bromek tiotropiowy
Bromek tiotropiowy to długo działający antagonista receptorów muskarynowych (LAMA – Long-Acting Muscarinic Antagonist), stosowany w leczeniu przewlekłych chorób obturacyjnych dróg oddechowych, głównie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz ciężkiej astmy oskrzelowej.
Mechanizm działania bromku tiotropiowego polega na blokowaniu receptorów muskarynowych (głównie M3) w drogach oddechowych, co prowadzi do zahamowania skurczu mięśni gładkich oskrzeli wywołanego przez acetylocholinę. Efektem jest rozszerzenie oskrzeli trwające do 24 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę. Preparat wykazuje także działanie zmniejszające wydzielanie śluzu w drogach oddechowych.
W badaniach klinicznych wykazano, że bromek tiotropiowy poprawia parametry spirometryczne (FEV1), zmniejsza duszność, poprawia jakość życia pacjentów z POChP oraz redukuje częstość zaostrzeń choroby. Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa, a najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej (5-10% pacjentów).
Preparat dostępny jest w formie proszku do inhalacji (HandiHaler, Ellipta) oraz roztworu do inhalacji (Respimat). Dawkowanie w POChP zwykle wynosi 18 μg raz dziennie (HandiHaler) lub 5 μg (2 wziewy po 2,5 μg) raz dziennie (Respimat). W wytycznych leczenia POChP bromek tiotropiowy jest zalecany jako lek pierwszego wyboru w leczeniu podtrzymującym u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej postacią choroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ontipria 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna leku Ontipria, jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (M1-M5), stosowanym wziewnie w leczeniu POChP. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu cholinergicznego skurczu oskrzeli poprzez blokadę receptorów M3, co prowadzi do długotrwałego rozszerzenia oskrzeli utrzymującego się ponad 24 godziny. Farmakodynamicznie tiotropium wykazuje szybkie działanie (poprawa FEV1 i FVC już po 30 minutach), a efekt bronchodylatacyjny utrzymuje się przez cały rok terapii bez tachyfilaksji. Badania kliniczne potwierdziły poprawę objawów duszności (ocenianej za pomocą Transition Dyspnoea Index), wydłużenie tolerancji wysiłku (wzrost o 19,7–28,3% czasu ergometrii rowerowej) oraz istotną poprawę jakości życia mierzoną kwestionariuszem SGRQ (średnia różnica 4,19 jednostki, p=0,001). Tiotropium zmniejsza także częstość zaostrzeń POChP o 19% oraz liczbę hospitalizacji o 30% w porównaniu z placebo.
antagonista receptora muskarynowego, bromek tiotropiowy, duszność, dysocjacja tiotropium, działanie acetylocholiny, działanie przeciwcholinergiczne, efekt bronchodylatacyjny, ergometria rowerowa, FEV1, FVC, lek przeciwcholinergiczny, mięśniówka gładka oskrzeli, mukowiscydoza, nerw przywspółczulny, niewydolność oddechowa, obturacyjna choroba dróg oddechowych, odstęp QT, parametr spirometryczny, PEFR, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor M2, receptor M3, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, St. George’s Respiratory Questionnaire, tachyfilaksja, tolerancja wysiłku, Transition Dyspnoea Index, zaostrzenie POChP, zapis EKG - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tiotropium Elpen 10 mcg/dawkę inh.
Produkt leczniczy Tiotropium Elpen, zawierający 10 mikrogramów tiotropium bromku jednowodnego w dawce inhalacyjnej, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym 11,86 mg laktozy jednowodnej na blistrze. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych na atropinę i jej pochodne, takie jak ipratropium czy oksytropium, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego oraz, w razie potrzeby, obserwacja reakcji na małe dawki testowe, aby wykluczyć nadwrażliwość na leki cholinolityczne stosowane w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych.
bromek tiotropiowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, ipratropium, laktoza jednowodna, lek cholinolityczny, lek wziewny, nadwrażliwość na atropinę, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, oksytropium, proszek do inhalacji, reakcja alergiczna, reakcja bronchospastyczna, reakcja krzyżowa, reakcja niepożądana, tiotropium - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Srivasso 18 mcg
Srivasso, zawierający bromek tiotropiowy jednowodny w dawce 22,5 µg (odpowiadającej 18 µg tiotropium) w postaci proszku do inhalacji, jest wskazany do leczenia podtrzymującego przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Dawka dostarczona z ustnika HandiHaler wynosi 10 µg tiotropium. Lek działa jako długotrwały bronchodilatator, zmniejszając skurcz oskrzeli i poprawiając drożność dróg oddechowych, co przekłada się na złagodzenie objawów takich jak duszność, kaszel oraz ograniczenie tolerancji wysiłku. Srivasso nie jest przeznaczony do stosowania doraźnego w ostrych zaostrzeniach POChP, a jego skuteczność zależy od regularnego stosowania zgodnie z zaleceniami.
bromek tiotropiowy, bronchodilatacja, drogi oddechowe, duszność, funkcja płuc, inhalator HandiHaler, lek ratunkowy, lek rozszerzający oskrzela, obturacja dróg oddechowych, POChP, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, spirometria, technika inhalacji, terapia podtrzymująca, tiotropium - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ontipria 18 mcg
Przedawkowanie bromku tiotropiowego, substancji czynnej leku Ontipria, może wywołać objawy związane z jego działaniem przeciwcholinergicznym, jednak ryzyko poważnego zatrucia jest niskie. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncza dawka wziewna do 340 μg (około 19-krotność dawki terapeutycznej 18 μg) u zdrowych ochotników nie powodowała istotnych działań niepożądanych systemowych. Podczas siedmiodniowego stosowania dawki do 170 μg/dobę (ponad 9-krotność dawki terapeutycznej) jedynym zauważalnym efektem była suchość błony śluzowej jamy ustnej. U pacjentów z POChP stosujących maksymalną dawkę dobową 43 μg (około 2,4-krotność dawki terapeutycznej) przez 4 tygodnie nie odnotowano znaczących działań niepożądanych. Niska biodostępność po podaniu doustnym kapsułek (21,7 μg bromku tiotropiowego, odpowiadających 18 μg tiotropium) dodatkowo zmniejsza ryzyko ostrego zatrucia w przypadku nieumyślnego spożycia.
biodostępność doustna, biodostępność substancji czynnej, bromek tiotropiowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, działanie przeciwcholinergiczne, jaskra, perystaltyka jelit, POChP, receptory muskarynowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, zaburzenia akomodacji oka, zaparcia, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Acopair 18 mcg
Lek Acopair zawiera 18 mikrogramów tiotropium w postaci proszku do inhalacji w kapsułce twardej i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bromek tiotropiowy bezwodny, substancje pomocnicze (w tym 5,5 mg laktozy na kapsułkę) oraz na atropinę i jej pochodne (ipratropium, oksytropium). Ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych, szczególnie u osób z historią alergii na leki przeciwcholinergiczne, stosowanie Acopairu jest bezwzględnie przeciwwskazane. Dawkowanie uwalniane z inhalatora NeumoHaler wynosi 12 mikrogramów tiotropium, natomiast każda kapsułka zawiera 21,7 mikrogramów bromku tiotropiowego bezwodnego, co odpowiada 18 mikrogramom tiotropium.
