lek blokujący alfa-adrenoreceptory

Leki blokujące alfa-adrenoreceptory (alfa-adrenolityki) to grupa farmaceutyków, które selektywnie hamują działanie receptorów alfa-adrenergicznych znajdujących się w różnych tkankach organizmu. Ich mechanizm działania polega na blokowaniu wiązania adrenaliny i noradrenaliny do tych receptorów, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia oporu obwodowego.

W praktyce klinicznej alfa-adrenolityki stosowane są głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz w niektórych przypadkach guzów chromochłonnych. Dzielą się na selektywne (blokujące tylko receptory alfa-1, np. tamsulosyna, doksazosyna) oraz nieselektywne (blokujące receptory alfa-1 i alfa-2, np. fenoksybenzamina).

Do najczęstszych działań niepożądanych tej grupy leków należą: hipotonia ortostatyczna (nagły spadek ciśnienia przy zmianie pozycji), zawroty głowy, tachykardia odruchowa oraz obrzęki obwodowe. Szczególną ostrożność należy zachować przy pierwszej dawce leku (efekt pierwszej dawki) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Alfa-adrenolityki często stosowane są w terapii skojarzonej z innymi lekami hipotensyjnymi w celu osiągnięcia lepszej kontroli ciśnienia tętniczego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cardura 1 mg

Doksazosyna, będąca selektywnym antagonistą postsynaptycznych alfa1-adrenoreceptorów, wykazuje podwójny mechanizm działania jako lek przeciwnadciśnieniowy (kod ATC: C02CA04) oraz w terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (kod ATC: G04CA). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje istotne obniżenie ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu naczyń obwodowych, z efektem utrzymującym się przez 24 godziny po jednorazowej dawce. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po 2-6 godzinach, przy możliwych reakcjach ortostatycznych we wczesnym okresie leczenia. Doksazosyna charakteryzuje się korzystnym profilem metabolicznym, obniżając stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i LDL oraz zwiększając stosunek HDL do cholesterolu całkowitego o 4-13%. W badaniu ALLHAT wykazano dwukrotnie niższe ryzyko ciężkiej niewydolności serca w porównaniu do chlortalidonu, choć ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych było o 25% wyższe, co wymaga dalszej analizy. Dodatkowo lek hamuje przerost lewej komory, agregację płytek oraz zwiększa aktywność tkankowego aktywatora plazminogenu, a także poprawia wrażliwość insulinową u pacjentów z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej.
Doksazosyna cechuje się wysoką tolerancją i bezpieczeństwem stosowania u pacjentów z chorobami współistniejącymi, takimi jak astma oskrzelowa, cukrzyca, dysfunkcja lewej komory czy skaza moczanowa. Metabolity leku wykazują właściwości antyoksydacyjne przy stężeniu 5 µM, co może wspierać jego kardioprotekcyjne działanie. W przeciwieństwie do wielu leków przeciwnadciśnieniowych, doksazosyna poprawia funkcje seksualne i zmniejsza częstość występowania zaburzeń erekcji. W leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego lek działa poprzez selektywną blokadę alfa1A-adrenoreceptorów (stanowiących ponad 70% receptorów w gruczole), co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich w zrębie, torebce prostaty oraz szyjce pęcherza moczowego, poprawiając odpływ moczu. Skuteczność i bezpieczeństwo terapii potwierdzono w badaniach trwających do 48 miesięcy, co umożliwia stosowanie doksazosyny zarówno w krótkoterminowym, jak i długoterminowym leczeniu BPH.
adrenoreceptor alfa1, agregacja płytek krwi, aktywator plazminogenu, aktywność reninowa osocza, astma oskrzelowa, badanie urodynamiczne, beta-adrenolityk, blokowanie alfa1-adrenoreceptorów, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, choroba wieńcowa, cukrzyca, dysfunkcja lewokomorowa, dysfunkcja seksualna, działanie antyoksydacyjne, frakcja LDL, hipotensja ortostatyczna, insulinooporność, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący alfa-adrenoreceptory, lek moczopędny, metabolizm glukozy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objawy dyzuryczne, obniżenie ciśnienia tętniczego, opór naczyń obwodowych, profil lipidowy, przerost lewej komory serca, reakcja ortostatyczna, skaza moczanowa, tachykardia, triglicerydy, zaburzenia erekcji, zaburzenia gospodarki węglowodanowej
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cardura 2 mg

Doksazosyna, aktywny składnik leku Cardura, działa poprzez selektywne i kompetencyjne blokowanie postsynaptycznych alfa1-adrenoreceptorów, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia obwodowego oporu naczyniowego, skutkując klinicznie istotnym spadkiem ciśnienia tętniczego utrzymującym się przez 24 godziny po podaniu dawki dobowej. Lek wykazuje szczególną skuteczność w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego dzięki blokadzie podtypu alfa1A, dominującego w tkance prostaty. Farmakodynamika doksazosyny charakteryzuje się brakiem rozwoju tolerancji oraz stabilnym ciśnieniem tętniczym w pozycji stojącej i leżącej, a także rzadkim występowaniem tachykardii i wzrostu aktywności reninowej osocza podczas terapii podtrzymującej.
adrenoreceptor alfa1, agregacja płytek krwi, aktywność reninowa osocza, alfa1-adrenoreceptor, badanie urodynamiczne, beta-adrenolityk, Cardura, cholesterol HDL, choroba wieńcowa, doksazosyna, dysfunkcja lewokomorowa, dysfunkcja seksualna, frakcja LDL, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący alfa-adrenoreceptory, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obwodowy opór naczyniowy, przerost lewej komory serca, skaza moczanowa, stężenie triglicerydów, tkankowy aktywator plazminogenu, torebka gruczołu krokowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia gospodarki węglowodanowej

lek blokujący alfa-adrenoreceptory

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Cardura 1 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Cardura 2 mg