mechanizm przeciwcholinergiczny
Mechanizm przeciwcholinergiczny (antycholinergiczny) odnosi się do działania substancji hamujących przekaźnictwo cholinergiczne poprzez blokowanie receptorów muskarynowych dla acetylocholiny. Substancje o działaniu przeciwcholinergicznym zapobiegają wiązaniu acetylocholiny z jej receptorami, co prowadzi do zahamowania przekaźnictwa nerwowego w układzie przywspółczulnym.
Leki przeciwcholinergiczne znajdują zastosowanie w leczeniu wielu schorzeń, w tym choroby Parkinsona, astmy oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, nadreaktywności pęcherza moczowego oraz jako środki przeciwwymiotne i rozkurczowe w stanach spastycznych przewodu pokarmowego. Ponadto stosowane są w premedykacji anestezjologicznej do zmniejszenia wydzielania śliny i wydzieliny oskrzelowej.
Działania niepożądane mechanizmu przeciwcholinergicznego obejmują suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, zaparcia, tachykardię, podwyższenie temperatury ciała oraz zaburzenia poznawcze. Szczególnie niebezpieczny jest zespół antycholinergiczny, który może wystąpić przy przedawkowaniu i charakteryzuje się halucynacjami, splątaniem, hipertermią oraz zaburzeniami rytmu serca.
U osób starszych stosowanie leków o działaniu przeciwcholinergicznym wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, w tym pogorszenia funkcji poznawczych i zwiększonego ryzyka upadków. Leki te mogą także nasilać objawy chorób neurodegeneracyjnych, takich jak demencja czy choroba Alzheimera.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Acopair 18 mcg
Lek Acopair zawierający bromek tiotropiowy, będący przeciwcholinergicznym środkiem stosowanym w terapii chorób układu oddechowego, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z 28 badań klinicznych obejmujących 9647 pacjentów, z okresem leczenia od 4 tygodni do 4 lat. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość błony śluzowej jamy ustnej, występująca u około 4% pacjentów, będąca efektem mechanizmu przeciwcholinergicznego. Ciężkie działania niepożądane obejmują jaskrę, zaparcia, niedrożność jelit (w tym porażenną), oraz zatrzymanie moczu, z częstotliwością zwiększającą się u osób starszych. Wśród innych zgłaszanych działań niepożądanych znajdują się m.in. zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, arytmie serca (migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, tachykardia), zapalenia dróg oddechowych, a także reakcje skórne i zaburzenia układu moczowego.
bezsenność, ból głowy, bromek tiotropiowy, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, dysfonia, dysuria, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kołatanie serca, krwawienie z nosa, lek przeciwcholinergiczny, mechanizm przeciwcholinergiczny, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niedrożność jelit, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk stawów, odwodnienie, owrzodzenie skóry, pokrzywka, porażenna niedrożność jelit, próchnica zębów, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, suchość skóry, świąd, tachykardia, wysypka, zaburzenie smaku, zakażenie dróg moczowych, zakażenie skóry, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Acopair
Bromek tiotropium w dawce 18 mikrogramów (21,7 mikrogramów bromku tiotropiowego bezwodnego) w postaci proszku do inhalacji (Acopair) stosowany jest raz na dobę w terapii podtrzymującej przewlekłych chorób obturacyjnych dróg oddechowych. Lek nie jest wskazany do stosowania doraźnego podczas ostrych napadów skurczu oskrzeli. Należy zwrócić uwagę na potencjalne reakcje nadwrażliwości oraz ryzyko skurczu oskrzeli indukowanego inhalacją. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego, niedrożnością szyi pęcherza moczowego oraz chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym po przebytym zawale serca w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niestabilną arytmią, arytmią wymagającą interwencji w ciągu ostatniego roku oraz hospitalizacją z powodu niewydolności serca (NYHA III/IV) w ciągu ostatniego roku. Pacjenci z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 50 ml/min) powinni stosować lek wyłącznie po ocenie korzyści i ryzyka, ze względu na zwiększone stężenie leku w osoczu i brak danych długoterminowych.