Przed przepisaniem leku konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kontekście nadwrażliwości na tiotropium, substancje pomocnicze oraz atropinę i jej pochodne. U pacjentów z nietolerancją laktozy lub genetycznym niedoborem laktazy należy rozważyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i ewentualnie zrezygnować z terapii Acopairem na rzecz alternatywnych preparatów. Przestrzeganie tych przeciwwskazań jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii i minimalizacji ryzyka poważnych reakcji nadwrażliwości.
bezpieczna farmakoterapia, bromek tiotropiowy, działanie niepożądane, ipratropium, kapsułka twarda, lek przeciwcholinergiczny, nadwrażliwość na atropinę, nadwrażliwość na tiotropium, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, oksytropium, proszek do inhalacji, reakcja krzyżowa, substancja czynna, substancja pomocnicza, wywiad alergiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lungamo 18 mcg/dawkę odmierzoną
Tiotropium, będący substancją czynną leku Lungamo (22,5 µg bromku tiotropiowego jednowodnego, odpowiadające 18 µg tiotropium), jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych M1-M5, z preferencyjnym i wolnym odłączaniem od receptorów M3 w mięśniówce gładkiej oskrzeli. Mechanizm działania polega na hamowaniu cholinergicznego skurczu oskrzeli poprzez blokadę receptorów muskarynowych, co prowadzi do długotrwałego rozszerzenia oskrzeli utrzymującego się ponad 24 godziny. Tiotropium wykazuje miejscową selektywność przy podawaniu wziewnym, minimalizując ogólnoustrojowe efekty przeciwcholinergiczne. W badaniach klinicznych u pacjentów z POChP wykazano istotną poprawę parametrów czynności płuc (FEV1, FVC, PEFR) już po 30 minutach od podania dawki, z utrzymaniem efektu przez 24 godziny i brakiem tolerancji przez okres do roku. Ponadto, tiotropium znacząco poprawia objawy duszności (Transition Dyspnoea Index) oraz wydolność wysiłkową, zwiększając czas tolerancji wysiłku o 19,7-28,3% w porównaniu do placebo.
antagonista receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, duszność powysiłkowa, ergometria rowerowa, lek przeciwcholinergiczny, mięśniówka gładka oskrzeli, mukowiscydoza, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, natężona pojemność życiowa, niewydolność oddechowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, stan stacjonarny farmakodynamiczny, szczytowy przepływ wydechowy, zaostrzenie POChP - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Dawkowanie i sposób podawania
Bromek tiotropiowy jest lekiem wziewnym stosowanym w terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), podawanym w dawce jednej kapsułki raz na dobę, o stałej porze, co zapewnia utrzymanie stabilnego stężenia leku. Kapsułki zawierają od 16 do 22,5 μg bromku tiotropiowego (odpowiadającego 10-18 μg tiotropium), a dawka dostarczana do płuc różni się w zależności od preparatu i inhalatora (np. Acopair 12 μg tiotropium, Braltus 10 μg tiotropium). Podawanie odbywa się wyłącznie za pomocą dedykowanych inhalatorów, które nie są wymienne między preparatami. Należy podkreślić, że kapsułek nie wolno połykać, a inhalację należy wykonać dwukrotnie, aby całkowicie opróżnić kapsułkę. Wskazane jest regularne, miesięczne czyszczenie inhalatora z 24-godzinnym suszeniem, aby zapewnić prawidłowe działanie urządzenia.
bromek tiotropiowy, bromek tiotropiowy jednowodny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dawka dostarczona, droga wziewna, działanie niepożądane, farmakokinetyka, inhalator, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, mukowiscydoza, pacjent w podeszłym wieku, POChP, substancja aktywna, technika inhalacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ontipria 18 mcg
Ontipria to lek w formie proszku do inhalacji, zawierający 21,7 µg bromku tiotropiowego, co odpowiada 18 µg tiotropium, z dawką dostarczaną do organizmu wynoszącą 10 µg tiotropium na inhalację. Produkt jest podawany w kapsułkach twardych (rozmiar 3, 16 mm) oznaczonych „T10”, zawierających laktozę jednowodną (~5,5 mg) jako substancję pomocniczą, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergią na białka mleka. Otoczka kapsułki wykonana jest z hypromelozy, a tusz nadrukowy zawiera m.in. regulatory pH, rozpuszczalniki i barwnik (żelaza tlenek czarny E172). Lek podawany jest za pomocą inhalatora suchego proszku MRX003-T10, wykonanego z ABS i stali nierdzewnej, z charakterystycznym białym trzonem i czerwonym przyciskiem.
białko mleka, bromek tiotropiowy, glikol propylenowy, hypromeloza, inhalator suchego proszku, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, proszek do inhalacji, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, tiotropium, tlenek żelaza czarny, wodorotlenek amonowy, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Spiriva 18 mcg
Spiriva (bromek tiotropiowy) w postaci proszku do inhalacji w kapsułkach twardych o dawce nominalnej 18 µg (dawka dostarczona 10 µg) jest przeznaczony wyłącznie do podawania wziewnego za pomocą inhalatora HandiHaler. Zalecana dawka to jedna kapsułka raz na dobę, podawana o stałej porze, bez przekraczania dawki. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek (z uwzględnieniem szczególnej ostrożności przy klirensie kreatyniny ≤ 50 ml/min) i wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Lek jest przeciwwskazany u osób poniżej 18 roku życia, w tym u dzieci i młodzieży z mukowiscydozą, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aparat HandiHaler, bromek tiotropiowy, bromek tiotropiowy jednowodny mikronizowany, inhalacja, inhalator HandiHaler, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, mukowiscydoza, podawanie wziewne, proszek do inhalacji, przekłuwanie kapsułki, tiotropium, ustnik inhalatora, wstrzymanie oddechu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Acopair 18 mcg
Przedawkowanie bromku tiotropiowego, stosowanego w formie wziewnej w leczeniu POChP, rzadko prowadzi do poważnych działań niepożądanych. Badania kliniczne wykazały, że jednorazowa dawka do 340 µg (około 19-krotność standardowej dawki 18 µg) u zdrowych ochotników nie wywołała ogólnoustrojowych objawów przeciwcholinergicznych. Przy dawce dobowej do 170 µg przez 7 dni jedynym istotnym działaniem niepożądanym była suchość błony śluzowej jamy ustnej. U pacjentów z POChP stosujących do 43 µg bromku tiotropiowego dziennie przez 4 tygodnie nie zaobserwowano znaczących działań niepożądanych, co potwierdza wysoki profil bezpieczeństwa leku Acopair podawanego wziewnie za pomocą inhalatora NeumoHaler.
biodostępność leku, bromek tiotropiowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dawka terapeutyczna, działanie przeciwcholinergiczne, inhalator, niewyraźne widzenie, POChP, podanie doustne, podanie wziewne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptory muskarynowe, rozszerzenie źrenic, suchość błony śluzowej, tachykardia, zaparcia, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Spiriva 18 mcg
Produkt leczniczy Spiriva, zawierający bromek tiotropiowy jednowodny w dawce 18 mikrogramów/dawkę inhalacyjną, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w okresie koncepcji, ciąży oraz karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tiotropium w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję przy dawkach odpowiadających dawkom klinicznym. Mimo to, ze względu na zasadę ostrożności, zaleca się unikanie stosowania Spirivy w ciąży oraz rozważenie alternatywnych terapii o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. W kontekście laktacji brak jest jednoznacznych danych klinicznych dotyczących przenikania bromku tiotropiowego do mleka kobiecego, jednak badania na modelach zwierzęcych wskazują na możliwość przenikania niewielkich ilości substancji, co wraz z długim czasem działania leku stanowi istotny czynnik ryzyka.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, bilans korzyści i ryzyka, bromek tiotropiowy, bromek tiotropiowy jednowodny, farmakoterapia, model zwierzęcy, opcja terapeutyczna, parametr płodności, proces reprodukcyjny, produkt leczniczy, przeciwwskazanie w ciąży, przeciwwskazanie w laktacji, przenikanie do mleka kobiecego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spiriva 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna leku Spiriva, jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (M1-M5), stosowanym wziewnie w leczeniu POChP. Mechanizm działania polega na hamowaniu cholinergicznego skurczu oskrzeli poprzez blokadę receptorów M3, co prowadzi do rozszerzenia oskrzeli utrzymującego się ponad 24 godziny. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 18 µg podawana raz na dobę znacząco poprawia parametry czynności płuc (FEV1, FVC, PEFR) już po 30 minutach, z utrzymaniem efektu przez cały dzień i bez tachyfilaksji. Bromek tiotropiowy istotnie zmniejsza częstość i nasilenie zaostrzeń POChP, wydłuża czas do pierwszego zaostrzenia oraz hospitalizacji, a także poprawia jakość życia ocenianą kwestionariuszem SGRQ (średnia różnica 4,19 jednostki, p=0,001) oraz zmniejsza duszność wg Transition Dyspnoea Index. W porównaniu do salmeterolu 50 µg dwa razy dziennie, Spiriva wykazuje lepszą skuteczność w prewencji zaostrzeń (współczynnik ryzyka 0,83, p<0,001) i hospitalizacji (współczynnik ryzyka 0,72, p<0,001).
