dimetyndenu maleinian
Dimetyndenu maleinian jest organicznym związkiem chemicznym należącym do grupy antagonistów receptora histaminowego H1 pierwszej generacji. Substancja ta wykazuje silne działanie przeciwhistaminowe, przeciwświądowe oraz przeciwalergiczne, co czyni ją skutecznym lekiem w terapii różnych schorzeń o podłożu alergicznym.
Mechanizm działania dimetyndenu maleinianu polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów H1 dla histaminy, co hamuje efekty biologiczne tego mediatora zapalnego. Dodatkowo wykazuje działanie przeciwcholinergiczne oraz miejscowo znieczulające. W praktyce klinicznej stosowany jest w leczeniu pokrzywki, alergicznego nieżytu nosa, świądu skóry różnego pochodzenia oraz reakcji alergicznych po ukąszeniach owadów.
Dimetyndenu maleinian dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym jako roztwór doustny, kapsułki oraz żel do stosowania miejscowego. Należy pamiętać, że jako lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji może wywoływać działania niepożądane, przede wszystkim senność i zaburzenia psychomotoryczne, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn po jego zastosowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zidenac 1 mg/g
Przeciwwskazania do stosowania żelu Zidenac (1 mg/g dimetyndenu maleinianu) obejmują przede wszystkim potwierdzoną nadwrażliwość na substancję czynną oraz na substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (150 mg/g) i chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/g). W procesie kwalifikacji pacjenta do terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, ze szczególnym uwzględnieniem wcześniejszych reakcji nadwrażliwości na leki przeciwhistaminowe oraz składniki preparatów miejscowych. Zidenac ma postać bezbarwnego, bezwonnego żelu, co zmniejsza ryzyko reakcji na barwniki czy zapachy, jednak nie eliminuje ryzyka alergii na składniki aktywne i pomocnicze.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zidenac 1 mg/g
Zidenac w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu i charakteryzuje się szybkim wchłanianiem oraz penetracją przez barierę skórną, co umożliwia szybkie rozpoczęcie działania przeciwhistaminowego już kilka minut po aplikacji. Maksimum efektu terapeutycznego osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, co koreluje z optymalnym stężeniem leku w tkankach skóry. Pomimo miejscowego stosowania, około 10% dawki przenika do krążenia ogólnoustrojowego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych typowych dla doustnych leków przeciwhistaminowych, jednocześnie zapewniając skuteczność miejscową. Formulacja żelu, zawierająca glikol propylenowy (150 mg/g) oraz chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/g), wspomaga penetrację substancji czynnej i stabilizuje preparat.
aplikacja miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, dolegliwość dermatologiczna, doustny lek przeciwhistaminowy, działanie przeciwhistaminowe, glikol propylenowy, krążenie ogólnoustrojowe, penetracja tkanek, przepuszczalność błony komórkowej, receptor histaminowy, wchłanianie ogólnoustrojowe, Zidenac - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zidenac 1 mg/ml
Dimetyndenu maleinian, substancja czynna leku Zidenac (1 mg/ml, krople doustne), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w szeroko zakrojonych badaniach przedklinicznych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz farmakologiczne oceniające wpływ na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy i ośrodkowy układ nerwowy nie wykazały istotnych działań niepożądanych. Testy genotoksyczności, obejmujące mutacje genowe, aberracje chromosomowe i uszkodzenia DNA, potwierdziły brak potencjału mutagennego i genotoksycznego, co eliminuje ryzyko kancerogenezy przy stosowaniu dimetyndenu maleinianu.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, dimetyndenu maleinian, działanie teratogenne, genotoksyczność, kancerogeneza, krople doustne, mutacja genowa, okres okołourodzeniowy, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał mutagenny, toksyczność przewlekła, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wpływ na rozród - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fenistil 1 mg/ml
Dimetyndenu maleinian, substancja czynna leku Fenistil (1 mg/ml, krople doustne), jest antagonistą receptorów histaminowych H1 z grupy pochodnych alkiloaminowych (kod ATC: R06AB03). Mechanizm działania polega na blokowaniu wiązania histaminy z receptorami H1, co zapobiega rozwojowi objawów alergicznych, takich jak obrzęk, zaczerwienienie i świąd. Dodatkowo dimetyndenu maleinian wykazuje działanie antagonistyczne wobec kinin oraz słabe działanie przeciwcholinergiczne, co rozszerza spektrum terapeutyczne leku. Kluczowym efektem farmakodynamicznym jest zmniejszenie nadmiernej przepuszczalności naczyń włosowatych, co jest istotne w reakcjach nadwrażliwości typu wczesnego. Współpodawanie z lekami przeciwhistaminowymi działającymi na receptory H2 prowadzi do całkowitego zahamowania wpływu histaminy na układ krążenia, co może być korzystne w ciężkich reakcjach alergicznych.
