właściwości przeciwcholinergiczne
Właściwości przeciwcholinergiczne (antycholinergiczne) oznaczają zdolność substancji do blokowania receptorów cholinergicznych, głównie muskarynowych, które są aktywowane przez acetylocholinę. Leki o takim działaniu hamują przekaźnictwo w układzie przywspółczulnym oraz w niektórych obszarach ośrodkowego układu nerwowego.
Mechanizm działania przeciwcholinergicznego polega na kompetycyjnym wiązaniu się z receptorami muskarynowymi, co uniemożliwia działanie acetylocholiny. W zależności od lokalizacji receptorów, blokada ta może prowadzić do różnych efektów klinicznych, takich jak: rozszerzenie źrenic (mydriaza), zmniejszenie wydzielania śliny i potu, przyspieszenie akcji serca, rozszerzenie oskrzeli, zmniejszenie perystaltyki przewodu pokarmowego oraz rozkurcz mięśni gładkich.
W praktyce klinicznej właściwości przeciwcholinergiczne są wykorzystywane w leczeniu chorób układu oddechowego (np. POChP, astma), w chorobach układu moczowego (np. pęcherz nadreaktywny), w oftalmologii (do rozszerzania źrenic), a także jako leki przeciwparkinsonowskie. Jednak należy pamiętać, że mogą one wywoływać liczne działania niepożądane, takie jak suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia, zatrzymanie moczu czy zaburzenia poznawcze, szczególnie u osób starszych.
Wiele leków, poza typowymi preparatami przeciwcholinergicznymi, wykazuje działanie antycholinergiczne jako efekt uboczny. Dotyczy to niektórych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, przeciwhistaminowych czy przeciwwymiotnych. Kumulacja efektu przeciwcholinergicznego przy stosowaniu kilku takich leków jednocześnie może prowadzić do zespołu antycholinergicznego, który stanowi potencjalnie niebezpieczny stan kliniczny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gartior 18 μg/dawkę odmierzoną
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tiotropiowego bromku, substancji czynnej preparatu Gartior, wykazały typowe dla leków przeciwcholinergicznych efekty farmakodynamiczne, takie jak zmniejszenie łaknienia, obniżenie przyrostu masy ciała, suchość w jamie ustnej i nosie, zmniejszenie wydzielania płynu łzowego i śliny, mydriaza oraz tachykardia. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano również łagodne podrażnienie dróg oddechowych (zapalenie błony śluzowej nosa, zmiany w nabłonku jamy nosowej i krtani), zapalenie gruczołu krokowego u szczurów samców, złogi białkowe oraz kamicę pęcherza moczowego. Efekty toksyczne pojawiały się przy ekspozycji pięciokrotnie przekraczającej poziomy terapeutyczne stosowane u ludzi, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
antagonista receptorów muskarynowych, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, blokada receptorów muskarynowych, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt cholinolityczny, kamica pęcherza moczowego, lek przeciwcholinergiczny, mydriaza, podrażnienie dróg oddechowych, tachykardia, tiotropiowy bromek, właściwości przeciwcholinergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gruczołu krokowego, złogi białkowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Atrodil 20 mcg/dawkę inh.
Lek Atrodil zawiera 20 mikrogramów bromku ipratropiowego w dawce inhalacyjnej i wykazuje działania niepożądane głównie związane z właściwościami przeciwcholinergicznymi. Najczęściej obserwowane objawy to ból głowy, podrażnienie gardła, kaszel, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego oraz zawroty głowy. Działania niepożądane klasyfikowane według MedDRA obejmują reakcje nadwrażliwości i anafilaktyczne (niezbyt często), bóle i zawroty głowy (często), zaburzenia oka takie jak niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe i jaskrę (niezbyt często), a także kołatanie serca i częstoskurcz nadkomorowy (niezbyt często). W układzie oddechowym często występuje podrażnienie gardła i kaszel, a niezbyt często skurcz oskrzeli, paradoksalny skurcz oskrzeli i skurcz krtani, które wymagają natychmiastowej interwencji.
