparat stosuje się na nieuszkodzoną skórę, aplikując cienką warstwę do 3 razy na dobę. Maksymalny czas stosowania bez konsultacji lekarskiej wynosi 2 dni u dzieci (z zaleceniem unikania aplikacji na rozległe powierzchnie u niemowląt i małych dzieci) oraz 7 dni u młodzieży, dorosłych i osób w podeszłym wieku. W przypadku braku poprawy lub pogorszenia stanu, konieczna jest konsultacja lekarska. W sytuacjach nasilonego świądu lub rozległych zmian skórnych zaleca się uzupełnienie terapii o doustną postać dimetyndenu. Preparat zawiera także 150 mg glikolu propylenowego i 0,05 mg benzalkoniowego chlorku na gram żelu, co może mieć znaczenie u pacjentów z nadwrażliwością na te składniki.
absorpcja substancji czynnej, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, glikol propylenowy, leczenie miejscowe, nadwrażliwość na składniki, nasilony świąd, nieuszkodzona skóra, otwarta rana, podanie na skórę, rozległe zmiany skórne, świąd skóry, terapia miejscowa, wywiad medyczny, zmiana chorobowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimastin 1 mg/g
Dimetyndenu maleinian w żelu o stężeniu 1 mg/g (Dimastin) charakteryzuje się szybkim przenikaniem przez skórę, co umożliwia rozpoczęcie działania przeciwhistaminowego już po kilku minutach od aplikacji. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w ciągu 1-4 godzin, co pozwala na skuteczne i szybkie łagodzenie objawów skórnych reakcji alergicznych. Farmakokinetyka preparatu wskazuje na głównie miejscowe działanie substancji czynnej, co jest kluczowe dla efektywności terapii miejscowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, aplikacja na skórę, badanie farmakokinetyczne, dimetyndenu maleinian, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwhistaminowe, działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, krążenie ogólnoustrojowe, penetracja przez skórę, reakcja skórna, substancja czynna, właściwości farmakokinetyczne, zastosowanie miejscowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zidenac 1 mg/g
Produkt leczniczy Zidenac w postaci żelu zawierającego 1 mg/g dimetyndenu maleinianu nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Ze względu na miejscową aplikację i ograniczoną penetrację substancji czynnej do krwiobiegu, ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych wpływających na funkcje psychomotoryczne jest minimalne. W składzie preparatu znajdują się również substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (150 mg/g) i chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/g), które mogą wywoływać reakcje miejscowe, jednak nie mają wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów.
aplikacja żelu, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, glikol propylenowy, interakcja lekowa, penetracja substancji czynnej, politerapia, postać farmaceutyczna, preparat doustny, preparat parenteralny, profil bezpieczeństwa, reakcja miejscowa, zdolność psychomotoryczna, żel leczniczy, Zidenac - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zidenac 1 mg/g
Preparat Zidenac w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu i może wywoływać działania niepożądane głównie ze strony skóry i tkanki podskórnej. Najczęściej obserwowane są łagodne, przemijające reakcje miejscowe, takie jak suchość skóry, uczucie pieczenia oraz alergiczne zapalenie skóry manifestujące się zaczerwienieniem, świądem, wysypką lub obrzękiem. Częstość występowania tych działań niepożądanych jest nieznana, co oznacza brak precyzyjnych danych klinicznych lub farmakoepidemiologicznych potwierdzających ich częstość. W składzie żelu znajdują się także substancje pomocnicze: 150 mg glikolu propylenowego oraz 0,05 mg benzalkoniowego chlorku na gram preparatu, które mogą nasilać reakcje miejscowe, zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwością.
alergiczne zapalenie skóry, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, glikol propylenowy, monitorowanie niepożądanych działań produktów leczniczych, nadwrażliwość, nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii, pieczenie skóry, pokrzywka, profil bezpieczeństwa, przesuszenie naskórka, reakcja immunologiczna, reakcja skórna, suchość skóry, zaburzenie skóry i tkanki podskórnej, złuszczanie naskórka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dimastin 1 mg/g
Dimetyndenu maleinian, substancja czynna leku Dimastin w postaci żelu o stężeniu 1 mg/g, jest silnym antagonistą receptorów histaminowych H1 stosowanym miejscowo w leczeniu dermatoz alergicznych i zapalnych. Mechanizm działania opiera się na blokadzie receptorów H1, co prowadzi do zahamowania reakcji zapalnej wywołanej przez histaminę, zmniejszenia nadmiernej przepuszczalności naczyń włosowatych oraz redukcji obrzęków skóry. Dimetyndenu maleinian wykazuje wielokierunkowe działanie: przeciwświądowe (z wyłączeniem świądu cholestatycznego), przeciwobrzękowe, łagodzące podrażnienia oraz miejscowo znieczulające, co przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów alergicznych i zapalnych skóry.