ciężka reakcja alergiczna, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwcholinergiczne, histamina, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość typu wczesnego, objaw alergiczny, obrzęk skóry, przepuszczalność naczyń włosowatych, reakcja alergiczna, reakcja skórna, receptor H2, receptor histaminowy H1, rumień pohistaminowy, stan alergiczny, świąd - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dimastin 1 mg/g
Dimastin w postaci żelu zawiera 1 mg dimetyndenu maleinianu na 1 g preparatu i zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Jest to związane z miejscowym zastosowaniem leku, które ogranicza absorpcję ogólnoustrojową substancji czynnej, minimalizując ryzyko działań niepożądanych wpływających na sprawność psychofizyczną pacjenta. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) oraz glikol propylenowy (150 mg/g), a jego postać farmaceutyczna to przezroczysty, bezbarwny do jasnożółtego, bezzapachowy żel.
absorpcja ogólnoustrojowa, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, farmakoterapia, glikol propylenowy, informacja kliniczna, lek przeciwhistaminowy, personel medyczny, postać farmaceutyczna, postać żelu, praktyka kliniczna, substancja czynna, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zidenac
Dimetynden maleinian w postaci kropli doustnych (lek Zidenac) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z jaskrą, ze względu na potencjalne działanie antycholinergiczne mogące zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe, oraz u osób z zatrzymaniem moczu, zwłaszcza spowodowanym rozrostem gruczołu krokowego, z uwagi na ryzyko nasilenia objawów dysurycznych. Ponadto, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z epilepsją oraz u osób w podeszłym wieku, u których obserwuje się zwiększoną podatność na działania niepożądane o charakterze antycholinergicznym, takie jak pobudzenie (niepokój psychoruchowy) oraz zmęczenie (apatia, senność, obniżona sprawność psychomotoryczna). U pacjentów geriatrycznych z objawami dezorientacji stosowanie Zidenacu jest przeciwwskazane. U dzieci natomiast konieczne jest monitorowanie, gdyż lek może wywoływać paradoksalne pobudzenie zamiast efektu sedatywnego.
antagonista receptora H1, antagonista receptora H2, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dimetyndenu maleinian, działanie antycholinergiczne, działanie sedatywne, epilepsja, glikol propylenowy, jaskra, kwas benzoesowy, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość, niepokój psychoruchowy, objawy dysuryczne, reakcja alergiczna, rozrost gruczołu krokowego, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dimastin 1 mg/g
Dimastin w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu i jest stosowany miejscowo na zmienioną chorobowo skórę w celu łagodzenia świądu. Zalecana częstotliwość aplikacji wynosi 2-4 razy na dobę, nakładając cienką warstwę preparatu wyłącznie na zmienione obszary skóry. Maksymalny czas stosowania bez konsultacji lekarskiej to 7 dni u dorosłych i młodzieży oraz 2 dni u dzieci, ze szczególnym uwzględnieniem ostrożności u małych dzieci, u których należy unikać aplikacji na rozległe powierzchnie ze względu na ryzyko zwiększonej absorpcji substancji czynnych i pomocniczych (benzalkoniowy chlorek 0,05 mg/g i glikol propylenowy 150 mg/g). Preparat nie powinien być stosowany na błony śluzowe, do oczu ani na duże rany.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
ALLERTEC FOXILL to żel o stężeniu 1 mg/g dimetyndenu maleinianu, stosowany miejscowo. Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak karbomer (typ 974 P) jako środek żelujący, disodu edetynian stabilizujący formulację, sodu wodorotlenek jako regulator pH, glikol propylenowy (150 mg/g) pełniący funkcję rozpuszczalnika i środka nawilżającego oraz benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) jako konserwant o działaniu przeciwbakteryjnym. Należy zwrócić uwagę na potencjalne miejscowe podrażnienia skóry wywoływane przez benzalkoniowy chlorek i glikol propylenowy.