bromek tiotropiowy, duszność powysiłkowa, działanie rozkurczające oskrzela, FEV1, FVC, lek przeciwcholinergiczny, mukowiscydoza, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, natężona pojemność życiowa, nerw przywspółczulny, niewydolność oddechowa, odstęp QT, PEFR, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, St. George’s Respiratory Questionnaire, szczytowy przepływ wydechowy, tachyfilaksja, Transition Dyspnoea Index, współczynnik ryzyka, zaostrzenie POChP - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Interakcje
Bromek tiotropiowy, stosowany głównie w terapii POChP, wykazuje minimalne ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami powszechnie stosowanymi w tej chorobie, takimi jak sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny (np. teofilina), doustne i wziewne kortykosteroidy oraz długo działające β2-agonisty (LABA) i wziewne kortykosteroidy (ICS). Dane kliniczne potwierdzają brak istotnego wpływu tych leków na ekspozycję na tiotropium, co umożliwia ich bezpieczne i powszechne stosowanie w terapii skojarzonej POChP. Bromek tiotropiowy charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co ogranicza potencjał interakcji farmakokinetycznych. Warto podkreślić, że jednoczesne stosowanie bromku tiotropiowego z innymi lekami przeciwcholinergicznymi nie jest zalecane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak suchość błon śluzowych, tachykardia, zaburzenia widzenia czy zatrzymanie moczu.
antagonista receptora muskarynowego, bromek tiotropiowy, długo działający β2-agonista, działanie bronchodylatacyjne, działanie przeciwcholinergiczne, efekt antycholinergiczny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid, leczenie skojarzone, lek przeciwcholinergiczny, metyloksantyna, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna teofiliny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor adrenergiczny, steroid wziewny, suchość błony śluzowej, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, tachykardia, wziewny kortykosteroid, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Acopair 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna Acopair, jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (M1-M5), stosowanym wziewnie w leczeniu POChP. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu cholinergicznego skurczu oskrzeli poprzez kompetycyjne i odwracalne blokowanie receptorów M3, co prowadzi do rozszerzenia oskrzeli utrzymującego się ponad 24 godziny. W badaniach klinicznych z udziałem 2663 pacjentów wykazano istotną poprawę czynności płuc (FEV1, FVC) już po 30 minutach od podania dawki 18 µg, z utrzymaniem efektu przez 24 godziny i brakiem tachyfilaksji przez rok stosowania. Bromek tiotropiowy poprawiał także wskaźniki jakości życia (SGRQ) oraz tolerancję wysiłku, a także zmniejszał częstość i nasilenie zaostrzeń POChP, w tym hospitalizacji, w porównaniu do placebo i salmeterolu (współczynnik ryzyka zaostrzeń 0,83, p<0,001). Nie stwierdzono istotnego wpływu na odstęp QT w EKG nawet przy dawkach trzykrotnie wyższych niż terapeutyczne.
acetylocholina, antagonista receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, dysocjacja tiotropium, EKG, lek przeciwcholinergiczny, model proporcjonalnego hazardu Coxa, mukowiscydoza, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, natężona pojemność życiowa, niewydolność oddechowa, odstęp QT, przewlekła obturacyjna choroba płuc, randomizacja, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, St. George’s Respiratory Questionnaire, stan stacjonarny farmakodynamiczny, szczytowy przepływ wydechowy, tachyfilaksja, tolerancja wysiłku, Transition Dyspnoea Index, współczynnik hazardu, współczynnik ryzyka, zaostrzenie POChP - Leksykon substancji czynnych
Tiotropium – Interakcje
Bromek tiotropiowy, jako długo działający antagonista receptorów muskarynowych (LAMA), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem interakcji farmakologicznych w terapii POChP. Dostępne dane kliniczne nie wskazują na istotne interakcje z sympatykomimetykami rozszerzającymi oskrzela, metyloksantynami (np. teofiliną), doustnymi i wziewnymi glikokortykosteroidami (ICS), a także długo działającymi β2-agonistami (LABA). Stosowanie tych leków jednocześnie z tiotropium nie wpływa na ekspozycję na tiotropium i nie powoduje klinicznie istotnych działań niepożądanych. Jedynym istotnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie tiotropium z innymi lekami przeciwcholinergicznymi ze względu na ryzyko sumowania działań niepożądanych. W przypadku preparatów złożonych, takich jak Spiolto Respimat (tiotropium + olodaterol), należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje farmakodynamiczne związane z komponentem adrenergicznym, zwłaszcza u pacjentów stosujących β-blokery, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki wydłużające odstęp QTc.
agonista adrenergiczny, antagonista receptorów muskarynowych, beta-bloker, bromek tiotropiowy, długo działający β2-agonista, działanie przeciwcholinergiczne, enzym CYP, flukonazol, glikokortykosteroid, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor P-glikoproteiny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kardioselektywny beta-bloker, ketokonazol, lek adrenergiczny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek przeciwcholinergiczny, metyloksantyna, olodaterol, ośrodkowy układ nerwowy, produkt złożony, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, steroid doustny, steroid wziewny, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, teofilina, terapia skojarzona, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QTc, wziewny kortykosteroid - Leksykon leków
Działania niepożądane – Braltus 10 mcg
Bromek tiotropiowy, stosowany w dawce 10 mikrogramów na inhalację (produkt Braltus), wykazuje działanie przeciwcholinergiczne, które jest główną przyczyną obserwowanych działań niepożądanych. Analiza 28 badań klinicznych obejmujących 9647 pacjentów wykazała, że najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość błony śluzowej jamy ustnej (około 4%), prowadząca do przerwania terapii u 0,2% pacjentów. Do poważnych działań niepożądanych należą jaskra z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, zaparcia, niedrożność jelit (w tym porażenna), oraz zatrzymanie moczu. Ponadto, produkt zawiera laktozę, co może wywołać reakcje alergiczne u osób z nadwrażliwością na białka mleka. Istotnym zagrożeniem jest również odruchowy skurcz oskrzeli, wymagający natychmiastowego podania leku rozszerzającego oskrzela i przerwania terapii.
