wchłanianie dutasterydu
Wchłanianie dutasterydu to proces, podczas którego substancja ta przenika do krwiobiegu po podaniu doustnym. Dutasteryd, jako inhibitor 5-alfa-reduktazy typu I i II, po podaniu doustnym charakteryzuje się wysoką biodostępnością, sięgającą około 60%. Jest to związane z jego lipofilnymi właściwościami, które ułatwiają przenikanie przez błony komórkowe przewodu pokarmowego.
Proces wchłaniania dutasterydu jest stosunkowo szybki, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2-3 godzin od podania. Spożycie pokarmu może opóźnić wchłanianie, ale nie wpływa istotnie na całkowitą ilość wchłoniętej substancji. Po wchłonięciu dutasteryd wiąże się w wysokim stopniu (>99%) z białkami osocza, głównie z albuminami.
Dutasteryd wykazuje długi okres półtrwania wynoszący około 5 tygodni, co umożliwia stosowanie go raz na dobę. W organizmie podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu przy udziale izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4. Warto pamiętać, że jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może zwiększać biodostępność dutasterydu i nasilać jego działanie farmakologiczne.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Dutasteryd podany doustnie w dawce 0,5 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1-3 godziny oraz biodostępnością około 60%, niezależną od spożycia pokarmu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (300-500 l) i silne wiązanie z białkami osocza (>99,5%), co ogranicza frakcję wolną. Stężenie w stanie stacjonarnym (Css) osiąga około 40 ng/ml po 6 miesiącach terapii, z 65% i 90% Css odpowiednio po 1 i 3 miesiącach. Dutasteryd przenika do nasienia na poziomie około 11,5% stężenia w surowicy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP3A5, z wydalaniem z kałem w postaci niezmienionej (1,0-15,4%, średnio 5,4%) oraz metabolitów, natomiast wydalanie z moczem jest minimalne (<0,1%).
biodostępność całkowita, biodostępność leku, biotransformacja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka dutasterydu, izoenzym cytochromu P450, maksymalne stężenie w surowicy, metabolit dihydroksylowy, metabolit monohydroksylowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie w stanie stacjonarnym, szlak metaboliczny, wchłanianie dutasterydu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Dutamsol Mono, zawierający dutasteryd 0,5 mg w miękkich kapsułkach, jest inhibitorem 5-alfa reduktazy, którego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet, dzieci i młodzieży oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lekarz powinien wykluczyć nadwrażliwość na dutasteryd, inne inhibitory 5-alfa reduktazy, soję (ze względu na obecność lecytyny zawierającej olej sojowy), orzeszki ziemne oraz pozostałe składniki preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko kontaktu kobiet w ciąży z zawartością kapsułek, gdyż dutasteryd może przenikać przez skórę i stanowić zagrożenie dla płodu męskiego. Przed rozpoczęciem terapii wskazane jest dokładne badanie funkcji wątroby oraz monitorowanie jej podczas leczenia, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami wątroby o umiarkowanym nasileniu.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dutasteryd, działanie niepożądane, funkcja wątroby, inhibitor 5-alfa-reduktazy, metabolizm leku, miękka kapsułka, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, rozrost gruczołu krokowego, ryzyko dla płodu, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wchłanianie dutasterydu