benzalkoniowy chlorek, dimetyndenu maleinian, disodu edetynian, glikol propylenowy, interakcja z materiałem opakowania, karbomer, konserwant przeciwbakteryjny, lakier epoksydowo-fenolowy, miejscowe podrażnienie, niezgodność farmaceutyczna, podrażnienie skóry, postać farmaceutyczna, regulator pH, sodu wodorotlenek, specjalny środek ostrożności, substancja o znanym działaniu, tuba aluminiowa z membraną, wchłanianie substancji czynnej, żel do stosowania miejscowego, związek chelatujący - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fenistil 1 mg/g
Fenistil w postaci żelu o stężeniu 1 mg/g zawiera dimetyndenu maleinian, antagonista receptorów H1, stosowany miejscowo na skórę. Przypadkowe spożycie tego preparatu może prowadzić do poważnych objawów przedawkowania, które różnią się w zależności od wieku pacjenta. U dorosłych dominuje zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (OUN) manifestujące się sennością i sedacją, natomiast u dzieci i osób w podeszłym wieku przeważa pobudzenie OUN, objawy przeciwmuskarynowe (rozszerzenie źrenic, suchość w jamie ustnej, zaczerwienienie twarzy), zaburzenia neurologiczne (niezborność ruchowa, halucynacje, skurcze toniczno-kloniczne) oraz objawy układu krążenia (hipotensja), moczowego (zatrzymanie moczu) i termoregulacji (gorączka). W składzie żelu znajdują się także substancje pomocnicze: glikol propylenowy (150 mg/g) i chlorek benzalkoniowy (0,050 mg/g), które mogą wpływać na obraz kliniczny zatrucia.
analeptyk, antidotum, ataksja, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, glikol propylenowy, halucynacja, hipotensja, kserostomia, lek presyjny, lek przeciwhistaminowy, objawy przeciwmuskarynowe, płukanie żołądka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, przypadkowe spożycie leku, receptor H1, rozszerzenie źrenic, senność, skurcz toniczno-kloniczny, węgiel aktywowany, zahamowanie czynności OUN, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Otrivin Allergy to aerozol do nosa zawierający 2,5 mg fenylefryny oraz 0,25 mg dimetyndenu maleinianu na ml, wskazany do krótkotrwałego leczenia objawów przekrwienia i alergii błony śluzowej nosa. Fenylefryna działa obkurczająco na naczynia krwionośne, zmniejszając obrzęk i ułatwiając oddychanie, natomiast dimetynden maleinian wykazuje działanie przeciwhistaminowe, łagodząc objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takie jak świąd, kichanie i nadmierne wydzielanie śluzu. Preparat jest stosowany w leczeniu przeziębienia, ostrego i przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa, sezonowego i niesezonowego alergicznego zapalenia nosa, naczynioruchowego zapalenia błony śluzowej, a także wspomagająco w zapaleniu zatok i ucha środkowego. Produkt jest przeznaczony dla dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia, z uwagi na ryzyko przekrwienia z odbicia przy długotrwałym stosowaniu fenylefryny.