antagonista receptorów histaminowych H1, dermatoza, dermatoza alergiczna, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwświądowe, działanie znieczulające miejscowe, nadwrażliwość typu wczesnego, obrzęk skóry, podłoże żelowe, proces alergiczny, przepuszczalność naczyń włosowatych, reakcja alergiczna, reakcja zapalna, reakcja zapalna skóry, receptor histaminowy H1, stan zapalny, świąd cholestatyczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Dimastin 1 mg/g
Dimetyndenu maleinian w postaci żelu (Dimastin, 1 mg/g) wykazuje działania niepożądane głównie miejscowe, dotyczące skóry i tkanki podskórnej, które są zazwyczaj łagodne i przemijające. Najczęściej obserwowane reakcje to suchość skóry, uczucie pieczenia oraz alergiczne zapalenie skóry manifestujące się zaczerwienieniem, obrzękiem, świądem i wysypką w miejscu aplikacji. Częstość występowania tych działań niepożądanych nie została precyzyjnie określona na podstawie dostępnych danych klinicznych. Składniki pomocnicze, takie jak benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) i glikol propylenowy (150 mg/g), mogą dodatkowo przyczyniać się do podrażnień i reakcji alergicznych u pacjentów z predyspozycjami.
alergiczne zapalenie skóry, aplikacja produktu leczniczego, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, farmakovigilancja, glikol propylenowy, kortykosteroidy miejscowe, monitorowanie działań niepożądanych, nadwrażliwość na składniki, nadzór nad bezpieczeństwem, personel medyczny, pieczenie skóry, reakcja alergiczna, suchość skóry, świąd skóry, zaburzenia skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zidenac 1 mg/g
Zidenac (1 mg/g, żel) zawiera dimetyndenu maleinian, antagonista receptorów histaminowych H1, klasyfikowany w grupie ATC jako D04AA13. Substancja ta wykazuje silne powinowactwo do receptorów H1, stabilizując je w stanie nieaktywnym, co prowadzi do zahamowania działania histaminy i ograniczenia reakcji nadwrażliwości typu wczesnego. Farmakodynamicznie dimetyndenu maleinian zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, co redukuje objawy zapalne skóry, wykazuje działanie miejscowo znieczulające oraz skutecznie łagodzi świąd i podrażnienia skóry różnego pochodzenia.
antagonista receptorów histaminowych, dimetyndenu maleinian, dolegliwości skórne, działanie przeciwświądowe, histamina, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwświądowy, mediatory reakcji zapalnej, miejscowe znieczulenie, nadmierna przepuszczalność naczyń, nadwrażliwość typu wczesnego, powinowactwo receptorowe, przepuszczalność naczyń włosowatych, świąd, uwalnianie histaminy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – ALLERTEC FOXILL
Allertec Foxill (1 mg/g, żel) zawiera dimetyndenu maleinian oraz substancje pomocnicze: benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) i glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą wywoływać działania niepożądane, w tym podrażnienia skóry. Należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV obszarów skóry pokrytych żelem ze względu na ryzyko reakcji fototoksycznych i fotoalergicznych. Produkt nie jest wskazany do stosowania u niemowląt i dzieci poniżej 2 lat na rozległe powierzchnie skóry, zwłaszcza przy obecności zranień lub stanów zapalnych, ze względu na zwiększone ryzyko wchłaniania substancji czynnej i pomocniczych oraz potencjalne nasilenie działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Preparat Otrivin Allergy w postaci aerozolu do nosa zawiera fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetyndenu maleinian (0,25 mg/ml), z dawką pojedynczą odpowiednio 0,3536 mg i 0,0354 mg. Ze względu na miejscowe stosowanie, ekspozycja ogólnoustrojowa jest ograniczona, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, Otrivin Allergy nie wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, nie zaburzając koncentracji, szybkości reakcji ani oceny sytuacji. Jest to istotne klinicznie, zwłaszcza w porównaniu z doustnymi lekami przeciwalergicznymi pierwszej generacji, które często wywołują senność i upośledzenie funkcji poznawczych.
charakterystyka produktu leczniczego, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakoterapia, fenylefryna, funkcja poznawcza, lek przeciwalergiczny, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, Otrivin Allergy, podanie donosowe, reakcja indywidualna, sprawność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Otrivin Allergy to donosowy aerozol o stężeniu fenylefryny 2,5 mg/ml oraz dimetyndenu maleinianu 0,25 mg/ml, dostarczający pojedynczą dawkę 0,3536 mg fenylefryny i 0,0354 mg dimetyndenu. Preparat zawiera również chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml) jako konserwant oraz olejek lawendowy deterpenowany, który może wywoływać reakcje alergiczne ze względu na obecność geraniolu, linalolu, kumaryny i limonenu. Substancje pomocnicze obejmują buforujące i stabilizujące składniki, takie jak sodu wodorofosforan, kwas cytrynowy, sorbitol oraz wodę oczyszczoną. Produkt jest przeznaczony do aplikacji na błonę śluzową nosa i dostępny w dwóch wariantach opakowań: 15 ml butelka HDPE z pompką oraz 10 ml butelka LDPE z pompką i zakrętką.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zidenac 1 mg/ml
Produkt Zidenac w postaci kropli doustnych zawiera 1 mg/ml dimetyndenu maleinianu i posiada bezwzględne przeciwwskazania do stosowania, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (100 mg/ml) oraz kwas benzoesowy (1 mg/ml), a także wiek poniżej 1. roku życia. U niemowląt i dzieci poniżej 12 miesięcy stosowanie leku jest zabronione ze względu na niedojrzałość układów metabolicznych oraz ryzyko działań niepożądanych, w tym reakcji alergicznych. Przed przepisaniem leku konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego potencjalnych nadwrażliwości.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Lek Otrivin Allergy, aerozol do nosa zawierający fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetyndenu maleinian (0,25 mg/ml), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml) oraz olejek lawendowy deterpenowany zawierający alergeny takie jak geraniol, linalol, kumaryna i limonen. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) w trakcie terapii lub w ciągu ostatnich 14 dni ze względu na ryzyko poważnych interakcji. Ponadto, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, gdyż fenylefryna może powodować rozszerzenie źrenicy i wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, co może prowadzić do powikłań okulistycznych. Przeciwwskazaniem jest również zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa, gdzie stosowanie leku może pogłębić dysfunkcję błony śluzowej.
