bromek tiotropiowy
Bromek tiotropiowy to długo działający antagonista receptorów muskarynowych (LAMA – Long-Acting Muscarinic Antagonist), stosowany w leczeniu przewlekłych chorób obturacyjnych dróg oddechowych, głównie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz ciężkiej astmy oskrzelowej.
Mechanizm działania bromku tiotropiowego polega na blokowaniu receptorów muskarynowych (głównie M3) w drogach oddechowych, co prowadzi do zahamowania skurczu mięśni gładkich oskrzeli wywołanego przez acetylocholinę. Efektem jest rozszerzenie oskrzeli trwające do 24 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę. Preparat wykazuje także działanie zmniejszające wydzielanie śluzu w drogach oddechowych.
W badaniach klinicznych wykazano, że bromek tiotropiowy poprawia parametry spirometryczne (FEV1), zmniejsza duszność, poprawia jakość życia pacjentów z POChP oraz redukuje częstość zaostrzeń choroby. Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa, a najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej (5-10% pacjentów).
Preparat dostępny jest w formie proszku do inhalacji (HandiHaler, Ellipta) oraz roztworu do inhalacji (Respimat). Dawkowanie w POChP zwykle wynosi 18 μg raz dziennie (HandiHaler) lub 5 μg (2 wziewy po 2,5 μg) raz dziennie (Respimat). W wytycznych leczenia POChP bromek tiotropiowy jest zalecany jako lek pierwszego wyboru w leczeniu podtrzymującym u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej postacią choroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Srivasso 18 mcg
Produkt leczniczy Srivasso zawiera bromek tiotropiowy i jest przeznaczony wyłącznie do stosowania wziewnego za pomocą dedykowanego inhalatora HandiHaler. Zalecana dawka to jedna inhalacja kapsułki zawierającej 18 μg tiotropium (odpowiadającej 22,5 μg bromku tiotropiowego jednowodnego) raz na dobę, co dostarcza 10 μg tiotropium do dróg oddechowych. Lek należy stosować o stałej porze dnia, nie przekraczając zalecanej dawki. Kapsułki nie mogą być połykanie ani stosowane doustnie. Aparat HandiHaler jest przeznaczony do wielokrotnego użytku przez jednego pacjenta i wymaga regularnego czyszczenia (raz w miesiącu) zgodnie z określoną procedurą, aby zapewnić skuteczne podawanie leku.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Spiriva 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna leku Spiriva, wykazuje działanie przeciwcholinergiczne, które może powodować różnorodne działania niepożądane, najczęściej suchość błony śluzowej jamy ustnej (około 4% pacjentów), będącą przyczyną przerwania terapii u 0,2% leczonych. Profil bezpieczeństwa oparty jest na danych z 28 badań klinicznych obejmujących 9647 pacjentów, z okresem leczenia od 4 tygodni do 4 lat. Do poważnych działań niepożądanych należą jaskra z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, zaparcia, niedrożność jelit (w tym porażenna) oraz zatrzymanie moczu, które wymagają pilnej interwencji medycznej. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta wraz z wiekiem, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów starszych. Działania niepożądane klasyfikowane są według MedDRA i obejmują m.in. zaburzenia neurologiczne (zawroty głowy, ból głowy), okulistyczne (niewyraźne widzenie, jaskra), sercowe (migotanie przedsionków, tachykardia), oddechowe (kaszel, skurcz oskrzeli), żołądkowo-jelitowe (suchość jamy ustnej, zaparcia, kandydoza) oraz skórne (wysypka, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne).