aureola wzrokowa, biegunka, ból głowy, bromek ipratropiowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, jaskra, klasyfikacja MedDRA, kołatanie serca, lek rozszerzający oskrzela, migotanie przedsionków, motoryka przewodu pokarmowego, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk błony śluzowej, obrzęk jamy ustnej, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk rogówki, paradoksalny skurcz oskrzeli, podrażnienie dróg oddechowych, pokrzywka, przekrwienie spojówki, przyspieszenie czynności serca, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rozszerzenie źrenic, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej, świąd, świszczący oddech, tachykardia, właściwości przeciwcholinergiczne, wymioty, wysypka, zaburzenia układu oddechowego, zaburzenie akomodacji, zapalenie jamy ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Braltus 10 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna leku Braltus, wykazuje w badaniach przedklinicznych charakterystyczne działania przeciwcholinergiczne wynikające z blokady receptorów muskarynowych. Zaobserwowano objawy takie jak zmniejszenie łaknienia, zahamowanie przyrostu masy ciała, suchość błon śluzowych, zmniejszenie wydzielania śliny i łez, mydriaza oraz tachykardia. W toksykologii po podaniu wielokrotnym odnotowano łagodne podrażnienie dróg oddechowych u szczurów i myszy, a także zmiany w układzie moczowo-płciowym (zapalenie prostaty, złogi białkowe i kamica pęcherza moczowego) przy dawkach pięciokrotnie przekraczających narażenie terapeutyczne u ludzi. Badania reprodukcyjne wykazały toksyczny wpływ jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, bez działania teratogennego i negatywnego wpływu na płodność.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atrovent N 20 mcg/dawkę inh.
Atrovent N, zawierający bromek ipratropiowy w dawce 20 mikrogramów na inhalację, jest lekiem przeciwcholinergicznym stosowanym wziewnie w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, takich jak POChP i astma oskrzelowa. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów muskarynowych, co zapobiega wzrostowi wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia (Ca++), prowadząc do miejscowego rozszerzenia oskrzeli bez istotnych działań ogólnoustrojowych. Badania przedkliniczne i kliniczne wykazały, że Atrovent N nie zaburza wydzielania śluzu, oczyszczania rzęskowego ani wymiany gazowej, co potwierdza jego bezpieczeństwo w terapii chorób obturacyjnych.
antagonista acetylocholiny, astma oskrzelowa, bromek ipratropiowy, chlorofluorowęglowodór, choroba obturacyjna dróg oddechowych, czynność płuc, diacyloglicerol, działanie bronchodylatacyjne, działanie miejscowe, FEV1, hydrofluoroalkan, lek przeciwcholinergiczny, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, oczyszczanie rzęskowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, receptor muskarynowy, rozedma płuc, skurcz oskrzeli, transport śluzowo-rzęskowy, trójfosforan inozytolu, właściwości przeciwcholinergiczne, wydzielanie śluzu, wymiana gazowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Hydroxyzinum VP
Hydroksyzyna wymaga szczególnej ostrożności klinicznej ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami do drgawek, jaskrą, zaburzeniami odpływu moczu, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, miastenią oraz otępieniem. Lek może nasilać objawy tych schorzeń poprzez działanie przeciwcholinergiczne, co wymaga ścisłego monitorowania stanu klinicznego i indywidualizacji terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje z innymi lekami o działaniu depresyjnym na OUN lub przeciwcholinergicznym oraz bezwzględne unikanie spożywania alkoholu, który potęguje sedację i ryzyko poważnych działań niepożądanych.
aktywność drgawkowa, ciśnienie śródgałkowe, deficyty poznawcze, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, jaskra, kołatanie serca, miastenia, nieregularne bicie serca, osłabienie mięśni, osłabiona perystaltyka, otępienie, retencja moczu, skłonność do drgawek, torsade de pointes, utrudniony odpływ moczu, właściwości przeciwcholinergiczne, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cykloftyal 10 mg/ml
Cykloftyal, zawierający 10 mg/ml cyklopentolatu chlorowodorku w postaci kropli do oczu, jest lekiem o działaniu przeciwcholinergicznym stosowanym w okulistyce. Bezwzględne przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze (w tym chlorek benzalkoniowy w stężeniu 0,1 mg/ml) oraz jaskrę z wąskim kątem przesączania, gdzie podanie leku może wywołać ostry atak zagrażający wzrokowi. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów powyżej 65. roku życia, dzieci poniżej 3 miesięcy oraz u dzieci z organicznymi zmianami mózgu, wrodzonymi wadami układu nerwowego, zaburzeniami rozwojowymi lub predyspozycją do napadów padaczkowych, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych ośrodkowego układu nerwowego, w tym drgawek.