aerozol donosowy, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dimetyndenu maleinian, duszność, fenylefryna, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z wąskim kątem przesączania, nadwrażliwość na substancje czynne, olejek lawendowy deterpenowany, rozszerzenie źrenicy, substancja pomocnicza, zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa, związek sympatykomimetyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zidenac 1 mg/ml
Dimetyndenu maleinian, substancja czynna leku Zidenac (1 mg/ml, krople doustne), jest antagonistą receptorów histaminowych H1 (kod ATC: R06AB03) o konkurencyjnym mechanizmie działania. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów H1, nie wpływając na receptory H2, co ogranicza jego działanie do mechanizmów zależnych od H1. Dodatkowo dimetyndenu maleinian stymuluje metylotransferazę histaminową w niskich stężeniach, stabilizuje komórki tuczne zapobiegając uwalnianiu mediatorów zapalnych oraz wykazuje miejscowe działanie znieczulające i antagonizm wobec bradykininy, serotoniny i acetylocholiny. Lek występuje jako mieszanina racemiczna, gdzie izomer R-(-)-dimetynden odpowiada za silniejsze działanie przeciwhistaminowe, co przekłada się na skuteczność w hamowaniu reakcji alergicznych.
bąbel pohistaminowy, bradykinina, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwalergiczne, izomer dimetyndenu, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, metylotransferaza histaminowa, mieszanina racemiczna, nadwrażliwość typu wczesnego, przepuszczalność naczyń włosowatych, reakcja alergiczna, receptor histaminowy H1, receptor histaminowy H2, świąd skórny, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
Żel ALLERTEC FOXILL zawiera dimetyndenu maleinian w stężeniu 1 mg/g i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, takie jak benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) oraz glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub miejscowe podrażnienia skóry. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z historią reakcji nadwrażliwości na te składniki, co wymaga rozważenia alternatywnych preparatów przeciwhistaminowych o innym składzie.
chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, glikol propylenowy, interwencja chirurgiczna, lek przeciwhistaminowy, martwica skóry, nadwrażliwość, objawy alergiczne, oparzenie drugiego stopnia, oparzenie trzeciego stopnia, opatrunek hydrokoloidowy, pęcherz surowiczy, podrażnienie skóry, reakcja alergiczna, reakcja skórna miejscowa, rumień - Leksykon leków
Przedawkowanie – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Przedawkowanie aerozolu do nosa Otrivin Allergy, zawierającego fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetyndenu maleinian (0,25 mg/ml), może prowadzić do poważnych objawów klinicznych wynikających z nadmiernej stymulacji układu współczulnego oraz działania przeciwcholinergicznego. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia kardiologiczne, takie jak kołatanie serca, tachykardia, przedwczesne skurcze komorowe oraz wzrost ciśnienia tętniczego, a także objawy neurologiczne (ból głowy, drżenie, niepokój, zawroty głowy) i gastryczne (nudności, wymioty, ból brzucha). Działania niepożądane wynikają głównie z działania sympatykomimetycznego fenylefryny oraz przeciwhistaminowego i przeciwcholinergicznego dimetyndenu maleinianu. Pojedyncza dawka aerozolu zawiera 0,3536 mg fenylefryny i 0,0354 mg dimetyndenu maleinianu, co należy uwzględnić przy ocenie stopnia przedawkowania.
aerozol do nosa, akcja serca, bezsenność, bladość skóry, blokery receptorów alfa-adrenergicznych, ból głowy, dimetyndenu maleinian, drżenie, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie sympatykomimetyczne, fenylefryna, kołatanie serca, lek przeczyszczający, nadciśnienie tętnicze, nudności, objawy neurologiczne, objawy przeciwcholinergiczne, ośrodek toksykologiczny, parametry życiowe, powikłania kardiologiczne, przedwczesny skurcz komorowy, sedacja, tachykardia, układ współczulny, wazokonstrykcja, węgiel aktywny, wymioty, zaburzenia kardiologiczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
Przedawkowanie dimetyndenu maleinianu stosowanego miejscowo w postaci żelu ALLERTEC FOXILL jest rzadkie przy prawidłowym stosowaniu, jednak przypadkowe spożycie, zwłaszcza u dzieci, może prowadzić do objawów przedawkowania leków przeciwhistaminowych H1. Objawy te różnią się w zależności od wieku: u dorosłych dominuje zahamowanie czynności OUN (senność, sedacja, spowolnienie psychoruchowe), natomiast u dzieci częściej występuje pobudzenie OUN (niepokój, niezborność ruchowa) oraz objawy przeciwmuskarynowe (mydriasis, suchość w jamie ustnej, zaczerwienienie twarzy). Dodatkowo mogą pojawić się halucynacje, skurcze toniczno-kloniczne, hipotensja, zatrzymanie moczu oraz gorączka. Produkt zawiera także benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) i glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą nasilać objawy przy spożyciu większej ilości preparatu.