bezsenność, bromek tiotropiowy, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, dysfonia, działanie przeciwcholinergiczne, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kołatanie serca, krwawienie z nosa, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk stawów, odwodnienie, pokrzywka, porażenna niedrożność jelit, próchnica zębów, reakcja anafilaktyczna, rozrost prostaty, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, zaburzenia smaku, zakażenie dróg moczowych, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Spiriva 18 mcg
Spiriva, zawierająca 18 µg tiotropium w postaci bromku tiotropiowego jednowodnego (odpowiadającego 22,5 µg bromku tiotropiowego jednowodnego), jest wskazana do leczenia podtrzymującego przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Dawka faktycznie dostarczana do pacjenta za pomocą inhalatora HandiHaler wynosi 10 µg tiotropium na inhalację. Lek działa jako długodziałający antagonista receptorów muskarynowych, rozszerzając oskrzela i łagodząc objawy takie jak duszność, kaszel z odkrztuszaniem oraz ograniczenie tolerancji wysiłku, co przekłada się na poprawę jakości życia pacjentów. Spiriva jest przeznaczona do regularnego stosowania, a nie do doraźnego leczenia ostrych zaostrzeń POChP.
bromek tiotropiowy, dawka inhalacyjna, drogi oddechowe, duszność, inhalator proszkowy, leczenie podtrzymujące, lek przeciwzapalny, lek rozszerzający oskrzela, nietolerancja wysiłku, obturacja dróg oddechowych, odkrztuszanie wydzieliny, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rehabilitacja oddechowa, skurcz oskrzeli, tiotropium - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Spiriva 18 mcg
Przed zastosowaniem leku Spiriva (18 mikrogramów tiotropium/dawkę inhalacyjną, proszek do inhalacji w kapsułkach twardych) należy wykluczyć przeciwwskazania, w szczególności nadwrażliwość na bromek tiotropiowy jednowodny mikronizowany (22,5 mikrograma bromku tiotropiowego jednowodnego w kapsułce, dawka dostarczana z ustnika HandiHaler to 10 mikrogramów tiotropium) oraz na substancje pomocnicze, zwłaszcza laktozę jednowodną zawierającą białka mleka. Przeciwwskazaniem jest także nadwrażliwość na pochodne atropiny, takie jak ipratropium czy oksytropium, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z alergią na białka mleka, gdyż mogą wystąpić reakcje alergiczne po podaniu Spirivy.
alergia na białka mleka, bromek tiotropiowy, bromek tiotropiowy jednowodny, HandiHaler, ipratropium, laktoza jednowodna, lek przeciwcholinergiczny, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, oksytropium, pochodna atropiny, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, tiotropium - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lungamo 18 mcg/dawkę odmierzoną
Tiotropium, substancja czynna leku Lungamo w dawce 18 mikrogramów na dawkę odmierzoną, wykazuje w badaniach przedklinicznych profil bezpieczeństwa typowy dla leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Zaobserwowano klasyczne objawy blokady receptorów muskarynowych, takie jak suchość błon śluzowych, mydriaza, tachykardia, zmniejszenie łaknienia i przyrostu masy ciała. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu u gryzoni stwierdzono łagodne podrażnienie dróg oddechowych oraz zmiany w układzie moczowo-płciowym, w tym zapalenie gruczołu krokowego i kamicę pęcherza moczowego. Nie wykazano działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność i rozwój potomstwa, a niekorzystne efekty reprodukcyjne pojawiały się jedynie przy dawkach pięciokrotnie przekraczających ekspozycję terapeutyczną u ludzi.
blokada cholinergiczna, blokowanie receptorów muskarynowych, bromek tiotropiowy, cykl płciowy, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, kamica pęcherza moczowego, mydriaza, podrażnienie dróg oddechowych, receptor muskarynowy, rozrodczość, rozszerzenie źrenic, suchość jamy ustnej, toksyczność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, właściwości przeciwcholinergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gruczołu krokowego, zmniejszenie łaknienia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Spiriva 18 mcg
Produkt leczniczy Spiriva, zawierający tiotropium w dawce 18 mikrogramów na inhalację, nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, Charakterystyka Produktu Leczniczego wskazuje na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz ból głowy, które mogą istotnie zaburzać koordynację ruchową, percepcję wzrokową oraz czas reakcji, co stanowi zagrożenie podczas wykonywania złożonych czynności psychomotorycznych. Warto podkreślić, że dawka tiotropium wynosi 18 µg/dawkę inhalacyjną, a brak specyficznych danych klinicznych wymaga ostrożności w interpretacji ryzyka.