bezsenność, bromek tiotropiowy, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, dysfonia, dysuria, działanie przeciwcholinergiczne, jaskra, kandydoza jamy ustnej, krwawienie z nosa, lek rozszerzający oskrzela, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niedrożność jelit, nudność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk stawów, odwodnienie, pokrzywka, porażenna niedrożność jelit, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, próchnica zębów, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świszczący oddech, uszkodzenie nerwu wzrokowego, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie smaku, zakażenie dróg moczowych, zakażenie skóry, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawrót głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Spiriva 18 mcg
Bromek tiotropiowy w dawce 18 mcg (Spiriva) wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa pod względem interakcji lekowych w terapii POChP. Badania kliniczne nie wykazały istotnych farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych interakcji z lekami powszechnie stosowanymi w tej chorobie, takimi jak sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny (np. teofilina), steroidy doustne i wziewne (ICS), długo działające β2-agonisty (LABA) oraz ich kombinacje (LABA+ICS). W związku z tym, jednoczesne stosowanie bromku tiotropiowego z wymienionymi grupami leków jest bezpieczne i nie wymaga modyfikacji dawkowania. Jednoczesne stosowanie bromku tiotropiowego z innymi lekami o działaniu przeciwcholinergicznym nie jest zalecane ze względu na wysokie ryzyko nasilenia działań niepożądanych typowych dla tej grupy, takich jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, zatrzymanie moczu, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego czy zaparcia. Ponadto, brak jest specyficznych badań dotyczących interakcji z alkoholem, jednak teoretycznie alkohol może nasilać działania niepożądane, w tym suchość błon śluzowych i zaburzenia koordynacji, dlatego zaleca się ostrożność i ograniczenie spożycia alkoholu, zwłaszcza na początku terapii. Podsumowując, bromek tiotropiowy jest odpowiedni do stosowania w politerapii POChP, jednak wymaga indywidualnego podejścia i monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.
bromek tiotropiowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, długo działający β2-agonista, działanie przeciwcholinergiczne, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, metyloksantyna, politerapia, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, senność, Spiriva, sprawność psychomotoryczna, steroid doustny, steroid wziewny, suchość jamy ustnej, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, teofilina, wziewny glikokortykosteroid, zaburzenie akomodacji oka, zaparcie, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Interakcje leku – Srivasso 18 mcg
Tiotropium, substancja czynna leku Srivasso, jest bezpiecznie stosowana w terapii POChP w połączeniu z najczęściej używanymi lekami, takimi jak β2-agonisty (salbutamol, formoterol, salmeterol), metyloksantyny (teofilina) oraz glikokortykosteroidy wziewne i doustne (np. budezonid, flutykazon). Badania nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych, co potwierdza możliwość jednoczesnego stosowania tych leków bez konieczności modyfikacji dawkowania. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu tiotropium z innymi lekami przeciwcholinergicznymi (np. ipratropium, aklidynium, glikopironium), gdyż może to prowadzić do nasilenia działań niepożądanych charakterystycznych dla tej grupy, takich jak suchość błon śluzowych, tachykardia czy zaburzenia oddawania moczu.
aklidynium, bromek tiotropiowy, budezonid, depresja ośrodka oddechowego, długo działający β-mimetyk, działanie przeciwcholinergiczne, flutykazon, formoterol, fosfodiesteraza, glikokortykosteroid, glikopironium, interakcja farmakokinetyczna, ipratropium, leczenie skojarzone, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek β2-adrenergiczny, metyloksantyna, oczyszczanie dróg oddechowych, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozszerzenie oskrzeli, salbutamol, salmeterol, steroid wziewny, suchość błon śluzowych, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, tachykardia, teofilina, tiotropium, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wziewny glikokortykosteroid, zaburzenie oddawania moczu, zaburzenie oddychania - Leksykon leków
Działania niepożądane – Acopair 18 mcg
Lek Acopair zawierający bromek tiotropiowy, będący przeciwcholinergicznym środkiem stosowanym w terapii chorób układu oddechowego, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z 28 badań klinicznych obejmujących 9647 pacjentów, z okresem leczenia od 4 tygodni do 4 lat. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość błony śluzowej jamy ustnej, występująca u około 4% pacjentów, będąca efektem mechanizmu przeciwcholinergicznego. Ciężkie działania niepożądane obejmują jaskrę, zaparcia, niedrożność jelit (w tym porażenną), oraz zatrzymanie moczu, z częstotliwością zwiększającą się u osób starszych. Wśród innych zgłaszanych działań niepożądanych znajdują się m.in. zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, arytmie serca (migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, tachykardia), zapalenia dróg oddechowych, a także reakcje skórne i zaburzenia układu moczowego.
bezsenność, ból głowy, bromek tiotropiowy, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, dysfonia, dysuria, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kołatanie serca, krwawienie z nosa, lek przeciwcholinergiczny, mechanizm przeciwcholinergiczny, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niedrożność jelit, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk stawów, odwodnienie, owrzodzenie skóry, pokrzywka, porażenna niedrożność jelit, próchnica zębów, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, suchość skóry, świąd, tachykardia, wysypka, zaburzenie smaku, zakażenie dróg moczowych, zakażenie skóry, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Wskazania do stosowania
Bromek tiotropiowy, będący długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (LAMA), jest wskazany do leczenia podtrzymującego przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u pacjentów dorosłych. Preparaty dostępne na polskim rynku (Acopair, Braltus, Ontipria, Srivasso) różnią się zawartością substancji czynnej w kapsułce (od 16 μg do 22,5 μg bromku tiotropiowego), dawką dostarczoną do pacjenta (10 μg tiotropium w Braltus, Ontipria, Srivasso oraz 12 μg w Acopair) oraz typem inhalatora (NeumoHaler, Zonda, HandiHaler lub nieokreślony). Wszystkie formy zawierają laktozę jako substancję pomocniczą, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Bromek tiotropiowy działa poprzez blokadę receptorów muskarynowych, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli, zmniejszenia duszności i poprawy tolerancji wysiłku u chorych z POChP.
antagonista receptora muskarynowego, astma oskrzelowa, bromek tiotropiowy, dawka dostarczona, duszność, lek rozszerzający oskrzela, mięśnie gładkie, nietolerancja laktozy, ograniczenie przepływu powietrza, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekły kaszel, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, technika inhalacji, terapia podtrzymująca, tolerancja wysiłku, wydzielanie plwociny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ontipria 18 mcg
Produkt leczniczy Ontipria, zawierający bromek tiotropiowy w dawce 18 mikrogramów (dawka nominalna) oraz 10 mikrogramów tiotropium dostarczanego do organizmu, nie był przedmiotem specyficznych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mimo to, ze względu na potencjalne działania niepożądane takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz ból głowy, które mogą znacząco upośledzać percepcję przestrzenną, czas reakcji oraz koncentrację, pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku ich wystąpienia. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych ryzykach, podkreślając konieczność obserwacji własnych reakcji na lek, zwłaszcza na początku terapii, oraz natychmiastowego zgłaszania niepokojących objawów.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Spiriva 18 mcg
Przedawkowanie bromku tiotropiowego, substancji czynnej leku Spiriva stosowanego w leczeniu POChP, może wywołać objawy związane z działaniem przeciwcholinergicznym. Standardowa dawka wziewna tiotropium wynosi 10 μg (dawka dostarczona z ustnika HandiHaler), a każda kapsułka zawiera 22,5 μg bromku tiotropiowego (18 μg tiotropium). Badania kliniczne wykazały, że nawet pojedyncza dawka wziewna do 340 μg bromku tiotropiowego (około 19-krotność zalecanej dawki dobowej) u zdrowych ochotników nie powodowała działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojowym działaniem przeciwcholinergicznym. Przy długotrwałym stosowaniu dawek do 170 μg/dobę przez 7 dni jedynym istotnym objawem była suchość błony śluzowej jamy ustnej. U pacjentów z POChP stosujących dawki do 43 μg/dobę przez 4 tygodnie nie zaobserwowano znaczących działań niepożądanych.