analeptyk, antagonista receptora histaminowego H1, chlorek benzalkoniowy, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dimetyndenu maleinian, glikol propylenowy, halucynacja, hipotensja, lek przeciwhistaminowy, lek wazopresyjny, mydriasis, niepokój psychoruchowy, niezborność ruchowa, objaw przeciwmuskarynowy, płukanie żołądka, pobudzenie OUN, skurcz toniczno-kloniczny, środek przeczyszczający, suchość jamy ustnej, węgiel aktywny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie kwasowo-zasadowe, zahamowanie OUN, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Dimetynden – Działania niepożądane
Dimetyndenu maleinian, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, stosowany jest miejscowo w postaci żeli (np. ALLERTEC FOXILL, Fenistil) oraz doustnie (Fenistil, Zidenac). Działania niepożądane po aplikacji miejscowej obejmują głównie łagodne, przemijające reakcje skórne, takie jak uczucie pieczenia, suchość skóry oraz alergiczne zapalenie skóry (częstość nieznana). Doustne preparaty wykazują szerszy profil działań niepożądanych, w tym bardzo rzadkie (<1/10 000) reakcje rzekomoanafilaktyczne (obrzęk twarzy, gardła, duszność), rzadkie (≥1/10 000 do <1/1 000) zaburzenia psychiczne (pobudzenie) oraz często występujące (≥1/10 do <1/10) objawy ze strony układu nerwowego, takie jak senność, zmęczenie i nerwowość. Senność, najczęstszy efekt ogólnoustrojowy, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku terapii.
alergiczne zapalenie skóry, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwhistaminowe, efekt cholinolityczny, fenylefryna, krwawienie z nosa, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, nadwrażliwość typu IV, obrzęk gardła, obrzęk twarzy, pharmacovigilance, pieczenie skóry, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, suchość błony śluzowej nosa, suchość jamy ustnej, suchość skóry, warstwa rogowa naskórka, zaburzenia psychiczne, zaburzenia układu immunologicznego, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia układu oddechowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fenistil 1 mg/g
Fenistil w postaci żelu zawiera 1 mg dimetyndenu maleinianu na gram preparatu, będącego antagonistą receptorów H1 o działaniu przeciwświądowym, przeciwalergicznym oraz miejscowo znieczulającym. Żel zawiera również substancje pomocnicze o istotnym znaczeniu farmaceutycznym, takie jak glikol propylenowy (150 mg/g) oraz benzalkoniowy chlorek (0,050 mg/g), który pełni funkcję konserwantu i środka przeciwbakteryjnego. Pozostałe składniki to m.in. sodu wersenian, karbomer, sodu wodorotlenek 30% oraz woda oczyszczona, które stabilizują i nadają odpowiednią konsystencję preparatowi.
benzalkoniowy chlorek, dimetyndenu maleinian, działanie konserwujące, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwświądowe, glikol propylenowy, karbomer, lek przeciwhistaminowy, niepożądana interakcja, niezgodność farmaceutyczna, pH preparatu, postać żelowa, receptor H1, sodu wodorotlenek, substancja żelująca, znieczulenie miejscowe, związek chelatujący - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dimastin 1 mg/g
Lek Dimastin w postaci żelu o stężeniu dimetyndenu maleinianu 1 mg/g jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) oraz glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub podrażnienia skóry. Przed zastosowaniem preparatu konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na leki przeciwhistaminowe, aby uniknąć potencjalnych działań niepożądanych wynikających z nadwrażliwości na składniki leku.
chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, glikol propylenowy, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na substancję czynną, oparzenie drugiego i trzeciego stopnia, oparzenie drugiego stopnia, oparzenie trzeciego stopnia, podrażnienie skóry, postać farmaceutyczna, reakcja alergiczna, skóra właściwa, stosowanie miejscowe na skórę, uszkodzenie naskórka, uszkodzenie skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
Produkt leczniczy ALLERTEC FOXILL w postaci żelu zawiera dimetyndenu maleinian w stężeniu 1 mg/g i jest stosowany miejscowo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są łagodne, przemijające reakcje skórne w miejscu aplikacji, takie jak uczucie pieczenia, suchość skóry oraz alergiczne zapalenie skóry. Częstość występowania tych działań niepożądanych jest określona jako „częstość nieznana”, co oznacza, że nie można jej precyzyjnie oszacować na podstawie dostępnych danych. W składzie preparatu znajdują się również substancje pomocnicze, takie jak benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) i glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą przyczyniać się do podrażnień i reakcji alergicznych, zwłaszcza u osób z nadwrażliwością na te składniki.