ból głowy, bromek tiotropiowy, charakterystyka produktu leczniczego, czynności psychomotoryczne, działanie niepożądane, farmakoterapia, kapsułki twarde, niewyraźne widzenie, obniżenie koncentracji, proszek do inhalacji, schorzenia współistniejące, Spiriva, tiotropium, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Srivasso 18 mcg
Produkt leczniczy Srivasso zawierający bromek tiotropiowy jednowodny w dawce 18 µg, stosowany w terapii schorzeń układu oddechowego, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z 28 badań klinicznych obejmujących 9647 pacjentów. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość błony śluzowej jamy ustnej (ok. 4%), prowadząca do przerwania terapii u 0,2% pacjentów. Inne działania niepożądane związane z przeciwcholinergicznym mechanizmem działania obejmują rzadkie, ale poważne powikłania takie jak jaskra, zaparcia, niedrożność jelit (w tym porażenna) oraz zatrzymanie moczu, szczególnie istotne u osób starszych i pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego. Częstość występowania działań niepożądanych jest zróżnicowana, od często występujących (suchość jamy ustnej) po rzadkie (skurcz oskrzeli, jaskra, reakcje anafilaktyczne), co wymaga szczególnej uwagi klinicznej i monitorowania pacjentów, zwłaszcza w grupie podeszłej wiekowo.
bezsenność, ból głowy, bromek tiotropiowy, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, dysfonia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kołatanie serca, krwawienie z nosa, mechanizm przeciwcholinergiczny, migotanie przedsionków, niedrożność jelit, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk stawów, odwodnienie, pokrzywka, porażenna niedrożność jelit, próchnica zębów, reakcja anafilaktyczna, rozrost gruczołu krokowego, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, suchość skóry, świąd, tachykardia, wysypka, zaburzenia smaku, zakażenie układu moczowego, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Spiriva
Spiriva, zawierająca bromek tiotropiowy w postaci proszku do inhalacji (18 µg tiotropium w kapsułce, dawka dostarczona 10 µg), jest lekiem rozszerzającym oskrzela stosowanym raz na dobę w terapii podtrzymującej przewlekłych chorób układu oddechowego. Nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego oraz niedrożnością szyi pęcherza moczowego, ze względu na ryzyko nasilenia objawów i zatrzymania moczu. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 50 ml/min) stosowanie wymaga szczególnej ostrożności z uwagi na zwiększone stężenie leku w osoczu i potencjalne nasilenie działań niepożądanych. Lek nie jest zalecany u osób poniżej 18 roku życia, a kapsułki zawierają 5,5 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
ból oka, bromek tiotropiowy, działanie niepożądane, inhalator HandiHaler, jaskra z wąskim kątem, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek przeciwcholinergiczny, lek rozszerzający oskrzela, niedrożność pęcherza moczowego, nietolerancja laktozy, niewyraźne widzenie, obrzęk rogówki, przekrwienie spojówek, przerost prostaty, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, widzenie tęczowej obwódki, zaburzenie czynności nerek, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Braltus 10 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna preparatu Braltus, jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (kod ATC: R03B B04), stosowanym wziewnie w dawce 10 mikrogramów za pomocą inhalatora Zonda w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Mechanizm działania polega na kompetycyjnym i odwracalnym blokowaniu receptorów M₃ w mięśniówce gładkiej oskrzeli, co prowadzi do długotrwałego rozszerzenia oskrzeli utrzymującego się ponad 24 godziny. Bromek tiotropiowy wykazuje szybkie wiązanie i powolną dysocjację z receptorami M₃, co przekłada się na silny i stabilny efekt bronchodylatacyjny bez istotnych ogólnoustrojowych działań przeciwcholinergicznych. Badania farmakodynamiczne potwierdziły brak klinicznie istotnego wpływu na odstęp QT w EKG nawet przy dawce trzykrotnie wyższej (54 mikrogramy) niż terapeutyczna (18 mikrogramów), co świadczy o korzystnym profilu bezpieczeństwa kardiologicznego leku.