aerozol do nosa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, chirurgia nosa, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwhistaminowe, działanie sympatykomimetyczne, fenylefryna, katar sienny, naczynioruchowe zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk tkanek, olejek lawendowy deterpenowany, przekrwienie błony śluzowej nosa, przekrwienie z odbicia, przeziębienie, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, trąbka słuchowa, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Otrivin Allergy w formie aerozolu do nosa zawiera fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetyndenu maleinian (0,25 mg/ml). Ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania tej kombinacji u kobiet w ciąży, lek nie jest zalecany w tym okresie z powodu ryzyka ogólnoustrojowego działania fenylefryny, które może prowadzić do obkurczania naczyń krwionośnych. W dokumentacji produktu występują sprzeczne informacje – całkowity zakaz stosowania w ciąży oraz możliwość zastosowania, jeśli korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu, przy czym w takich przypadkach należy stosować najniższą skuteczną dawkę i najkrótszy czas terapii. W praktyce klinicznej preferuje się alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa. U kobiet karmiących piersią fenylefryna i dimetynden maleinian mogą przenikać do mleka, a brak danych klinicznych wymaga ostrożności, stosowania minimalnej dawki, ograniczenia czasu leczenia oraz monitorowania dziecka pod kątem działań niepożądanych; w razie intensywnej terapii rozważa się czasowe przerwanie karmienia.
aerozol do nosa, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, fenylefryna, geraniol, kumaryna, limonen, linalol, model zwierzęcy, obkurczanie naczyń krwionośnych, olejek lawendowy deterpenowany, Otrivin Allergy, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka matki, reakcja alergiczna, substancja czynna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zidenac 1 mg/ml
Produkt leczniczy Zidenac to roztwór doustny w postaci kropli o stężeniu dimetyndenu maleinianu 1 mg/ml, gdzie 1 ml roztworu odpowiada 20 kroplom. Substancje pomocnicze o znaczeniu klinicznym to m.in. 100 mg glikolu propylenowego (E 1520) oraz 1 mg kwasu benzoesowego (E 210) na ml roztworu. Preparat zawiera także disodu fosforan dwunastowodny (bufor pH), kwas cytrynowy jednowodny (regulator kwasowości), disodu edetynian (substancja chelatująca), sacharynę sodową (E 954, słodzik) oraz wodę oczyszczoną jako rozpuszczalnik. Roztwór jest przejrzysty, bezbarwny i bezwonny, pakowany w butelki ze szkła oranżowego typu III z kroplomierzem LDPE i zabezpieczeniem dziecięcym.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
Dimetyndenu maleinian, substancja czynna preparatu ALLERTEC FOXILL, jest antagonistą receptorów histaminowych H1, klasyfikowanym jako lek przeciwhistaminowy do stosowania miejscowego na skórę (kod ATC: D04AA13). Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów H1, co zapobiega lub redukuje efekty histaminy w reakcjach alergicznych, w tym nadmierną przepuszczalność naczyń włosowatych charakterystyczną dla nadwrażliwości typu wczesnego. Dimetyndenu maleinian wykazuje silne działanie przeciwświądowe (z wyłączeniem świądu cholestatycznego), zmniejsza obrzęki skórne oraz łagodzi podrażnienia, a także posiada miejscowe właściwości znieczulające, co zwiększa komfort pacjenta.
biodostępność, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwświądowe, glikol propylenowy, lek przeciwhistaminowy, miejscowe znieczulenie, nadwrażliwość typu wczesnego, obrzęk skórny, podłoże żelowe, podrażnienie skóry, postać żelowa, przepuszczalność naczyń włosowatych, reakcja alergiczna, receptor histaminowy H1, świąd cholestatyczny, zapalenie skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
ALLERTEC FOXILL to żel zawierający 1 mg dimetyndenu maleinianu w 1 g produktu, stosowany miejscowo na skórę w celu uzyskania działania przeciwświądowego i przeciwalergicznego. Zalecane dawkowanie u dorosłych i dzieci powyżej 2 lat to aplikacja cienkiej warstwy żelu 2-4 razy na dobę bezpośrednio na zmienione chorobowo i swędzące obszary skóry. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/g) oraz glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą wpływać na bezpieczeństwo stosowania, zwłaszcza u małych dzieci i osób z nadwrażliwością na te składniki.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dimastin
Dimastin w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu i wymaga zachowania szczególnych środków ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza na rozległych powierzchniach skóry. Narażenie miejsc aplikacji na promieniowanie UV jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko reakcji fototoksycznych. U dzieci stosowanie na duże obszary skóry, szczególnie przy obecności uszkodzeń lub stanów zapalnych, jest niewskazane z powodu zwiększonego wchłaniania substancji czynnej i pomocniczych. Produkt zawiera 0,05 mg benzalkoniowego chlorku oraz 150 mg glikolu propylenowego (E1520) na gram żelu, które mogą wywoływać miejscowe podrażnienia, zwłaszcza przy aplikacji na błony śluzowe lub u osób z wrażliwą skórą.