alergiczne zapalenie skóry, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, glikol propylenowy, łuszczenie naskórka, monitorowanie działań niepożądanych, nadwrażliwość na substancję czynną, pieczenie skóry, przesuszenie skóry, reakcja miejscowa skórna, reakcja skórna, suchość skóry, świąd skóry, zaburzenie skóry i tkanki podskórnej, zapalenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Otrivin Allergy to złożony lek donosowy zawierający fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetyndenu maleinian (0,25 mg/ml), dostarczający w jednej dawce aerozolu odpowiednio 0,3536 mg i 0,0354 mg tych substancji. Fenylefryna działa jako sympatykomimetyk selektywnie pobudzający receptory α1-adrenergiczne, co prowadzi do obkurczenia naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa i szybkiego zmniejszenia przekrwienia, ułatwiając oddychanie. Dimetyndenu maleinian pełni rolę antagonisty receptorów H1, skutecznie hamując objawy alergiczne takie jak świąd, kichanie i nadmierne wydzielanie śluzu. Preparat nie zaburza funkcji rzęsek nabłonka, co pozwala na zachowanie naturalnego mechanizmu oczyszczania nosa.
antagonista receptorów histaminowych H1, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwalergiczne, fenylefryna, mediator zapalny, objawy alergiczne, obkurczenie naczyń krwionośnych, produkt leczniczy złożony, przekrwienie błony śluzowej nosa, reakcja alergiczna, receptor histaminowy, receptor α1-adrenergiczny, sympatykomimetyk, zaburzenia oddychania - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fenistil 1 mg/g
Fenistil w postaci żelu zawierający 1 mg/g dimetyndenu maleinianu, stosowany miejscowo na skórę, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Wynika to z ograniczonej absorpcji ogólnoustrojowej substancji czynnej przy aplikacji zewnętrznej, co odróżnia ten preparat od doustnych lub parenteralnych form przeciwhistaminowych, które mogą wpływać na zdolności psychomotoryczne. W związku z tym, pacjent stosujący Fenistil w formie żelu może bezpiecznie wykonywać czynności wymagające koncentracji, o ile nie wystąpią nietypowe reakcje lub pogorszenie koncentracji.
absorpcja ogólnoustrojowa, aplikacja miejscowa, bezpieczeństwo farmakoterapii, biodostępność ogólnoustrojowa, charakterystyka produktu leczniczego, dimetyndenu maleinian, Fenistil, lek sedatywny, podanie parenteralne, postać farmaceutyczna, preparat przeciwhistaminowy, świadoma zgoda pacjenta, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fenistil 1 mg/ml
Przedawkowanie dimetyndenu maleinianu, substancji czynnej Fenistilu w kroplach doustnych (1 mg/ml), może prowadzić do różnorodnych objawów klinicznych zależnych od wieku pacjenta oraz dawki. U dorosłych dominuje zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (OUN) manifestujące się nadmierną sennością i spowolnieniem psychoruchowym, natomiast u dzieci i osób starszych częściej obserwuje się paradoksalne pobudzenie OUN oraz nasilone objawy przeciwmuskarynowe, takie jak ataksja, omamy, drżenia, drgawki, zatrzymanie moczu i gorączka. W ciężkich przypadkach może dojść do śpiączki oraz zapaści krążeniowo-oddechowej, stanowiących bezpośrednie zagrożenie życia. Hipotensja występuje we wszystkich grupach wiekowych i może prowadzić do zapaści.
ataksja, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dimetyndenu maleinian, drgawki, Fenistil, leki analeptyczne, leki wazokonstrykcyjne, niedociśnienie tętnicze, objawy antycholinergiczne, objawy przeciwmuskarynowe, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie OUN, spadek ciśnienia tętniczego, śpiączka, środki przeczyszczające, węgiel aktywowany, zapaść krążeniowo-oddechowa, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fenistil 1 mg/g
Stosowanie żelu Fenistil (1 mg/g dimetyndenu maleinian) w okresie ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa, mimo braku teratogenności w badaniach przedklinicznych. Lek należy stosować wyłącznie na niewielkie powierzchnie skóry, unikając aplikacji na uszkodzoną lub zapalnie zmienioną skórę. Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu na rozległe obszary skóry oraz na brodawki sutkowe u kobiet karmiących piersią, aby zapobiec ekspozycji dziecka na substancję czynną. Po aplikacji leku w okresie laktacji konieczne jest dokładne mycie rąk, aby uniknąć przypadkowego kontaktu niemowlęcia z dimetyndenem.
badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, brodawka sutkowa, ciąża, dimetyndenu maleinian, ekspozycja dziecka, Fenistil żel, karmienie piersią, parametr płodności, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, stan zapalny skóry, substancja czynna, zapalnie zmieniona skóra - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zidenac 1 mg/ml
Lek Zidenac w postaci kropli doustnych 1 mg/ml zawiera dimetyndenu maleinian, którego wpływ na płodność u ludzi nie jest klinicznie udokumentowany, choć badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność. W okresie ciąży brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania dimetyndenu, jednak badania przedkliniczne nie wskazują na szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy. Z tego względu lek nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a terapia powinna odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarskim.