badanie in vitro, badanie z podwójnie ślepą próbą, bromek tiotropiowy, choroby obturacyjne dróg oddechowych, duszność, działanie bronchodylatacyjne, działanie przeciwcholinergiczne, efekt farmakodynamiczny, ipratropium, lek przeciwcholinergiczny, mięśniówka gładka oskrzeli, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, natężona pojemność życiowa, odstęp QT, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy, tolerancja lekowa, zaostrzenie choroby, zwężenie oskrzeli - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Braltus 10 mcg
Produkt leczniczy Braltus zawiera bromek tiotropiowy w dawce 16 mikrogramów na kapsułkę (odpowiadającej 13 mikrogramom tiotropium), z dawką dostarczoną wynoszącą 10 mikrogramów tiotropium na kapsułkę, uwalnianą z inhalatora Zonda. Preparat występuje w formie proszku do inhalacji w kapsułkach twardych (rozmiar 3), zawierających również 18 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Braltus jest wskazany do podtrzymującego leczenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych pacjentów, mających objawy takie jak duszność, świszczący oddech i kaszel, wymagające długotrwałej terapii rozszerzającej oskrzela. Lek nie jest przeznaczony do stosowania w ostrych epizodach skurczu oskrzeli ani w innych schorzeniach układu oddechowego, takich jak astma oskrzelowa, ani w populacji pediatrycznej. Braltus powinien być stosowany wyłącznie jako element terapii podtrzymującej u dorosłych z rozpoznaną POChP, w celu złagodzenia objawów choroby i poprawy komfortu życia pacjentów. Z uwagi na zawartość laktozy, należy zachować ostrożność u pacjentów z nietolerancją tego składnika.
- Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Działania niepożądane
Bromek tiotropiowy, stosowany w leczeniu POChP, wykazuje działania niepożądane głównie wynikające z mechanizmu przeciwcholinergicznego. Analiza 28 badań klinicznych obejmujących 9647 pacjentów wykazała, że najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość błony śluzowej jamy ustnej, występująca u około 4% pacjentów, z bardzo niskim odsetkiem przerwania terapii (0,2%). Ciężkie powikłania obejmują jaskrę z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, zaparcia, niedrożność jelit (w tym porażenną) oraz zatrzymanie moczu, szczególnie u osób starszych i z przerostem prostaty. Ponadto, leki wziewne mogą wywołać odruchowy skurcz oskrzeli, wymagający natychmiastowego leczenia i przerwania terapii bromkiem tiotropiowym. Częstość działań niepożądanych wzrasta wraz z wiekiem pacjenta, co należy uwzględnić w monitorowaniu terapii.
bromek tiotropiowy, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, dysfonia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, krwawienie z nosa, mechanizm przeciwcholinergiczny, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na lek, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, porażenna niedrożność jelit, próchnica zębów, przerost prostaty, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, tachykardia, zakażenie dróg moczowych, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Braltus 10 mcg
Bromek tiotropiowy (10 mikrogramów/dawkę) stosowany w produkcie Braltus wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące wpływu tiotropium na płodność są ograniczone, jednak badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności reprodukcyjne. W ciąży dostępne informacje są bardzo ograniczone, a badania na zwierzętach nie wskazują na toksyczność reprodukcyjną przy dawkach klinicznych, niemniej ze względu na zasadę ostrożności stosowanie leku w tym okresie należy unikać. W przypadku konieczności leczenia choroby obturacyjnej dróg oddechowych u kobiet ciężarnych, zaleca się rozważenie alternatywnych terapii o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa, a decyzję o zastosowaniu Braltus należy podejmować indywidualnie, po ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
alternatywa terapeutyczna, alternatywne metody terapii, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo leku, bezpieczeństwo leku w ciąży, bromek tiotropiowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, lek długodziałający, proszek do inhalacji, przenikanie leku do mleka, stosunek korzyści do ryzyka, tiotropium a płodność, tiotropium w ciąży - Leksykon leków
Skład i postać leku – Braltus 10 mcg
Braltus to lek w postaci proszku do inhalacji, zawierający tiotropium w dawce 10 µg na pojedynczą inhalację, dostarczany w kapsułkach twardych rozmiaru 3. Każda kapsułka zawiera 16 µg bromku tiotropiowego, co odpowiada 13 µg tiotropium, z dawką uwalnianą z inhalatora Zonda wynoszącą 10 µg tiotropium. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna (18 mg na kapsułkę), zawierająca śladowe ilości białka mleka, co jest istotne u pacjentów z nadwrażliwością na białka mleka. Kapsułki wykonane są z hydroksypropylometylocelulozy (hypromelozy). Inhalator Zonda, służący do podawania leku, jest wykonany z ABS i stali nierdzewnej, umożliwiając precyzyjne dawkowanie pojedynczych dawek.