biodostępność substancji czynnej, bromek tiotropiowy, dawka dobowa, dawka wziewna, działanie przeciwcholinergiczne, inhalator HandiHaler, leczenie objawowe, leczenie POChP, mikronizacja, objawy przeciwcholinergiczne, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, spożycie doustne, suchość błony śluzowej jamy ustnej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Acopair 18 mcg
Produkt leczniczy Acopair, zawierający 18 mikrogramów tiotropium w postaci proszku do inhalacji, nie był poddany specyficznym badaniom oceniającym wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak ze względu na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz ból głowy, które mogą upośledzać funkcje psychomotoryczne, konieczne jest zachowanie ostrożności. Zawroty głowy mogą zaburzać równowagę i koordynację, niewyraźne widzenie obniża percepcję wzrokową, a ból głowy wpływa na koncentrację i czas reakcji, co łącznie zwiększa ryzyko wypadków podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
Acopair, bezpieczeństwo farmakoterapii, ból głowy, bromek tiotropiowy, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, inhalacja, niewyraźne widzenie, ostrość widzenia, proszek do inhalacji, prowadzenie pojazdów, tiotropium, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Ontipria 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna produktu Ontipria (18 µg tiotropium w dawce, z czego 10 µg jest uwalniane z inhalatora), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w terapii POChP, szczególnie w kontekście interakcji lekowych. Dane kliniczne wskazują na brak istotnych klinicznie interakcji z sympatykomimetykami rozszerzającymi oskrzela (np. salbutamol, formoterol), metyloksantynami (np. teofilina), steroidami doustnymi (np. prednizon), steroidami wziewnymi (np. budezonid, flutikazon) oraz długo działającymi β-mimetykami (LABA). Stosowanie tych leków łącznie z bromkiem tiotropiowym jest bezpieczne i nie wpływa na ekspozycję organizmu na tiotropium, co umożliwia elastyczne łączenie terapii w leczeniu POChP.
bromek tiotropiowy, budezonid, drogi oddechowe, działanie przeciwcholinergiczne, flutikazon, formoterol, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, lek przeciwcholinergiczny, metyloksantyna, ośrodkowy układ nerwowy, POChP, prednizon, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salbutamol, steroid doustny, steroid wziewny, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, teofilina, wziewny glikokortykosteroid - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ontipria 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna preparatu Ontipria (18 µg tiotropium w proszku do inhalacji), jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (LAMA). Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na bromek tiotropiowy lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (~5,5 mg/kapsułkę), a także nadwrażliwość krzyżowa na atropinę i jej pochodne (ipratropium, oksytropium). W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, anafilaksja) należy natychmiast przerwać terapię. Pacjenci z nietolerancją laktozy powinni być oceniani indywidualnie pod kątem stosunku korzyści do ryzyka. Preparat nie jest przeznaczony do stosowania w ostrych epizodach skurczu oskrzeli i wymaga prawidłowej techniki inhalacji dla optymalnej skuteczności.
anafilaksja, antagonista receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, ipratropium, jaskra z wąskim kątem, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, motoryka przewodu pokarmowego, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na bromek tiotropiowy, niedrożność jelit, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, oksytropium, pokrzywka, proszek do inhalacji, przerost gruczołu krokowego, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, właściwości antycholinergiczne, zatrzymanie moczu, zwężenie odźwiernika, zwężenie szyi pęcherza moczowego - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Bromek tiotropiowy, stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych (produkty: Acopair, Braltus, Ontipria, Srivasso), nie posiada klinicznych danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi; badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności reprodukcyjne. W ciąży brak jest wystarczających danych klinicznych, a badania na zwierzętach nie potwierdziły szkodliwego działania przy dawkach istotnych klinicznie. Mimo to, ze względu na ograniczone dane, zaleca się unikanie stosowania bromku tiotropiowego w okresie ciąży, a pacjentki powinny być informowane o konieczności konsultacji w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii oraz o dostępnych alternatywach terapeutycznych.
- Leksykon substancji czynnych
Tiotropium – Dawkowanie i sposób podawania
Tiotropium jest stosowany w leczeniu POChP w dawce 1 kapsułki raz na dobę, podawanej wziewnie za pomocą dedykowanych inhalatorów. Dawki nominalne i dostarczone różnią się w zależności od preparatu: np. Acopair dostarcza 12 μg tiotropium, a Spiolto Respimat 5 μg tiotropium (w dwóch rozpyleniach) wraz z 5 μg olodaterolu. Standardowa dawka jest stosowana u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤50 ml/min) i wątroby, jednak u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami nerek wymagana jest szczególna ostrożność i monitorowanie. Tiotropium nie jest wskazane u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia w POChP, a bezpieczeństwo stosowania u dzieci z mukowiscydozą nie zostało potwierdzone.
bromek tiotropiowy, inhalator Elpenhaler, inhalator HandiHaler, inhalator NeumoHaler, inhalator Respimat, inhalator Vertical-Haler, inhalator Zonda, klirens kreatyniny, mukowiscydoza, olodaterol, POChP, podanie wziewne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, tiotropium, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Acopair 18 mcg
Produkt leczniczy Acopair zawierający bromek tiotropiowy jest stosowany w terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) i charakteryzuje się niskim profilem interakcji farmakologicznych. Badania kliniczne wykazały brak istotnych klinicznie interakcji z sympatykomimetykami rozszerzającymi oskrzela (np. salbutamol, formoterol), metyloksantynami (np. teofilina), steroidami doustnymi (np. prednizon) oraz wziewnymi (np. budezonid, flutikazon), a także długo działającymi β2-agonistami (LABA). Te grupy leków mogą być bezpiecznie stosowane jednocześnie z bromkiem tiotropiowym, bez wpływu na jego ekspozycję i skuteczność terapeutyczną. Jednakże jednoczesne stosowanie Acopair z innymi lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (np. ipratropium, glikopironium) nie jest zalecane ze względu na wysokie ryzyko nasilenia działań niepożądanych typowych dla tej grupy, takich jak suchość błon śluzowych, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu czy zaburzenia akomodacji.
bromek tiotropiowy, budezonid, depresja ośrodkowego układu nerwowego, długo działający β2-agonista, działanie przeciwcholinergiczne, flutikazon, formoterol, glikopironium, ipratropium, lek przeciwcholinergiczny, metyloksantyna, prednizon, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salbutamol, steroidy doustne, steroidy wziewne, suchość błon śluzowych, teofilina, wziewny kortykosteroid, zaburzenie akomodacji, zaburzenie poznawcze - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ontipria 18 mcg
Ontipria, zawierająca 18 mikrogramów tiotropium w dawce dostarczonej (21,7 mikrogramów bromku tiotropiowego w kapsułce), jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych stosowanym w leczeniu podtrzymującym przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Lek w formie proszku do inhalacji w kapsułkach twardych (rozmiar 3, 16 mm) zapewnia 24-godzinne rozszerzenie oskrzeli, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Tiotropium blokuje receptory muskarynowe w mięśniach gładkich dróg oddechowych, co prowadzi do zmniejszenia duszności, poprawy wydolności wysiłkowej oraz kontroli objawów takich jak przewlekły kaszel i zwiększona produkcja plwociny. Preparat jest wskazany u dorosłych pacjentów z potwierdzonym rozpoznaniem POChP, niezależnie od stopnia zaawansowania choroby, ze szczególnym uwzględnieniem osób z umiarkowaną do ciężkiej obturacją.