benzalkoniowy chlorek, błona śluzowa, dimetyndenu maleinian, działanie niepożądane, glikol propylenowy, karmienie piersią, podrażnienie skóry, promieniowanie słoneczne, promieniowanie UV, przepuszczalność skóry, reakcja alergiczna, reakcja podrażnieniowa, reakcja skórna, stan zapalny skóry, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
Preparat dermatologiczny Allertec Foxill w postaci żelu o stężeniu 1 mg/g dimetyndenu maleinianu, stosowany miejscowo, nie wykazuje wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. Pomimo, że dimetyndenu maleinian jako lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji może wykazywać działanie sedatywne przy podaniu ogólnoustrojowym, minimalna absorpcja systemowa po aplikacji miejscowej eliminuje ryzyko takich efektów. Charakterystyka Produktu Leczniczego potwierdza brak wpływu Allertec Foxill na zdolności psychomotoryczne, co zwalnia lekarza z obowiązku wprowadzania specjalnych adnotacji w dokumentacji medycznej dotyczących ograniczeń w prowadzeniu pojazdów czy obsłudze maszyn.
absorpcja systemowa, Allertec Foxill, aplikacja miejscowa, benzalkoniowy chlorek, charakterystyka produktu leczniczego, dimetyndenu maleinian, działanie sedatywne, efekt ogólnoustrojowy, farmakoterapia, glikol propylenowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, preparat dermatologiczny, reakcja alergiczna, reakcja miejscowa, substancja czynna, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fenistil 1 mg/ml
Fenistil w postaci kropli doustnych zawiera dimetyndenu maleinian w stężeniu 1 mg/ml, co odpowiada 1 mg substancji czynnej na 20 kropli roztworu. Preparat dostępny jest w butelkach o pojemności 20 ml lub 100 ml, wyposażonych w polietylenowy kroplomierz oraz zabezpieczenie przed dziećmi. Substancje pomocnicze, takie jak kwas benzoesowy i glikol propylenowy, pełnią funkcje konserwujące i stabilizujące roztwór, a pH regulowane jest przez disodu fosforan dwunastowodny i kwas cytrynowy jednowodny. Roztwór ma klarowną konsystencję, barwa może być bezbarwna lub lekko żółtawobrązowa. Preparat należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, z okresem ważności 2 lata od daty produkcji.
czynniki zewnętrzne, dimetyndenu maleinian, disodu edetynian, disodu fosforan dwunastowodny, glikol propylenowy, krople doustne, kwas benzoesowy, kwas cytrynowy jednowodny, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, produkt leczniczy, sacharyna sodowa, środek konserwujący, substancja chelatująca, substancja czynna, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Interakcje leku – Zidenac 1 mg/ml
Dimetynden maleinian, substancja czynna preparatu Zidenac, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Jednoczesne stosowanie z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwdrgawkowymi, przeciwdepresyjnymi (trójpierścieniowymi i inhibitorami monoaminooksydazy), przeciwhistaminowymi, przeciwwymiotnymi, przeciwpsychotycznymi, przeciwlękowymi, nasennymi oraz skopolaminą może prowadzić do nasilenia działania sedatywnego, depresji OUN oraz efektów antycholinergicznych. Szczególnie istotne jest unikanie łączenia dimetyndenu z lekami o działaniu antycholinergicznym, gdyż może to skutkować poważnymi powikłaniami, takimi jak zaostrzenie jaskry, zatrzymanie moczu, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia oraz zaburzenia poznawcze, zwłaszcza u osób starszych. W przypadku prokarbazyny zaleca się ostrożność ze względu na ryzyko nasilonej depresji OUN.