aparat do inhalacji, białko mleka, bromek tiotropiowy, hydroksypropylometyloceluloza, hypromeloza, inhalator Zonda, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na białko, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, proszek do inhalacji, substancja czynna, tiotropium, żel krzemionkowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Braltus 10 mcg
Produkt leczniczy Braltus, zawierający 10 mikrogramów bromku tiotropiowego na dawkę dostarczoną w formie proszku do inhalacji, jest stosowany w terapii schorzeń układu oddechowego. Nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak znane działania niepożądane takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz ból głowy mogą znacząco zaburzać funkcje psychomotoryczne pacjenta, wpływając na równowagę, koordynację ruchową, percepcję przestrzenną oraz koncentrację. W związku z tym lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko u pacjenta, uwzględniając wiek, choroby współistniejące, stosowane leki oraz częstotliwość prowadzenia pojazdów, zwłaszcza u kierowców zawodowych.
ból głowy, Braltus, bromek tiotropiowy, czas reakcji, funkcja psychomotoryczna, inhalator Zonda, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, niewyraźne widzenie, osłabienie koncentracji, percepcja przestrzenna, proszek do inhalacji, schorzenie neurologiczne, schorzenie układu oddechowego, tiotropium, zaburzenie ostrości wzroku, zaburzenie równowagi, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Bromek tiotropiowy, substancja czynna w lekach takich jak Acopair, Braltus, Ontipria i Srivasso, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla związków o działaniu przeciwcholinergicznym. W badaniach przedklinicznych na zwierzętach zaobserwowano objawy takie jak zmniejszenie łaknienia, spadek masy ciała, suchość błon śluzowych, rozszerzenie źrenic oraz tachykardię. Przy podawaniu wielokrotnym pojawiły się dodatkowo łagodne zmiany zapalne w drogach oddechowych (zapalenie błony śluzowej nosa, zmiany w nabłonku jamy nosowej i krtani), zapalenie gruczołu krokowego, a także złogi i kamica pęcherza moczowego u szczurów. Wpływ na reprodukcję był obserwowany jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, bez wykazania działania teratogennego u szczurów i królików oraz bez negatywnego wpływu na płodność i cykle płciowe u szczurów.
Analizy genotoksyczności i potencjału rakotwórczego bromku tiotropiowego nie wykazały zagrożeń dla ludzi. Efekty toksyczne pojawiały się głównie przy narażeniu pięciokrotnie przekraczającym dawki terapeutyczne, co ogranicza ich znaczenie kliniczne. Obserwowane zmiany w układzie oddechowym i moczowo-płciowym oraz wpływ na reprodukcję występowały wyłącznie przy dawkach toksycznych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa bromku tiotropiowego stosowanego zgodnie z zaleceniami terapeutycznymi.
