farmakokinetyka apiksabanu
Farmakokinetyka apiksabanu charakteryzuje się wysoką biodostępnością (około 50%) po podaniu doustnym. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach od przyjęcia, a jego okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co umożliwia stosowanie dwa razy na dobę.
Apiksaban wiąże się z białkami osocza w około 87%, głównie z albuminami. Metabolizowany jest przede wszystkim w wątrobie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4/5, a w mniejszym stopniu przez CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2J2. Około 25% dawki wydalane jest w postaci metabolitów.
Wydalanie apiksabanu zachodzi wieloma drogami, z czego około 27% dawki eliminowane jest przez nerki, a pozostała część wydalana jest z kałem. Lek podlega transportowi za pośrednictwem P-glikoproteiny (P-gp) oraz białka oporności raka piersi (BCRP), co ma znaczenie przy interakcjach z innymi lekami będącymi inhibitorami tych transporterów.
Farmakokinetyka apiksabanu wykazuje niewielką zmienność międzyosobniczą (około 20-30%), co stanowi istotną zaletę kliniczną. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) zazwyczaj nie jest konieczna modyfikacja dawki, co wynika z wielodrogowego mechanizmu eliminacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Baxiren 2,5 mg
Apiksaban, aktywny składnik leku Baxiren, jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 oraz transportowany przez P-glikoproteinę (P-gp). Silne inhibitory CYP3A4 i P-gp, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę), powodują dwukrotne zwiększenie AUC i 1,6-krotne zwiększenie Cmax apiksabanu, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania tych leków. Umiarkowane inhibitory, np. diltiazem (360 mg/dobę) i klarytromycyna (500 mg dwa razy na dobę), zwiększają AUC o 40-60% i Cmax o 30%, co wymaga ostrożności, ale niekoniecznie modyfikacji dawki. Silne induktory CYP3A4 i P-gp, takie jak ryfampicyna, zmniejszają AUC o 54% i Cmax o 42%, co może obniżać skuteczność apiksabanu, zwłaszcza w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, gdzie stosowanie induktorów jest niewskazane. Współstosowanie apiksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi jest przeciwwskazane z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, a leki przeciwpłytkowe i NLPZ zwiększają ryzyko krwawienia i wymagają ostrożności.
ablacja cewnikowa, agregacja płytek krwi, antagonista receptora GPIIb/IIIa, apiksaban, azole przeciwgrzybicze, CYP3A4, cytochrom P450, czynnik krzepnięcia Xa, działanie przeciwpłytkowe, farmakodynamika, farmakokinetyka apiksabanu, heparyna niefrakcjonowana, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, inhibitory CYP3A4 i P-gp, inhibitory proteazy HIV, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niezastawkowe migotanie przedsionków, P-glikoproteina, protezoplastyka stawu biodrowego, stężenie w osoczu, węgiel aktywowany, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa