Właściwości farmakokinetyczne leku Otrivin Allergy

Produkt leczniczy Otrivin Allergy w postaci aerozolu do nosa, roztwór o stężeniu (2,5 mg + 0,25 mg)/ml zawiera dwie substancje czynne: fenylefrynę oraz dimetyndenu maleinian. Lek ten przeznaczony jest do stosowania miejscowego. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego produktu leczniczego.¹

Dawkowanie substancji czynnych

Jedna dawka aerozolu do nosa Otrivin Allergy dostarcza 0,3536 mg fenylefryny i 0,0354 mg dimetyndenu maleinianu.² Te ilości substancji czynnych są uwalniane z jednego ml roztworu, który zawiera 2,5 mg fenylefryny oraz 0,25 mg dimetyndenu maleinianu.³

Biodostępność substancji czynnych

Jako preparat do stosowania miejscowego, działanie terapeutyczne Otrivin Allergy nie jest uzależnione od stężenia substancji czynnych osiąganych w surowicy krwi.⁴ Jest to istotna cecha preparatów stosowanych miejscowo na błonę śluzową nosa, ponieważ efekt terapeutyczny zależy głównie od miejscowego działania substancji czynnych.

Warto jednak zwrócić uwagę na charakterystykę biodostępności poszczególnych składników w przypadku ich przypadkowego połknięcia:

• Fenylefryna – charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, która wynosi około 38%. Jest to spowodowane efektem pierwszego przejścia, któremu substancja ta podlega w jelitach i wątrobie.⁵
• Dimetyndenu maleinian – wykazuje wyższą biodostępność po podaniu doustnym, sięgającą 70%.⁶

Okres półtrwania substancji czynnych

Składniki aktywne preparatu Otrivin Allergy charakteryzują się różnymi okresami półtrwania w organizmie:

Okres półtrwania fenylefryny w organizmie wynosi około 2,5 godziny.⁷ Jest to parametr istotny z punktu widzenia potencjalnego działania ogólnoustrojowego w przypadku wchłonięcia substancji do krwiobiegu.

Dimetyndenu maleinian charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania, wynoszącym w przybliżeniu 6 godzin.⁸ Ten dłuższy okres półtrwania ma znaczenie w kontekście potencjalnego wchłonięcia ogólnoustrojowego i może wpływać na czas utrzymywania się działania leku.

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Właściwości farmakokinetyczne preparatu Otrivin Allergy wskazują, że lek działa głównie miejscowo, a jego skuteczność terapeutyczna nie jest zależna od stężenia substancji czynnych w surowicy. Informacje dotyczące biodostępności oraz okresów półtrwania mają natomiast znaczenie w kontekście bezpieczeństwa stosowania i oceny ryzyka działań ogólnoustrojowych, szczególnie w przypadku przedawkowania lub przypadkowego połknięcia preparatu.⁹