antagonista receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, duszność, efekt bronchodylatacyjny, laktoza jednowodna, mięśnie gładkie dróg oddechowych, nietolerancja cukru, obturacja oskrzeli, ograniczenie przepływu powietrza, parametr spirometryczny, POChP, produkcja plwociny, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekły kaszel, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, schorzenie układu oddechowego, terapia skojarzona, wydolność wysiłkowa, wziewny glikokortykosteroid, zaostrzenie choroby, β2-mimetyk - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ontipria 18 mcg
Przedkliniczne badania bromku tiotropiowego, substancji czynnej leku Ontipria, wykazały charakterystyczne działania przeciwcholinergiczne, takie jak zmniejszenie łaknienia, obniżenie przyrostu masy ciała, suchość w jamie ustnej i nosie, zmniejszenie wydzielania łez i śliny, mydriaza oraz tachykardia. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym odnotowano łagodne podrażnienie dróg oddechowych (zapalenie błony śluzowej nosa, zmiany w nabłonku jamy nosowej i krtani) oraz zmiany w układzie moczowo-płciowym (zapalenie gruczołu krokowego, złogi białkowe i kamica pęcherza moczowego u szczurów). Wpływ na reprodukcję był obserwowany jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, bez działania teratogennego u szczurów i królików, a także bez negatywnego wpływu na płodność i cykle płciowe u szczurów, co wskazuje na wysoki margines bezpieczeństwa w tym zakresie.
badanie farmakologiczne, bromek tiotropiowy, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, kamica pęcherza moczowego, kserostomia, mydriaza, nabłonek jamy nosowej, podrażnienie dróg oddechowych, receptor cholinergiczny, receptor M2, receptor muskarynowy, tachykardia, toksyczność reprodukcyjna, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gruczołu krokowego, złogi białkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Srivasso 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna Srivasso, jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (M1-M5), stosowanym wziewnie w dawce 10 μg raz na dobę za pomocą inhalatora HandiHaler. Mechanizm działania polega na hamowaniu cholinergicznego skurczu oskrzeli poprzez blokadę receptorów M3, co prowadzi do długotrwałego rozszerzenia oskrzeli utrzymującego się ponad 24 godziny. W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z POChP wykazano istotną poprawę parametrów czynnościowych płuc (FEV1, FVC, PEFR) już po pierwszej dawce, z utrzymaniem efektu przez cały okres terapii, bez tachyfilaksji. Bromek tiotropiowy znacząco łagodzi duszność (ocenianą m.in. za pomocą Transition Dyspnoea Index) oraz poprawia tolerancję wysiłku i jakość życia (SGRQ), a także zmniejsza częstość i nasilenie zaostrzeń POChP, w tym ryzyko hospitalizacji.
acetylocholina, bromek tiotropiowy, duszność, dysocjacja cząsteczki, ergometria rowerowa, lek przeciwcholinergiczny, model proporcjonalnego hazardu Coxa, mukowiscydoza, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, natężona pojemność życiowa, niewydolność oddechowa, odstęp QT, oskrzele, przedział ufności, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, ryzyko względne, szczytowy przepływ wydechowy, tachyfilaksja, tolerancja wysiłku, umiarkowana POChP, współczynnik ryzyka, zaostrzenie POChP - Leksykon substancji czynnych
Tiotropium – Przeciwwskazania stosowania
Tiotropium, stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, dostępny jest w formie proszku do inhalacji (kapsułki twarde) oraz roztworu do inhalacji. Przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną (bromek tiotropiowy lub bromek tiotropiowy jednowodny) oraz na atropinę i jej pochodne (ipratropium, oksytropium). Szczególną uwagę należy zwrócić na nadwrażliwość na substancje pomocnicze, zwłaszcza laktozę jednowodną, obecna w większości kapsułek (np. Acopair – 5,5 mg, Braltus – 18 mg, Gartior – 5,2 mg laktozy jednowodnej na kapsułkę), która zawiera białka mleka i stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z alergią na białka mleka krowiego. Preparat Spiolto Respimat zawiera dodatkowo chlorek benzalkoniowy (0,0011 mg na rozpylenie), na który również może wystąpić nadwrażliwość.
Acopair, alergia na białka mleka krowiego, białko mleka, Braltus, bromek tiotropiowy, bromek tiotropiowy jednowodny, chlorek benzalkoniowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, choroba układu oddechowego, Gartior, ipratropium, kapsułka do inhalacji, laktoza jednowodna, lek antycholinergiczny, nadwrażliwość na atropinę, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, oksytropium, proszek do inhalacji, roztwór do inhalacji, Spiolto Respimat, Spiriva, Srivasso, Tiotropium Elpen, tiotropium z olodaterolem - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ontipria 18 mcg
Lek Ontipria zawierający 18 µg bromku tiotropiowego w kapsułce twardej jest lekiem przeciwcholinergicznym stosowanym w chorobach układu oddechowego. Profil bezpieczeństwa opiera się na badaniach klinicznych obejmujących 9647 pacjentów, z okresem leczenia od 4 tygodni do 4 lat. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość błony śluzowej jamy ustnej (około 4% pacjentów), która rzadko prowadzi do przerwania terapii (0,2%). Inne działania niepożądane związane z mechanizmem przeciwcholinergicznym to m.in. jaskra (wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego), zaparcia, niedrożność jelit, zatrzymanie moczu, a także zaburzenia widzenia, zawroty głowy, bóle głowy, tachykardia i zaburzenia ze strony układu oddechowego, takie jak zapalenie gardła, dysfonia czy kaszel. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, u których ryzyko wystąpienia działań niepożądanych może być zwiększone.
bezsenność, bromek tiotropiowy, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, dysfonia, dysuria, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kołatanie serca, krwawienie z nosa, lek przeciwcholinergiczny, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niedrożność jelit, niewyraźne widzenie, nudność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk stawów, odwodnienie, owrzodzenie skóry, pokrzywka, porażenna niedrożność jelit, próchnica zębów, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, suchość skóry, świąd, tachykardia, tiotropium, wysypka, zaburzenie smaku, zakażenie układu moczowego, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Srivasso
Bromek tiotropiowy w dawce 18 µg, stosowany raz na dobę w postaci proszku do inhalacji (Srivasso), jest lekiem rozszerzającym oskrzela przeznaczonym do terapii podtrzymującej przewlekłych chorób układu oddechowego. Nie jest wskazany do doraźnego leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli. Należy zwrócić uwagę na ryzyko natychmiastowych reakcji nadwrażliwości oraz paradoksalnego skurczu oskrzeli po inhalacji. Ze względu na działanie przeciwcholinergiczne, szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego oraz niedrożnością szyi pęcherza moczowego, gdyż może dojść do zaostrzenia objawów tych schorzeń. Kontakt proszku z oczami może wywołać objawy jaskry, takie jak ból oka, niewyraźne widzenie czy zaczerwienienie, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii i konsultacji okulistycznej.
arytmia serca, ból oka, bromek tiotropiowy, działanie przeciwcholinergiczne, jaskra z wąskim kątem przesączania, klirens kreatyniny, niedobór laktazy, niedrożność szyi pęcherza moczowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, obrzęk rogówki, próchnica zębów, reakcja nadwrażliwości, rozrost gruczołu krokowego, skurcz oskrzeli, skurcz oskrzeli wywołany inhalacją, suchość błony śluzowej jamy ustnej, terapia podtrzymująca, widzenie tęczowej obwódki, zaburzenie czynności nerek, zaczerwienienie oczu, zatrzymanie moczu, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Bromek tiotropiowy, lek przeciwcholinergiczny stosowany w terapii podtrzymującej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), podawany jest wyłącznie raz na dobę w dawkach dostosowanych do preparatu (np. 10–12 μg tiotropium z inhalatora). Nie jest wskazany jako lek doraźny w ostrych napadach skurczu oskrzeli. Należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko natychmiastowych reakcji nadwrażliwości po inhalacji oraz paradoksalnego skurczu oskrzeli, które wymagają natychmiastowego przerwania terapii i wdrożenia leczenia ratunkowego. Bromek tiotropiowy jest przeciwwskazany lub wymaga ostrożności u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego, niedrożnością szyi pęcherza moczowego oraz chorobami układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza po niedawnym zawale serca, niestabilnej arytmii czy niewydolności serca w klasie III/IV wg NYHA. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≤ 50 ml/min stosowanie bromku tiotropiowego wymaga oceny korzyści i ryzyka ze względu na zwiększone stężenie leku w osoczu i brak danych długoterminowych.
