działanie acetylocholiny
Acetylocholina (ACh) jest kluczowym neuroprzekaźnikiem w układzie nerwowym, pełniącym istotne funkcje zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym. Jest syntetyzowana z choliny i acetylo-koenzymu A przy udziale enzymu acetylotransferazy cholinowej w zakończeniach nerwowych cholinergicznych.
W obwodowym układzie nerwowym acetylocholina działa jako neuroprzekaźnik w złączach nerwowo-mięśniowych, gdzie odpowiada za pobudzenie włókien mięśniowych poprzez receptory nikotynowe, prowadząc do skurczu mięśni szkieletowych. Ponadto pełni funkcję przekaźnika w zwojach autonomicznego układu nerwowego oraz na zakończeniach przywspółczulnych, gdzie działa poprzez receptory muskarynowe.
W ośrodkowym układzie nerwowym acetylocholina uczestniczy w procesach poznawczych, pamięci, uczenia się oraz regulacji cyklu snu i czuwania. Zaburzenia przekaźnictwa cholinergicznego są związane z wieloma schorzeniami neurologicznymi, w tym chorobą Alzheimera, w której obserwuje się degenerację neuronów cholinergicznych i zmniejszenie stężenia acetylocholiny w mózgu.
Działanie acetylocholiny jest ściśle regulowane przez enzym acetylocholinesterazę, który hydrolizuje ACh do choliny i kwasu octowego, kończąc tym samym jej działanie na receptory. Inhibitory acetylocholinesterazy, stosowane w leczeniu choroby Alzheimera, myasthenia gravis czy jaskry, zwiększają stężenie acetylocholiny w szczelinie synaptycznej, nasilając jej działanie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ontipria 18 mcg
Bromek tiotropiowy, substancja czynna leku Ontipria, jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (M1-M5), stosowanym wziewnie w leczeniu POChP. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu cholinergicznego skurczu oskrzeli poprzez blokadę receptorów M3, co prowadzi do długotrwałego rozszerzenia oskrzeli utrzymującego się ponad 24 godziny. Farmakodynamicznie tiotropium wykazuje szybkie działanie (poprawa FEV1 i FVC już po 30 minutach), a efekt bronchodylatacyjny utrzymuje się przez cały rok terapii bez tachyfilaksji. Badania kliniczne potwierdziły poprawę objawów duszności (ocenianej za pomocą Transition Dyspnoea Index), wydłużenie tolerancji wysiłku (wzrost o 19,7–28,3% czasu ergometrii rowerowej) oraz istotną poprawę jakości życia mierzoną kwestionariuszem SGRQ (średnia różnica 4,19 jednostki, p=0,001). Tiotropium zmniejsza także częstość zaostrzeń POChP o 19% oraz liczbę hospitalizacji o 30% w porównaniu z placebo.
antagonista receptora muskarynowego, bromek tiotropiowy, duszność, dysocjacja tiotropium, działanie acetylocholiny, działanie przeciwcholinergiczne, efekt bronchodylatacyjny, ergometria rowerowa, FEV1, FVC, lek przeciwcholinergiczny, mięśniówka gładka oskrzeli, mukowiscydoza, nerw przywspółczulny, niewydolność oddechowa, obturacyjna choroba dróg oddechowych, odstęp QT, parametr spirometryczny, PEFR, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor M2, receptor M3, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, St. George’s Respiratory Questionnaire, tachyfilaksja, tolerancja wysiłku, Transition Dyspnoea Index, zaostrzenie POChP, zapis EKG - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Itokin
Itokin, zawierający 50 mg itoprydu chlorowodorku w tabletce powlekanej, wykazuje działanie wzmacniające aktywność acetylocholiny, co może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych o charakterze cholinergicznym. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności długotrwałego stosowania itoprydu, co stanowi istotne ograniczenie przy planowaniu terapii przewlekłej. Lek zawiera również 58,7 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, u których stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.