atonia jelit, chlorek benzalkoniowy, choroba sercowo-naczyniowa, cyklopentolatu chlorowodorek, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, interakcje lekowe, jaskra z wąskim kątem przesączania, krople do oczu, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na lek, napad drgawkowy, napad padaczkowy, ośrodkowy układ nerwowy, ostry atak jaskry, przerost prostaty, substancja pomocnicza, tachykardia, wady wrodzone układu nerwowego, właściwości przeciwcholinergiczne, wywiad w kierunku drgawek, zespół Downa, zespół genetyczny, zmiany organiczne mózgu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Hydroxyzinum Polfarmex
Hydroxyzinum Polfarmex, zawierający hydroksyzyny chlorowodorek w dawkach 10 mg i 25 mg, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z predyspozycjami do drgawek, jaskrą, zaburzeniami odpływu moczu, osłabioną perystaltyką jelit, nużliwością mięśni oraz otępieniem. Lek może nasilać objawy tych schorzeń poprzez działanie przeciwcholinergiczne. Konieczne jest dostosowanie dawkowania przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu depresyjnym na OUN lub przeciwcholinergicznym. Zabronione jest spożywanie alkoholu podczas terapii ze względu na ryzyko nasilenia działania sedatywnego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi lub stosujących inne leki proarytmiczne.
brak laktazy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, depresja OUN, drgawka, działanie niepożądane OUN, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, hydroksyzyna chlorowodorek, jaskra, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nużliwość mięśni, osłabiona perystaltyka przewodu pokarmowego, otępienie, torsade de pointes, utrudniony odpływ moczu, właściwości przeciwcholinergiczne, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie poznawcze, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Acopair 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna preparatu Acopair, przeszedł szeroki zakres badań przedklinicznych oceniających jego bezpieczeństwo. W badaniach farmakologicznych i toksykologicznych zaobserwowano działania typowe dla leków o działaniu przeciwcholinergicznym, takie jak zmniejszenie łaknienia, spowolnienie przyrostu masy ciała, suchość błon śluzowych, zmniejszenie wydzielania łez i śliny, mydriaza oraz tachykardia. Wielokrotne podawanie bromku tiotropiowego wywołało łagodne podrażnienie dróg oddechowych (zapalenie błony śluzowej nosa, zmiany w nabłonku jamy nosowej i krtani) oraz zmiany w układzie moczowo-płciowym (zapalenie gruczołu krokowego, złogi i kamica pęcherza moczowego u szczurów). Efekty te pojawiały się przy ekspozycji pięciokrotnie przekraczającej dawki terapeutyczne, co wskazuje na istotny margines bezpieczeństwa stosowania leku.