badania na zwierzętach, badania przedkliniczne, bezpieczeństwo w ciąży, ciąża, dimetynden, dimetyndenu maleinian, glikol propylenowy, karmienie piersią, krople doustne, kwas benzoesowy, laktacja, mleko kobiece, płodność, przerwanie karmienia piersią, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, substancja czynna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fenistil 1 mg/g
Fenistil w postaci żelu zawiera dimetyndenu maleinian (1 mg/g), będący antagonistą receptorów histaminowych H1, co stanowi podstawę jego działania przeciwhistaminowego. Substancja ta skutecznie blokuje efekty histaminy uwalnianej podczas reakcji alergicznych, zmniejszając nadmierną przepuszczalność naczyń włosowatych i redukując obrzęki skóry związane z nadwrażliwością typu wczesnego. Preparat wykazuje silne działanie przeciwświądowe, z wyjątkiem świądu cholestatycznego, co jest istotne przy doborze terapii. Dodatkowo, dimetyndenu maleinian posiada właściwości miejscowo znieczulające, co zmniejsza dyskomfort w miejscu aplikacji poprzez wpływ na zakończenia nerwowe skóry.
antagonista receptorów histaminowych, dimetyndenu maleinian, działanie miejscowo znieczulające, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwświądowe, Fenistil żel, klasyfikacja ATC, lek przeciwhistaminowy, miejscowe znieczulenie, nadwrażliwość typu wczesnego, przepuszczalność naczyń włosowatych, reakcja alergiczna, reakcja alergiczna skóry, reakcja nadwrażliwości, receptor histaminowy H1, świąd cholestatyczny, ukąszenie owada - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zidenac 1 mg/g
Zidenac to żel o stężeniu 1 mg/g, zawierający dimetyndenu maleinian jako substancję czynną, wykazujący działanie przeciwhistaminowe i przeciwświądowe przy stosowaniu miejscowym. Preparat ma postać przejrzystego, bezbarwnego i bezwonnego żelu, zawierającego substancje pomocnicze o znanym działaniu klinicznym, takie jak glikol propylenowy (150 mg/g) oraz benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g). Pozostałe składniki to woda oczyszczona, karbomer (974 P), wodorotlenek sodu oraz disodu edetynian dwuwodny, które zapewniają odpowiednią konsystencję, stabilizację i pH preparatu. Produkt dostępny jest w tubach aluminiowych o pojemności 30 g lub 50 g, zabezpieczonych specjalnym lakierem epoksydowo-fenolowym i polietylenową zakrętką.
aplikacja miejscowa, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, disodu edetynian, działanie przeciwświądowe, forma żelowa, glikol propylenowy, karbomer, lek przeciwhistaminowy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, regulator pH, substancja czynna, substancja konserwująca, substancja nawilżająca, wodorotlenek sodu, związek chelatujący - Leksykon leków
Interakcje leku – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
Produkt leczniczy ALLERTEC FOXILL w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu i charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem substancji czynnej do krążenia ogólnego, co przekłada się na bardzo niskie ryzyko istotnych klinicznie interakcji farmakologicznych. Pomimo braku szczegółowych badań interakcyjnych, teoretyczne interakcje mogą dotyczyć leków przeciwhistaminowych, przeciwcholinergicznych oraz preparatów działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepiny, opioidy), zwłaszcza przy aplikacji na rozległe lub uszkodzone powierzchnie skóry. Substancje pomocnicze, takie jak benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) i glikol propylenowy (150 mg/g), mogą potencjalnie wpływać na wchłanianie innych preparatów miejscowych, co wymaga unikania jednoczesnej aplikacji na tę samą powierzchnię skóry.
absorpcja ogólnoustrojowa, benzodiazepina, chlorek benzalkoniowy, depresanty OUN, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, glikol propylenowy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja lekowa, lek nasenny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, wchłanianie substancji czynnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zidenac 1 mg/g
Przeprowadzone badania przedkliniczne dimetyndenu maleinianu, substancji czynnej żelu Zidenac (1 mg/g), wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa. Konwencjonalne testy farmakologiczne oraz badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Testy genotoksyczności potwierdziły brak właściwości mutagennych, a badania teratogenności na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie wykazały działania teratogennego. Wysokie dawki, sięgające 250-krotności dawki ludzkiej, nie wpływały negatywnie na płodność ani rozwój potomstwa, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, dimetyndenu maleinian, działanie teratogenne, genotoksyczność, konwencjonalne badanie farmakologiczne, margines bezpieczeństwa, płodność, profil bezpieczeństwa, rozwój okołourodzeniowy, toksyczność wielokrotnego podania, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa płodu, właściwość mutagenna, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Interakcje leku – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Otrivin Allergy to aerozol do nosa zawierający fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetyndenu maleinian (0,25 mg/ml), które wykazują istotne interakcje farmakologiczne. Fenylefryna, jako sympatykomimetyk obkurczający naczynia, jest przeciwwskazana u pacjentów stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, jednoczesne stosowanie z trój- i czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz β-blokerami może nasilać działanie hipertensyjne fenylefryny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ostrożności w doborze terapii. Dimetynden maleinian, jako lek przeciwhistaminowy, może wywoływać efekt sedatywny, który jest potęgowany przez alkohol, dlatego zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii, mimo miejscowego podania leku.