alkohol etylowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dimetyndenu maleinian, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwmuskarynowe, hamowanie OUN, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, lek antycholinergiczny, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lek rozszerzający oskrzela, lek rozszerzający źrenice, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, prokarbazyna, sedacja, skopolamina, spazmolityk, sprawność psychomotoryczna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, urologiczny lek przeciwmuskarynowy, zaburzenie oddychania, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dimastin 1 mg/g
Aktualnie brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania dimetyndenu maleinianu w ciąży, jednak badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu czy potomstwa. Mimo to, preparat Dimastin (żel zawierający 1 mg/g dimetyndenu maleinianu) nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególną ostrożność należy zachować przy aplikacji na skórę, unikając stosowania na rozległe powierzchnie, zwłaszcza w przypadku uszkodzeń lub stanów zapalnych, które mogą zwiększyć wchłanianie systemowe substancji czynnej.
badania przedkliniczne, brodawki sutkowe, chlorek benzalkoniowy, Dimastin, dimetyndenu maleinian, działanie teratogenne, glikol propylenowy, karmienie piersią, laktacja, płodność, przenikanie substancji czynnej, rozwój zarodka, środki ostrożności, stan zapalny skóry, wchłanianie systemowe, wiek reprodukcyjny, żel leczniczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Produkt leczniczy Otrivin Allergy w postaci aerozolu do nosa zawiera fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetynden maleinian (0,25 mg/ml), dostarczając jednorazowo odpowiednio 0,3536 mg i 0,0354 mg substancji czynnych. Działania niepożądane występują rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), obejmując krwawienie z nosa, dyskomfort, suchość błony śluzowej oraz pieczenie w miejscu aplikacji. Objawy te mają charakter lokalny i mogą wpływać na compliance terapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub stosujących leki przeciwzakrzepowe, gdzie krwawienia mogą wymagać interwencji medycznej. Surowe monitorowanie działań niepożądanych jest kluczowe dla oceny bezpieczeństwa leku.
aerozol do nosa, chlorek benzalkoniowy, compliance pacjenta, częstość występowania, dimetyndenu maleinian, dyskomfort w nosie, działanie niepożądane, farmakoterapia, fenylefryna, infekcja wtórna, klasyfikacja MedDRA, krwawienie z nosa, lek przeciwzakrzepowy, monitoring działań niepożądanych, personel medyczny, pieczenie w miejscu podania, podrażnienie śluzówki, reakcja nadwrażliwości, stosunek korzyści do ryzyka, substancja pomocnicza, suchość błony śluzowej nosa, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie układu oddechowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
ALLERTEC FOXILL w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu, substancji przeciwhistaminowej stosowanej miejscowo na skórę. Preparat charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez warstwy naskórka do głębszych tkanek, co umożliwia rozpoczęcie działania przeciwhistaminowego już po kilku minutach od aplikacji. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w przedziale 1-4 godzin. Biodostępność ogólnoustrojowa dimetyndenu maleinianu po zastosowaniu miejscowym wynosi około 10% dawki, co wskazuje na ograniczoną, ale istotną ekspozycję systemową. Formulacja żelu zawiera glikol propylenowy (150 mg/g), który wspomaga penetrację substancji czynnej, a także chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/g) jako substancję pomocniczą.