brak laktazy, bromek tiotropiowy, duszność, działanie niepożądane, dziedziczna nietolerancja galaktozy, jaskra z wąskim kątem, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek przeciwcholinergiczny, lek rozszerzający oskrzela, mechanizm działania, niedrożność szyi pęcherza, niestabilna arytmia, niewydolność serca, obrzęk rogówki, ostry napad skurczu oskrzeli, paradoksalny skurcz oskrzeli, próchnica zębów, przekrwienie spojówek, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja nadwrażliwości, rozrost gruczołu krokowego, suchość błony śluzowej, świszczący oddech, terapia podtrzymująca, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Acopair 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna preparatu Acopair, przeszedł szeroki zakres badań przedklinicznych oceniających jego bezpieczeństwo. W badaniach farmakologicznych i toksykologicznych zaobserwowano działania typowe dla leków o działaniu przeciwcholinergicznym, takie jak zmniejszenie łaknienia, spowolnienie przyrostu masy ciała, suchość błon śluzowych, zmniejszenie wydzielania łez i śliny, mydriaza oraz tachykardia. Wielokrotne podawanie bromku tiotropiowego wywołało łagodne podrażnienie dróg oddechowych (zapalenie błony śluzowej nosa, zmiany w nabłonku jamy nosowej i krtani) oraz zmiany w układzie moczowo-płciowym (zapalenie gruczołu krokowego, złogi i kamica pęcherza moczowego u szczurów). Efekty te pojawiały się przy ekspozycji pięciokrotnie przekraczającej dawki terapeutyczne, co wskazuje na istotny margines bezpieczeństwa stosowania leku.
błona śluzowa nosa, bromek tiotropiowy, drogi oddechowe, działanie teratogenne, genotoksyczność, gruczoł krokowy, kamica pęcherza moczowego, mydriaza, nabłonek jamy nosowej, płyn łzowy, potencjał rakotwórczy, suchość jamy ustnej, tachykardia, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, właściwości przeciwcholinergiczne, złogi białkowe - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Przeciwwskazania stosowania
Bromek tiotropiowy, stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POCHP), dostępny jest w formie proszku do inhalacji w kapsułkach twardych w preparatach takich jak Acopair, Braltus, Ontipria i Srivasso. Podstawowymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na substancję czynną, atropinę lub jej pochodne (ipratropium, oksytropium) oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę. Szczególną uwagę należy zwrócić na preparat Braltus, który zawiera 18 mg laktozy jednowodnej z białkami mleka, co stanowi istotne przeciwwskazanie u pacjentów z alergią na białka mleka lub ciężką nietolerancją laktozy. Dawki nominalne tiotropium w preparatach wahają się od 13 μg (Braltus) do 18 μg (Acopair, Ontipria, Srivasso), a dawki dostarczone od 10 μg do 12 μg. W praktyce klinicznej konieczna jest dokładna ocena wywiadu alergicznego oraz zdolności pacjenta do prawidłowego stosowania inhalatora (HandiHaler, NeumoHaler, Zonda), zwłaszcza u osób z ograniczeniami manualnymi lub poznawczymi.
alergia na białka mleka, atropina, bromek tiotropiowy, działanie niepożądane, inhalator proszkowy, ipratropium, leki antycholinergiczne, leki przeciwcholinergiczne, leki rozszerzające oskrzela, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, technika inhalacyjna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Braltus
Produkt leczniczy Braltus zawiera bromek tiotropiowy w dawce 10 mikrogramów tiotropium na kapsułkę (proszek do inhalacji) i jest stosowany raz na dobę w terapii podtrzymującej przewlekłych chorób obturacyjnych dróg oddechowych. Lek nie jest przeznaczony do doraźnego leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli, a jego przedawkowanie zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia natychmiastowych reakcji nadwrażliwości oraz paradoksalnego skurczu oskrzeli, które wymagają natychmiastowego przerwania terapii i wdrożenia odpowiedniego leczenia rozszerzającego oskrzela. Bromek tiotropiowy wykazuje działanie przeciwcholinergiczne, co wymaga ostrożności u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego oraz niedrożnością szyi pęcherza moczowego, ze względu na ryzyko nasilenia objawów tych schorzeń.
bromek tiotropiowy, działanie przeciwcholinergiczne, jaskra z wąskim kątem przesączania, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek rozszerzający oskrzela, niedobór laktazy, niedrożność szyi pęcherza moczowego, nieprawidłowe wchłanianie glukozy-galaktozy, niestabilna arytmia, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk rogówki, ostry napad skurczu oskrzeli, paradoksalny skurcz oskrzeli, próchnica zębów, przekrwienie spojówek, reakcja nadwrażliwości, rozrost gruczołu krokowego, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świszczący oddech, terapia podtrzymująca, zaburzenie czynności nerek, zatrzymanie moczu, zawał serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Braltus 10 mcg
Bromek tiotropiowy, będący długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych, jest szeroko stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Dostępne dane kliniczne wskazują na niski potencjał istotnych interakcji lekowych, co potwierdza bezpieczeństwo jego stosowania w terapii skojarzonej. W szczególności brak jest klinicznie istotnych interakcji z sympatykomimetykami rozszerzającymi oskrzela (np. salbutamol, formoterol), metyloksantynami (np. teofilina), doustnymi i wziewnymi kortykosteroidami (np. prednizon, budezonid). Równoczesne stosowanie bromku tiotropiowego z długo działającymi β₂-agonistami (LABA) oraz wziewnymi kortykosteroidami (ICS) nie wpływa na farmakokinetykę ani farmakodynamikę tiotropium, co potwierdza bezpieczeństwo terapii skojarzonej.
antagonista receptorów muskarynowych, blokowanie receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, budezonid, długo działający β2-agonista, flutykazon, formoterol, funkcja oddechowa, glikopironium, interakcja lekowa, ipratropium, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, metyloksantyna, prednizolon, prednizon, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salbutamol, steroid wziewny, suchość błon śluzowych, sympatykomimetyk rozszerzający oskrzela, tachykardia, teofilina, terapia skojarzona, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wziewny kortykosteroid, zaburzenie akomodacji, zaburzenie widzenia, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Srivasso 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna leku Srivasso (18 µg tiotropium w proszku do inhalacji w kapsułce twardej), jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych stosowanym w terapii chorób układu oddechowego. Każda kapsułka zawiera 22,5 µg bromku tiotropiowego jednowodnego, co odpowiada 18 µg tiotropium, a dawka uwalniana z ustnika inhalatora HandiHaler wynosi 10 µg tiotropium. Główne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na bromek tiotropiowy, substancje pomocnicze (w tym 5,5 mg laktozy jednowodnej) oraz na atropinę i jej pochodne (ipratropium, oksytropium), ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją laktozy oraz tych z historią reakcji alergicznych na leki antycholinergiczne.