beta-adrenolityk, błona śluzowa nosa, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie tętnicze, dimetyndenu maleinian, działanie hipertensyjne, fenylefryna, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja lekowa, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, obkurczenie naczyń krwionośnych, olejek lawendowy, Otrivin Allergy, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, reakcja sercowo-naczyniowa, sedacja - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Otrivin Allergy
Produkt Otrivin Allergy zawiera fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetynden maleinian (0,25 mg/ml) i wymaga ostrożności w stosowaniu u pacjentów z nadwrażliwością na substancje adrenergiczne, chorobami układu sercowo-naczyniowego (choroba wieńcowa, nadciśnienie tętnicze), nadczynnością tarczycy, cukrzycą, niedrożnością szyi pęcherza moczowego oraz padaczką. Fenylefryna może nasilać objawy nadciśnienia, choroby wieńcowej i nadczynności tarczycy, a dimetynden maleinian obniża próg drgawkowy. Lek nie powinien być stosowany dłużej niż 7 dni ze względu na ryzyko tachyfilaksji i rhinitis medicamentosa. Dawkowanie musi być ściśle przestrzegane, szczególnie u dzieci poniżej 6 lat (przeciwwskazanie) oraz osób powyżej 65 lat, ze względu na zwiększone ryzyko działań ogólnoustrojowych.
arytmia serca, bezsenność, chlorek benzalkoniowy, choroba wieńcowa, cukrzyca, dimetyndenu maleinian, działanie antycholinergiczne, działanie ogólnoustrojowe, działanie sympatykomimetyczne, fenylefryna, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedrożność pęcherza moczowego, obkurczenie naczyń krwionośnych, obrzęk błony śluzowej nosa, padaczka, parametr hormonalny, polekowe zapalenie błony śluzowej nosa, próg drgawkowy, reakcja alergiczna, receptor H1, rhinitis medicamentosa, rozrost gruczołu krokowego, substancja adrenergiczna, tachyfilaksja, zaburzenie endokrynologiczne, zaburzenie mikcji, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fenistil 1 mg/ml
Fenistil w kroplach doustnych zawiera dimetyndenu maleinian w stężeniu 1 mg/ml, gdzie 1 ml odpowiada 20 kroplom. Dawkowanie jest zróżnicowane wiekowo: u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat zalecana dawka dobowa wynosi 3-6 mg (20-40 kropli) podzielona na trzy dawki. W przypadku senności zaleca się podanie 40 kropli na noc i 20 kropli rano. U dzieci poniżej 12 lat dawka dobowa wynosi 0,1 mg/kg masy ciała (2 krople/kg), podzielona na trzy dawki. Maksymalne dawki dobowe to odpowiednio: 1,5 mg (30 kropli) dla niemowląt 1 miesiąc–1 rok, 2,25 mg (45 kropli) dla dzieci 1–3 lata oraz 3 mg (60 kropli) dla dzieci 3–12 lat. Stosowanie u niemowląt i dzieci poniżej 6 lat wymaga nadzoru lekarskiego.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Zidenac 1 mg/g
Produkt leczniczy Zidenac w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu i cechuje się minimalnym potencjałem interakcji farmakologicznych ze względu na niską absorpcję ogólnoustrojową po zastosowaniu miejscowym. Brak jest specyficznych badań dotyczących interakcji, jednak na podstawie farmakokinetyki dimetyndenu maleinianu ryzyko klinicznie istotnych interakcji jest oceniane jako znikome. Potencjalne interakcje z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (benzodiazepiny, opioidy, inne leki przeciwhistaminowe), alkoholem, lekami przeciwcholinergicznymi oraz inhibitorami MAO są teoretyczne i mają bardzo niski poziom istotności klinicznej przy standardowym stosowaniu miejscowym. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych preparatów miejscowych na tę samą powierzchnię skóry ze względu na możliwość zmiany wchłaniania lub działania miejscowego (poziom istotności niski).
absorpcja ogólnoustrojowa, benzodiazepina, dimetyndenu maleinian, działanie antycholinergiczne, działanie depresyjne na OUN, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie sedatywne, inhibitor MAO, interakcja farmaceutyczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z produktem leczniczym, lek o działaniu depresyjnym na OUN, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, stosowanie miejscowe, właściwość farmakokinetyczna, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zidenac 1 mg/ml
Lek Zidenac (1 mg/ml, krople doustne) zawierający dimetynden maleinian charakteryzuje się profilem działań niepożądanych, w którym najczęściej występują zaburzenia ze strony układu nerwowego, takie jak zmęczenie (≥ 1/10), senność (≥1/100 do <1/10) oraz nerwowość (≥1/100 do <1/10). Rzadziej obserwuje się bóle głowy i zawroty głowy (≥1/10 000 do <1/1000). W obrębie układu pokarmowego rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) mogą pojawić się niespecyficzne dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności oraz suchość w jamie ustnej i gardle. Szczególną uwagę należy zwrócić na bardzo rzadkie (<1/10 000) reakcje anafilaktyczne, manifestujące się obrzękiem twarzy i gardła, wysypką, skurczami mięśni oraz dusznością, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji medycznej. Pobudzenie psychoruchowe występuje rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i objawia się wzmożoną aktywnością oraz niepokojem.