błona śluzowa nosa, bromek tiotropiowy, drogi oddechowe, działanie teratogenne, genotoksyczność, gruczoł krokowy, kamica pęcherza moczowego, mydriaza, nabłonek jamy nosowej, płyn łzowy, potencjał rakotwórczy, suchość jamy ustnej, tachykardia, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, właściwości przeciwcholinergiczne, złogi białkowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Srivasso 18 mcg
Dane przedkliniczne bromku tiotropiowego, substancji czynnej Srivasso, potwierdzają jego charakterystyczne działanie przeciwcholinergiczne, manifestujące się u zwierząt laboratoryjnych jako zmniejszenie łaknienia, suchość błon śluzowych, mydriaza oraz tachykardia. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu zaobserwowano łagodne podrażnienie dróg oddechowych, zapalenie gruczołu krokowego oraz kamicę pęcherza moczowego, jednak te zmiany występowały przy ekspozycji przekraczającej pięciokrotnie dawkę terapeutyczną stosowaną u ludzi. Badania reprodukcyjne wykazały brak teratogenności oraz niekorzystnego wpływu na płodność i cykle płciowe, a toksyczne efekty na rozwój płodu pojawiały się jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
antagonista receptora muskarynowego, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, bromek tiotropiowy, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, kamica pęcherza moczowego, margines bezpieczeństwa, mydriaza, objawy przeciwcholinergiczne, podrażnienie dróg oddechowych, receptor muskarynowy, tachykardia, toksyczność reprodukcyjna, właściwości przeciwcholinergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gruczołu krokowego, zmniejszenie łaknienia - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Przedawkowanie
Bromek tiotropiowy, stosowany głównie w leczeniu POChP, wykazuje działanie przeciwcholinergiczne poprzez blokadę receptorów muskarynowych. Przedawkowanie tej substancji może prowadzić do nasilenia efektów farmakologicznych, manifestujących się głównie suchością błony śluzowej jamy ustnej (obserwowaną przy dawkach ≥170 µg/dobę przez 7 dni) oraz zaburzeniami akomodacji przy dawkach jednorazowych przekraczających 340 µg. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników oraz pacjentów z POChP stosujących dawki do 340 µg jednorazowo i do 170 µg/dobę przez 7 dni, a także do 43 µg/dobę przez 4 tygodnie, nie odnotowano istotnych działań niepożądanych poza suchością jamy ustnej. Dodatkowo, niska biodostępność bromku tiotropiowego po podaniu doustnym ogranicza ryzyko ciężkiego zatrucia w przypadku przypadkowego spożycia kapsułek.
biodostępność substancji, bromek tiotropiowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, fizostygmina, inhibitor cholinesterazy, jaskra, mydriasis, neostygmina, porażenie mięśnia rzęskowego, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor muskarynowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, węzeł zatokowo-przedsionkowy, właściwości przeciwcholinergiczne, wypieracz pęcherza moczowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie akomodacji, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.
Berodual N to aerozol inhalacyjny zawierający 50 µg fenoterolu bromowodorku oraz 21 µg ipratropiowego bromku jednowodnego w dawce, wykazujący działania niepożądane typowe dla leków o właściwościach beta-adrenergicznych i przeciwcholinergicznych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to kaszel, suchość w jamie ustnej, ból głowy, drżenie, zapalenie gardła, nudności, zawroty głowy, dysfonia, tachykardia, kołatanie serca, wymioty, wzrost ciśnienia skurczowego krwi oraz nerwowość. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest zgodnie z MedDRA, gdzie np. kaszel występuje często (≥1/100 do <1/10), a reakcje anafilaktyczne i hipokaliemia rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000). Profil bezpieczeństwa opiera się na danych z badań klinicznych oraz monitoringu po wprowadzeniu leku do obrotu.
aerozol inhalacyjny, arytmia, Berodual N, bromek ipratropiowy jednowodny, bromowodorek fenoterolu, ciśnienie rozkurczowe krwi, ciśnienie skurczowe krwi, ciśnienie śródgałkowe, częstoskurcz, częstoskurcz nadkomorowy, dysfonia, hipokaliemia, jaskra, kołatanie serca, konwencja MedDRA, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niedokrwienie mięśnia sercowego, obrzęk gardła, obrzęk jamy ustnej, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk rogówki, paradoksalny skurcz oskrzeli, podrażnienie dróg oddechowych, pokrzywka, przekrwienie spojówek, reakcja anafilaktyczna, receptory beta-adrenergiczne, rozszerzenie źrenic, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, tachykardia, właściwości przeciwcholinergiczne, zaburzenia akomodacji, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła, zapalenie języka, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ditropan
Produkt leczniczy Ditropan zawierający 5 mg oksybutyniny chlorowodorku wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, takich jak osoby w podeszłym wieku, pacjenci z chorobą Parkinsona, neuropatią autonomicznego układu nerwowego, ciężkimi zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego oraz zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Ze względu na przeciwcholinergiczne działanie leku, istnieje ryzyko pogorszenia stanu u pacjentów z niedrożnością jelit, atonią jelit, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy oraz refluksem żołądkowo-przełykowym, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu bifosfonianów. Ditropan może nasilać tachykardię, nadczynność tarczycy, zastoinową niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, chorobę wieńcową, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia poznawcze oraz łagodny rozrost gruczołu krokowego, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów z tymi schorzeniami.