badanie farmakologiczne, bromek tiotropiowy, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, kamica pęcherza moczowego, nabłonek jamy nosowej, płyn łzowy, podrażnienie dróg oddechowych, profil bezpieczeństwa, rozrodczość, rozszerzenie źrenic, suchość jamy ustnej, toksyczność matczyna, właściwości przeciwcholinergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie gruczołu krokowego, złogi białkowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ontipria 18 mcg
Produkt leczniczy Ontipria zawiera bromek tiotropiowy i jest przeznaczony wyłącznie do podania wziewnego za pomocą dedykowanego inhalatora MRX003-T10 DPI. Standardowa dawka terapeutyczna wynosi 18 μg tiotropium (1 kapsułka) raz na dobę, przy czym dawka dostarczona z ustnika inhalatora to 10 μg tiotropium. Zaleca się stosowanie leku o stałej porze dnia, bez przekraczania dawki. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat), z zaburzeniami czynności nerek (z zachowaniem ostrożności przy klirensie kreatyniny ≤50 ml/min) oraz z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Produkt nie jest wskazany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat oraz brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentów z mukowiscydozą.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ontipria
Bromek tiotropiowy w postaci proszku do inhalacji w kapsułce twardej jest lekiem rozszerzającym oskrzela stosowanym raz na dobę w terapii podtrzymującej przewlekłych chorób układu oddechowego. Nie jest wskazany do doraźnego leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli. Dawkowanie obejmuje 21,7 µg bromku tiotropiowego, co odpowiada 18 µg tiotropium, z dawką dostarczoną do układu oddechowego wynoszącą 10 µg tiotropium. Lek zawiera około 5,5 mg laktozy jednowodnej, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Pacjentów należy poinformować o ryzyku natychmiastowych reakcji nadwrażliwości oraz możliwości wystąpienia skurczu oskrzeli indukowanego inhalacją, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii i konsultacji lekarskiej.
arytmia serca, białko mleka, ból oka, brak laktazy, bromek tiotropiowy, działanie przeciwcholinergiczne, jaskra z wąskim kątem przesączania, klirens kreatyniny, lek rozszerzający oskrzela, niedrożność szyi pęcherza moczowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, obrzęk rogówki, próchnica zębów, reakcja nadwrażliwości, rozrost gruczołu krokowego, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej, trudność w oddawaniu moczu, zaburzenie czynności nerek, zatrzymanie moczu, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Bromek tiotropiowy, stosowany w preparatach takich jak Acopair (18 mcg), Braltus (10 mcg), Ontipria (18 mcg) i Srivasso (18 mcg), może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz bóle głowy. Choć brak jest dedykowanych badań klinicznych oceniających ten wpływ, charakterystyki produktów leczniczych podkreślają konieczność ostrożności, zwłaszcza w przypadku wystąpienia wymienionych objawów. Preparaty Acopair i Braltus sugerują, że pojawienie się tych działań niepożądanych może zaburzać zdolności psychomotoryczne, natomiast Ontipria i Srivasso formułują bardziej kategoryczne zalecenia, zakazując prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w takich sytuacjach.
badanie kliniczne, ból głowy, bromek tiotropiowy, charakterystyka produktu leczniczego, codzienne funkcjonowanie, działanie niepożądane, niewyraźne widzenie, obsługa maszyn, samoobserwacja, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, tolerancja leczenia, wizyta kontrolna, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Właściwości farmakodynamiczne
Bromek tiotropiowy jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (M₁-M₅), stosowanym wziewnie w leczeniu POChP. Jego mechanizm działania polega na kompetycyjnym i odwracalnym blokowaniu receptorów M₃ w mięśniówce gładkiej oskrzeli, co prowadzi do długotrwałego (ponad 24 godziny) rozszerzenia oskrzeli. Wolna dysocjacja od receptorów M₃ oraz szybsza od M₂ zapewnia selektywność i minimalizuje działania niepożądane. W dawkach terapeutycznych (18 µg raz na dobę) bromek tiotropiowy poprawia parametry czynności płuc, takie jak FEV₁ i FVC, już po 30 minutach od podania, a efekt utrzymuje się przez cały dzień bez rozwoju tolerancji. Badania wykazały brak istotnego wpływu na elektrofizjologię serca, w tym odstęp QT, nawet przy dawkach trzykrotnie przekraczających terapeutyczne.
acetylocholina, bromek tiotropiowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, ciężkie zaostrzenie, dysocjacja cząsteczki, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rozszerzające oskrzela, elektrofizjologia serca, FEV1, FVC, iloraz ryzyka, lek przeciwcholinergiczny, mięśniówka gładka oskrzeli, nerw przywspółczulny, niewydolność oddechowa, odstęp QT, PEFR, POChP, podtyp receptora muskarynowego, proszek do inhalacji, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, roztwór do inhalacji, salmeterol, selektywność receptorowa, SGRQ, struktura N-czwartorzędowa, tachyfilaksja, Transition Dyspnoea Index, współczynnik ryzyka, zaostrzenie POChP