ból głowy, dimetyndenu maleinian, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, duszność, dysfagia, działanie niepożądane leku, farmakoterapia, nerwowość, nudność, obrzęk gardła, obrzęk twarzy, pobudzenie psychoruchowe, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, senność, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, wstrząs anafilaktyczny, wysypka skórna, zaburzenie psychiczne, zaburzenie układu immunologicznego, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie żołądka i jelit, zawrót głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fenistil 1 mg/g
Fenistil w postaci żelu zawiera 1 mg dimetyndenu maleinianu w 1 g produktu i jest wskazany do miejscowego stosowania na skórę w leczeniu świądu i zmian skórnych. Zalecana dawka to aplikacja cienkiej warstwy żelu 2-4 razy na dobę na zmienione chorobowo obszary skóry. U dzieci skuteczność leczenia powinna być oceniona po 2 dniach, a u dorosłych po 7 dniach stosowania; brak poprawy lub pogorszenie stanu wymaga konsultacji lekarskiej. W przypadkach nasilonego świądu lub znacznego uszkodzenia skóry zaleca się uzupełnienie terapii miejscowej Fenistilem doustnym dimetyndenem maleinianem, co może zwiększyć efektywność leczenia.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fenistil 1 mg/ml
Dimetyndenu maleinian (Fenistil, 1 mg/ml, krople doustne) nie posiada wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych, mimo że badania na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu czy porodu. Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku konieczności terapii, zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas pod ścisłym nadzorem lekarskim. Dimetynden i jego metabolity przenikają do mleka matki w bardzo małych ilościach, jednak brak jest danych dotyczących wpływu na niemowlęta, dlatego Fenistil jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią, a w razie konieczności leczenia należy wstrzymać karmienie lub rozważyć alternatywne leki przeciwhistaminowe o lepszym profilu bezpieczeństwa.
dimetyndenu maleinian, Fenistil, glikol propylenowy, karmienie piersią, kobieta ciężarna, korzyść terapeutyczna, krople doustne, kwas benzoesowy, lek przeciwhistaminowy, metoda antykoncepcji, nadzór lekarski, okres laktacji, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka matki, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, substancja pomocnicza, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Produkt leczniczy Otrivin Allergy w postaci aerozolu do nosa zawiera fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetyndenu maleinian (0,25 mg/ml), z dawką pojedynczą dostarczającą odpowiednio 0,3536 mg i 0,0354 mg substancji czynnych. Lek stosowany jest miejscowo, a jego działanie terapeutyczne nie zależy od stężenia substancji w surowicy krwi, co jest typowe dla preparatów aplikowanych na błonę śluzową nosa. Fenylefryna charakteryzuje się niską biodostępnością doustną na poziomie około 38% z powodu efektu pierwszego przejścia, natomiast dimetyndenu maleinian wykazuje wyższą biodostępność doustną, sięgającą 70%.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Lek Otrivin Allergy w formie aerozolu do nosa zawiera fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetyndenu maleinian (0,25 mg/ml), dostarczając pojedynczą dawką odpowiednio 0,3536 mg i 0,0354 mg substancji czynnych. Terapia powinna opierać się na zasadzie stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, nie przekraczając maksymalnego okresu 7 dni. Dawkowanie jest zróżnicowane wiekowo: u dzieci poniżej 6 lat lek jest przeciwwskazany, u dzieci 6-12 lat zaleca się 1-2 aplikacje do każdego otworu nosowego 3-4 razy na dobę pod nadzorem dorosłych, natomiast u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat stosuje się analogiczne dawkowanie z ostatnią dawką przed snem.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dimastin 1 mg/g
Dimastin w postaci żelu zawiera 1 mg dimetyndenu maleinianu na 1 g produktu i jest miejscowym lekiem przeciwhistaminowym stosowanym w leczeniu objawowym dermatoz świądowych, pokrzywki, ukąszeń owadów, oparzeń słonecznych oraz powierzchownych oparzeń skóry pierwszego stopnia. Preparat jest wskazany dla dorosłych, młodzieży od 12 do 18 lat oraz dzieci powyżej 1 roku życia, z wyłączeniem niemowląt poniżej 1 roku. Żel jest bezbarwny do jasnożółtego, bezzapachowy i łatwy w aplikacji, zawiera również substancje pomocnicze takie jak benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) i glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą wpływać na tolerancję leku u niektórych pacjentów.
bąbel pokrzywkowy, chlorek benzalkoniowy, dermatoza świądowa, dimetyndenu maleinian, działanie miejscowe, glikol propylenowy, leczenie objawowe, lek przeciwhistaminowy, lokalna reakcja skórna, oparzenie pierwszego stopnia, oparzenie słoneczne, pokrzywka, powierzchowne oparzenie skóry, promieniowanie UV, stan chorobowy skóry, ukąszenie owada