biodostępność ogólnoustrojowa, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwhistaminowe, efekt przeciwhistaminowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikol propylenowy, lek przeciwhistaminowy, nasilenie objawów, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, schemat dawkowania, świąd i podrażnienie skóry, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie integralności skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zidenac
Produkt leczniczy Zidenac w postaci żelu o stężeniu dimetyndenu maleinianu 1 mg/g wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza na rozległych powierzchniach skóry, ze względu na ryzyko reakcji fotouczulających i fototoksycznych przy ekspozycji na promieniowanie słoneczne. Preparat nie powinien być stosowany u niemowląt i małych dzieci na duże obszary skóry, zwłaszcza w obecności uszkodzeń skóry, co może prowadzić do zwiększonej absorpcji ogólnoustrojowej substancji czynnej i substancji pomocniczych. Żel zawiera 150 mg glikolu propylenowego oraz 0,05 mg benzalkoniowego chlorku na gram, które mogą wywoływać podrażnienia skóry, szczególnie u pacjentów z wrażliwą skórą lub skłonnością do reakcji alergicznych.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fenistil 1 mg/ml
Fenistil w postaci kropli doustnych zawiera dimetyndenu maleinian w stężeniu 1 mg/ml (1 ml = 20 kropli = 1 mg substancji czynnej) i jest wskazany do leczenia objawowego różnych chorób alergicznych skóry, takich jak pokrzywka, świąd w atopowym zapaleniu skóry, alergiczny wyprysk kontaktowy oraz wyprysk endogenny. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Fenistil jest również skuteczny w łagodzeniu objawów alergii pokarmowych, polekowych, świądu towarzyszącego chorobom zakaźnym (np. ospie), objawów po ukąszeniach owadów oraz w profilaktyce reakcji alergicznych podczas immunoterapii swoistej.
alergia pokarmowa, alergia polekowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczny nieżyt nosa, alergiczny wyprysk kontaktowy, atopowe zapalenie skóry, bąbel pokrzywkowy, choroba alergiczna, choroba zakaźna, dimetyndenu maleinian, glikol propylenowy, immunoterapia swoista, katar sienny, kwas benzoesowy, leczenie odczulające, lek przeciwhistaminowy, pokrzywka, receptor H1, sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa, ukąszenie owada, wyprysk endogenny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
ALLERTEC FOXILL to żel zawierający 1 mg/g dimetyndenu maleinianu, będący antagonistą receptorów H1, stosowany miejscowo w leczeniu świądu o różnej etiologii. Preparat jest wskazany w terapii świądu towarzyszącego dermatozom, pokrzywce, ukąszeniom owadów, oparzeniom słonecznym oraz powierzchownym oparzeniom I stopnia. Miejscowa aplikacja żelu zapewnia szybkie działanie przeciwświądowe, co zmniejsza dyskomfort pacjenta i ogranicza ryzyko wtórnych uszkodzeń skóry oraz infekcji. Żel zawiera również substancje pomocnicze, takie jak benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) i glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą wywoływać reakcje u osób z nadwrażliwością.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zidenac 1 mg/g
Zidenac w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu i jest wskazany do miejscowego, krótkotrwałego łagodzenia świądu skóry w przebiegu różnych dermatoz, takich jak pokrzywka, reakcje na ukąszenia owadów, oparzenia słoneczne oraz powierzchowne oparzenia pierwszego stopnia (zaczerwienienie bez pęcherzy). Substancja czynna działa jako antagonista receptorów histaminowych H1, co skutecznie blokuje mediatory reakcji alergicznej i zmniejsza świąd oraz odczyn zapalny. Żel, dzięki swojej formie, umożliwia szybkie przenikanie dimetyndenu maleinianu do zmienionej chorobowo skóry, zapewniając szybkie działanie przeciwświądowe.