antagonista receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, dawka dostarczona, inhalator HandiHaler, ipratropium, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, lek antycholinergiczny, lek przeciwcholinergiczny, nadwrażliwość na atropinę, nadwrażliwość na bromek tiotropiowy, nietolerancja laktozy, oksytropium, proszek do inhalacji, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenie koordynacji ruchowej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Braltus 10 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna leku Braltus (proszek do inhalacji w kapsułce twardej, dawka dostarczona 10 mikrogramów tiotropium na kapsułkę), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bromek tiotropiowy, atropinę lub jej pochodne, takie jak ipratropium i oksytropium. Ze względu na mechanizm działania i podobieństwo strukturalne, możliwe są reakcje krzyżowe u pacjentów uczulonych na te związki. Ponadto, kapsułki zawierają 18 mg laktozy jednowodnej, która zawiera białka mleka mogące wywoływać reakcje alergiczne u osób z nadwrażliwością na białka mleka krowiego. Przed zastosowaniem leku konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergicznego, uwzględniającego wcześniejsze reakcje na tiotropium, leki przeciwcholinergiczne oraz alergie na białka mleka.
alergia na białko mleka, antagonista receptorów muskarynowych, białko mleka, bromek tiotropiowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, inhalator Zonda, ipratropium, laktoza jednowodna, lek przeciwcholinergiczny, nadwrażliwość na atropinę, nadwrażliwość na bromek tiotropiowy, oksytropium, pochodne atropiny, proszek do inhalacji, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, substancja czynna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Braltus 10 mcg
Przedawkowanie bromku tiotropiowego, substancji czynnej leku Braltus, może wywołać objawy związane z działaniem przeciwcholinergicznym, jednak badania kliniczne wykazały dobrą tolerancję nawet wysokich dawek. U zdrowych ochotników jednorazowe podanie do 340 μg wziewnego bromku tiotropiowego nie wywołało działań niepożądanych, a wielokrotne dawki do 170 μg/dobę przez 7 dni skutkowały jedynie suchością błony śluzowej jamy ustnej. U pacjentów z POChP stosujących do 43 μg/dobę przez 4 tygodnie nie zaobserwowano istotnych działań niepożądanych. Standardowa dawka terapeutyczna Braltus to 10 μg tiotropium na kapsułkę (16 μg bromku tiotropiowego, odpowiadające 13 μg tiotropium). Ostre zatrucie po doustnym spożyciu kapsułek jest mało prawdopodobne ze względu na niską biodostępność substancji po podaniu doustnym.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Srivasso 18 mcg
Dane przedkliniczne bromku tiotropiowego, substancji czynnej Srivasso, potwierdzają jego charakterystyczne działanie przeciwcholinergiczne, manifestujące się u zwierząt laboratoryjnych jako zmniejszenie łaknienia, suchość błon śluzowych, mydriaza oraz tachykardia. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu zaobserwowano łagodne podrażnienie dróg oddechowych, zapalenie gruczołu krokowego oraz kamicę pęcherza moczowego, jednak te zmiany występowały przy ekspozycji przekraczającej pięciokrotnie dawkę terapeutyczną stosowaną u ludzi. Badania reprodukcyjne wykazały brak teratogenności oraz niekorzystnego wpływu na płodność i cykle płciowe, a toksyczne efekty na rozwój płodu pojawiały się jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
antagonista receptora muskarynowego, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, bromek tiotropiowy, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, kamica pęcherza moczowego, margines bezpieczeństwa, mydriaza, objawy przeciwcholinergiczne, podrażnienie dróg oddechowych, receptor muskarynowy, tachykardia, toksyczność reprodukcyjna, właściwości przeciwcholinergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gruczołu krokowego, zmniejszenie łaknienia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Srivasso 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna leku Srivasso, wykazuje wysoki margines bezpieczeństwa, nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecaną terapię wziewną. Badania kliniczne u zdrowych ochotników wykazały brak istotnych działań niepożądanych przy pojedynczej dawce do 340 µg (ponad 18-krotność dawki terapeutycznej) oraz przy dawce wielokrotnej 170 µg/dobę przez 7 dni, gdzie jedynym obserwowanym efektem była suchość błony śluzowej jamy ustnej. U pacjentów z POChP stosujących do 43 µg bromku tiotropiowego na dobę przez 4 tygodnie nie odnotowano znaczących działań niepożądanych. Niska biodostępność po podaniu doustnym kapsułek Srivasso (22,5 µg bromku tiotropiowego jednowodnego, odpowiadające 18 µg tiotropium) minimalizuje ryzyko ostrego zatrucia w przypadku przypadkowego spożycia.
Przedawkowanie bromku tiotropiowego może potencjalnie wywołać objawy przeciwcholinergiczne, takie jak rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, tachykardia, zatrzymanie moczu, zaparcia, nudności i wymioty, jednak nie zaobserwowano ich nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne. Jedynym istotnym objawem klinicznym potwierdzonym w badaniach była suchość błony śluzowej jamy ustnej przy dawce 170 µg/dobę przez 7 dni u zdrowych ochotników. W świetle dostępnych danych bromek tiotropiowy cechuje się wysokim profilem bezpieczeństwa, co jest istotne przy ocenie ryzyka przedawkowania i postępowaniu klinicznym.
- Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Przedawkowanie
Bromek tiotropiowy, stosowany głównie w leczeniu POChP, wykazuje działanie przeciwcholinergiczne poprzez blokadę receptorów muskarynowych. Przedawkowanie tej substancji może prowadzić do nasilenia efektów farmakologicznych, manifestujących się głównie suchością błony śluzowej jamy ustnej (obserwowaną przy dawkach ≥170 µg/dobę przez 7 dni) oraz zaburzeniami akomodacji przy dawkach jednorazowych przekraczających 340 µg. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników oraz pacjentów z POChP stosujących dawki do 340 µg jednorazowo i do 170 µg/dobę przez 7 dni, a także do 43 µg/dobę przez 4 tygodnie, nie odnotowano istotnych działań niepożądanych poza suchością jamy ustnej. Dodatkowo, niska biodostępność bromku tiotropiowego po podaniu doustnym ogranicza ryzyko ciężkiego zatrucia w przypadku przypadkowego spożycia kapsułek.
biodostępność substancji, bromek tiotropiowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, fizostygmina, inhibitor cholinesterazy, jaskra, mydriasis, neostygmina, porażenie mięśnia rzęskowego, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor muskarynowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, węzeł zatokowo-przedsionkowy, właściwości przeciwcholinergiczne, wypieracz pęcherza moczowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie akomodacji, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Srivasso 18 mcg
Bromek tiotropiowy, zawarty w produkcie Srivasso (18 µg, proszek do inhalacji w kapsułkach twardych), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tiotropium w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały istotnego negatywnego wpływu na reprodukcję w dawkach klinicznie relewantnych. Mimo to, ze względu na brak jednoznacznych danych u ludzi, zaleca się unikanie stosowania Srivasso w okresie ciąży, a decyzję o ewentualnym zastosowaniu leku należy podejmować indywidualnie, analizując korzyści i ryzyko terapii. W kontekście laktacji, brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających przenikanie bromku tiotropiowego do mleka kobiecego, jednak badania na gryzoniach wskazują na możliwość przenikania w niewielkich ilościach. Ze względu na długie działanie leku, stosowanie Srivasso podczas karmienia piersią nie jest zalecane, a decyzja terapeutyczna powinna uwzględniać korzyści dla matki i dziecka oraz potencjalne ryzyko.
alternatywa terapeutyczna, alternatywne metody leczenia, badanie przedkliniczne, bromek tiotropiowy, choroba podstawowa, funkcje oddechowe, karmienie piersią, przenikanie do mleka, reprodukcja, różnice międzygatunkowe, Srivasso, tiotropium a płodność, tiotropium w ciąży, wiek rozrodczy, zdolności reprodukcyjne