Podczas stosowania bromku tiotropium należy zwrócić uwagę na prawidłową technikę inhalacji, aby uniknąć kontaktu proszku z oczami, co może wywołać lub nasilić objawy jaskry z wąskim kątem przesączania, ból, zaczerwienienie, obrzęk rogówki oraz zaburzenia widzenia. W przypadku wystąpienia tych objawów konieczne jest przerwanie terapii i konsultacja specjalistyczna. Charakterystycznym działaniem niepożądanym jest suchość błony śluzowej jamy ustnej, która może predysponować do rozwoju próchnicy, dlatego zaleca się zwrócenie uwagi na higienę jamy ustnej. Każda kapsułka zawiera 5,5 mg laktozy, co zwykle nie stanowi problemu u pacjentów z nietolerancją laktozy, jednak jest przeciwwskazana u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Dawkowanie nie powinno być przekraczane, a lek stosowany wyłącznie raz na dobę.
arytmia zagrażająca życiu, ból oka, brak laktazy, bromek tiotropium, jaskra z wąskim kątem, jaskra z wąskim kątem przesączania, klirens kreatyniny, lek rozszerzający oskrzela, mechanizm przeciwcholinergiczny, niedrożność pęcherza moczowego, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, obrzęk rogówki, próchnica zębów, proszek do inhalacji, przekrwienie spojówek, przerost prostaty, reakcja nadwrażliwości, rozrost gruczołu krokowego, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej, terapia podtrzymująca, widzenie tęczowej obwódki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie widzenia kolorów, zawał serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Srivasso 18 mcg
Produkt leczniczy Srivasso zawierający bromek tiotropiowy jednowodny w dawce 18 µg, stosowany w terapii schorzeń układu oddechowego, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z 28 badań klinicznych obejmujących 9647 pacjentów. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość błony śluzowej jamy ustnej (ok. 4%), prowadząca do przerwania terapii u 0,2% pacjentów. Inne działania niepożądane związane z przeciwcholinergicznym mechanizmem działania obejmują rzadkie, ale poważne powikłania takie jak jaskra, zaparcia, niedrożność jelit (w tym porażenna) oraz zatrzymanie moczu, szczególnie istotne u osób starszych i pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego. Częstość występowania działań niepożądanych jest zróżnicowana, od często występujących (suchość jamy ustnej) po rzadkie (skurcz oskrzeli, jaskra, reakcje anafilaktyczne), co wymaga szczególnej uwagi klinicznej i monitorowania pacjentów, zwłaszcza w grupie podeszłej wiekowo.
bezsenność, ból głowy, bromek tiotropiowy, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, dysfonia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kołatanie serca, krwawienie z nosa, mechanizm przeciwcholinergiczny, migotanie przedsionków, niedrożność jelit, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk stawów, odwodnienie, pokrzywka, porażenna niedrożność jelit, próchnica zębów, reakcja anafilaktyczna, rozrost gruczołu krokowego, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, suchość skóry, świąd, tachykardia, wysypka, zaburzenia smaku, zakażenie układu moczowego, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Działania niepożądane
Bromek tiotropiowy, stosowany w leczeniu POChP, wykazuje działania niepożądane głównie wynikające z mechanizmu przeciwcholinergicznego. Analiza 28 badań klinicznych obejmujących 9647 pacjentów wykazała, że najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość błony śluzowej jamy ustnej, występująca u około 4% pacjentów, z bardzo niskim odsetkiem przerwania terapii (0,2%). Ciężkie powikłania obejmują jaskrę z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, zaparcia, niedrożność jelit (w tym porażenną) oraz zatrzymanie moczu, szczególnie u osób starszych i z przerostem prostaty. Ponadto, leki wziewne mogą wywołać odruchowy skurcz oskrzeli, wymagający natychmiastowego leczenia i przerwania terapii bromkiem tiotropiowym. Częstość działań niepożądanych wzrasta wraz z wiekiem pacjenta, co należy uwzględnić w monitorowaniu terapii.
bromek tiotropiowy, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, dysfonia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, krwawienie z nosa, mechanizm przeciwcholinergiczny, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na lek, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, porażenna niedrożność jelit, próchnica zębów, przerost prostaty, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, tachykardia, zakażenie dróg moczowych, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zaparcie, zatrzymanie moczu