bąbel pokrzywkowy, benzalkoniowy chlorek, choroba skóry, dermatoza, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwhistaminowe, efekt przeciwświądowy, glikol propylenowy, mediator reakcji alergicznej, odczyn zapalny, oparzenie pierwszego stopnia, oparzenie słoneczne, pokrzywka, powierzchowne oparzenie skóry, promieniowanie UV, receptor histaminowy H1, świąd skóry, ukąszenie owada - Leksykon substancji czynnych
Dimetynden – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dimetyndenu maleinian, stosowany miejscowo w stężeniu 1 mg/g oraz doustnie w stężeniu 1 mg/ml, wykazuje działanie przeciwhistaminowe. W okresie ciąży brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania, jednak badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Preparaty miejscowe nie powinny być aplikowane na rozległe powierzchnie skóry, zwłaszcza przy obecności uszkodzeń lub stanów zapalnych. Produkty doustne należy stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza i tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Preparaty złożone zawierające fenylefrynę (np. Otrivin Allergy) są przeciwwskazane w ciąży ze względu na ryzyko obkurczania naczyń krwionośnych.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Dimastin 1 mg/g
Dimastin w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu i jest stosowany miejscowo na skórę. Do tej pory nie odnotowano przypadków przedawkowania przy prawidłowej aplikacji miejscowej, jednak przypadkowe połknięcie może prowadzić do objawów przedawkowania leków przeciwhistaminowych H1. Objawy te różnią się w zależności od wieku pacjenta: u dorosłych dominuje senność i łagodne objawy przeciwmuskarynowe, natomiast u dzieci i osób starszych występuje pobudzenie OUN, niezborność ruchowa, halucynacje, skurcze toniczno-kloniczne, rozszerzenie źrenic, suchość w jamie ustnej, zaczerwienienie twarzy, hipotensja, zatrzymanie moczu oraz gorączka.
antagonista receptora histaminowego H1, ataksja, dimetyndenu maleinian, dysfagia, działanie antagonistyczne, działanie przeciwmuskarynowe, halucynacja, hipotensja, kserostomia, lek przeciwhistaminowy, mydriaza, niezborność ruchowa, objaw przeciwmuskarynowy, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie OUN, pobudzenie psychoruchowe, rozszerzenie źrenic, spadek ciśnienia tętniczego, środek przeczyszczający, suchość w jamie ustnej, węgiel aktywny, zahamowanie czynności OUN, zatrucie lekiem przeciwhistaminowym, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Produkt Otrivin Allergy w postaci aerozolu do nosa zawiera fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetynden maleinian (0,25 mg/ml) jako substancje czynne. Pomimo braku specyficznych badań przedklinicznych dla gotowego preparatu, dostępne dane dotyczące obu składników pozwalają na ocenę profilu bezpieczeństwa. Badania farmakologiczne i toksykologiczne, w tym ocena toksyczności po podaniu wielokrotnym, nie wykazały szczególnego ryzyka dla pacjentów stosujących lek zgodnie z zaleceniami. Ponadto, badania genotoksyczności nie ujawniły działania mutagennego ani klastogennego, co eliminuje obawy o potencjalne uszkodzenia materiału genetycznego.
aerozol do nosa, badania farmakologiczne, dawka terapeutyczna, dimetyndenu maleinian, działanie klastogenne, działanie mutagenne, fenylefryna, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, rozwój nowotworów, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fenistil 1 mg/ml
Dimetynden maleinian, substancja czynna Fenistilu, wykazuje profil działań niepożądanych o zróżnicowanej częstości i nasileniu, co wymaga szczegółowego monitorowania pacjentów, zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Najczęściej obserwowanym działaniem jest senność (≥1/10), która może ustępować z czasem, jednak istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Często występuje również zmęczenie (≥1/100, <1/10), a rzadziej bóle i zawroty głowy (≥1/10 000, <1/1000). Rzadkie, ale klinicznie istotne są reakcje rzekomoanafilaktyczne (<1/10 000) manifestujące się obrzękiem twarzy, gardła, dusznością i skurczami mięśni, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i interwencji medycznej. Ponadto, rzadko (≥1/10 000, <1/1000) może wystąpić paradoksalne pobudzenie, co jest szczególnie istotne u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi.
adherence, ból głowy, dimetyndenu maleinian, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, duszność, działanie niepożądane, Fenistil, obrzęk gardła, obrzęk twarzy, przewód pokarmowy, reakcja alergiczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, skurcz mięśnia, suchość gardła, suchość jamy ustnej, zaburzenie psychiczne, zaburzenie układu immunologicznego, zaburzenie układu nerwowego, zaburzenie żołądka i jelit, zawrót głowy