atonia jelit, choroba Parkinsona, choroba wieńcowa, jaskra z wąskim kątem przesączania, kandydoza jamy ustnej, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, niedobór laktazy, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, oksybutynina chlorowodorek, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, parodontoza, próchnica zębów, przepuklina rozworu przełykowego, refluks żołądkowo-przełykowy, splątanie, tachykardia, udar cieplny, właściwości przeciwcholinergiczne, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenia poznawcze, zaburzenia rytmu serca, zapalenie przełyku, zastoinowa niewydolność serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lungamo 18 mcg/dawkę odmierzoną
Tiotropium, substancja czynna leku Lungamo w dawce 18 mikrogramów na dawkę odmierzoną, wykazuje w badaniach przedklinicznych profil bezpieczeństwa typowy dla leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Zaobserwowano klasyczne objawy blokady receptorów muskarynowych, takie jak suchość błon śluzowych, mydriaza, tachykardia, zmniejszenie łaknienia i przyrostu masy ciała. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu u gryzoni stwierdzono łagodne podrażnienie dróg oddechowych oraz zmiany w układzie moczowo-płciowym, w tym zapalenie gruczołu krokowego i kamicę pęcherza moczowego. Nie wykazano działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność i rozwój potomstwa, a niekorzystne efekty reprodukcyjne pojawiały się jedynie przy dawkach pięciokrotnie przekraczających ekspozycję terapeutyczną u ludzi.
blokada cholinergiczna, blokowanie receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, cykl płciowy, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, kamica pęcherza moczowego, mydriaza, podrażnienie dróg oddechowych, receptor muskarynowy, rozrodczość, rozszerzenie źrenic, suchość jamy ustnej, toksyczność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, właściwości przeciwcholinergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gruczołu krokowego, zmniejszenie łaknienia - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Bromek tiotropiowy, substancja czynna w lekach takich jak Acopair, Braltus, Ontipria i Srivasso, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla związków o działaniu przeciwcholinergicznym. W badaniach przedklinicznych na zwierzętach zaobserwowano objawy takie jak zmniejszenie łaknienia, spadek masy ciała, suchość błon śluzowych, rozszerzenie źrenic oraz tachykardię. Przy podawaniu wielokrotnym pojawiły się dodatkowo łagodne zmiany zapalne w drogach oddechowych (zapalenie błony śluzowej nosa, zmiany w nabłonku jamy nosowej i krtani), zapalenie gruczołu krokowego, a także złogi i kamica pęcherza moczowego u szczurów. Wpływ na reprodukcję był obserwowany jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, bez wykazania działania teratogennego u szczurów i królików oraz bez negatywnego wpływu na płodność i cykle płciowe u szczurów.
Analizy genotoksyczności i potencjału rakotwórczego bromku tiotropiowego nie wykazały zagrożeń dla ludzi. Efekty toksyczne pojawiały się głównie przy narażeniu pięciokrotnie przekraczającym dawki terapeutyczne, co ogranicza ich znaczenie kliniczne. Obserwowane zmiany w układzie oddechowym i moczowo-płciowym oraz wpływ na reprodukcję występowały wyłącznie przy dawkach toksycznych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa bromku tiotropiowego stosowanego zgodnie z zaleceniami terapeutycznymi.
badanie farmakologiczne, bromek tiotropiowy, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, kamica pęcherza moczowego, nabłonek jamy nosowej, płyn łzowy, podrażnienie dróg oddechowych, profil bezpieczeństwa, rozrodczość, rozszerzenie źrenic, suchość jamy ustnej, toksyczność matczyna, właściwości przeciwcholinergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gruczołu krokowego, złogi białkowe - Leksykon substancji czynnych
Ipratropium – Działania niepożądane
Bromek ipratropium, antagonista receptorów muskarynowych, wykazuje liczne działania niepożądane wynikające z efektów przeciwcholinergicznych. Najczęściej obserwuje się ból głowy, podrażnienie gardła, kaszel, suchość błony śluzowej jamy ustnej oraz zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, w tym nudności, wymioty, zaparcia i biegunkę. W preparatach złożonych, takich jak Berodual (ipratropium z fenoterolem), dodatkowo mogą wystąpić drżenia mięśni, tachykardia, kołatanie serca, dysfonia, nerwowość oraz wzrost ciśnienia skurczowego krwi. Ze strony układu nerwowego dominują bóle i zawroty głowy, a także rzadziej pobudzenie i zaburzenia psychiczne. W zakresie narządu wzroku mogą pojawić się niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe oraz jaskra, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z predyspozycjami do jaskry z zamkniętym kątem przesączania.
antagonista receptorów muskarynowych, aureola wzrokowa, beta2-mimetyk, bromek ipratropium, ciśnienie skurczowe krwi, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfonia, jaskra, jaskra z zamkniętym kątem, kołatanie serca, migotanie przedsionków, niedokrwienie mięśnia sercowego, obrzęk błony śluzowej, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk rogówki, paradoksalny skurcz oskrzeli, podrażnienie gardła, przekrwienie spojówki, przerost gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie źrenic, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej, tachykardia, właściwości przeciwcholinergiczne, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia akomodacji, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Toselix forte 1,5 mg/ml
Butamiratu cytrynian, substancja czynna leku Toselix forte (syrop o stężeniu 1,5 mg/ml, dawka 7,5 mg w 5 ml), jest ośrodkowym lekiem przeciwkaszlowym z grupy innych leków przeciwkaszlowych (kod ATC: R05DB13). Mechanizm działania nie jest w pełni poznany, jednak wiadomo, że butamiratu cytrynian działa na ośrodkowy układ nerwowy, wykazując jednocześnie właściwości przeciwcholinergiczne oraz rozszerzające oskrzela, co poprawia funkcje oddechowe. Lek ten jest stosowany u dorosłych i dzieci w celu łagodzenia kaszlu, a jego istotną zaletą jest brak działania uzależniającego i tolerancji, co odróżnia go od opioidowych leków przeciwkaszlowych i umożliwia dłuższą terapię bez ryzyka uzależnienia.
alkaloid opioidowy, aspartam, butamiratu cytrynian, działanie ośrodkowe, funkcja oddechowa, indeks glikemiczny, kwas benzoesowy, łagodzenie kaszlu, lek przeciwkaszlowy, maltitol ciekły, metylu parahydroksybenzoesan, opioidowy lek przeciwkaszlowy, ośrodkowy układ nerwowy, rozszerzenie oskrzeli, substancja konserwująca, syrop leczniczy, tolerancja na lek, uzależnienie, właściwości przeciwcholinergiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symtiver 20 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Symtiver jest preparatem złożonym, zawierającym 20 mg cynaryzyny oraz 40 mg dimenhydraminy w jednej tabletce, stosowanym w leczeniu zawrotów głowy różnego pochodzenia (kod ATC: N07CA52). Cynaryzyna działa jako antagonista kanałów wapniowych, hamując napływ jonów Ca²⁺ do komórek układu przedsionkowego, co przekłada się na uspokajające działanie na obwodową część układu równowagi. Dimenhydramina, będąca solą chloroteofilinową difenhydraminy, wykazuje działanie przeciwhistaminowe i przeciwcholinergiczne, wpływając na strefę chemoreceptorów w regionie 4 przedsionka i oddziałując głównie na ośrodkową część układu równowagi. Mechanizmy te uzupełniają się, co potwierdzają badania kliniczne wskazujące na wyższą skuteczność preparatu złożonego w porównaniu do monoterapii każdą ze substancji osobno.
antagonista kanałów wapniowych, antagonista wapnia, choroba lokomocyjna, cynaryzyna, dimenhydramina, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwwymiotne, jony wapnia, lek przeciwhistaminowy, obwodowa część układu równowagi, ośrodkowa część układu równowagi, ośrodkowy układ nerwowy, układ przedsionkowy, układ równowagi, właściwości przeciwcholinergiczne, zawroty głowy