Kwas 4-chloro-5-sulfamoiloantranilowy jest związkiem chemicznym należącym do grupy pochodnych kwasu antranilowego (kwasu 2-aminobenzoesowego). Charakteryzuje się obecnością grupy chlorowej w pozycji 4, grupy sulfamoilowej w pozycji 5 oraz grupy aminowej i karboksylowej w układzie podstawowym.
Związek ten jest istotnym prekursorem w syntezie niektórych leków moczopędnych, szczególnie tiazydowych i pochodnych sulfonamidów. Pochodne kwasu 4-chloro-5-sulfamoiloantranilowego wykazują działanie hamujące na anhydrazę węglanową, enzym odpowiedzialny za regulację równowagi kwasowo-zasadowej w organizmie, co przekłada się na ich właściwości diuretyczne.
W praktyce klinicznej substancje pochodne od tego związku są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, obrzęków, niewydolności serca oraz w profilaktyce kamicy nerkowej. Leki oparte na tej strukturze chemicznej należą do standardowych terapii stosowanych w kardiologii i nefrologii.
Furosemid charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 60-70%, która u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek spada do 36-44%. Początek działania moczopędnego następuje w ciągu 30-60 minut po podaniu, a efekt utrzymuje się przez 6-8 godzin. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%, głównie albuminami) oraz ograniczoną dystrybucję tkankową (Vd = 0,15 l/kg). Furosemid przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności w ciąży i laktacji. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony, a głównym metabolitem jest kwas 4-chloro-5-sulfamoiloantranilowy. Klirens leku wynosi 1,5-3 ml/min/kg, a okres półtrwania u zdrowych dorosłych to 1-1,5 godziny, z wydłużeniem w zaburzeniach wątroby.
Furosemid, silny diuretyk pętlowy, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym zależnym od drogi podania, stanu klinicznego pacjenta oraz współistniejących chorób. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 60-70%, z tmax około 1-1,5 godziny, jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub zespołem nerczycowym może spaść poniżej 30%. Po podaniu dożylnym działanie rozpoczyna się w ciągu 2-15 minut, utrzymując się około 2 godzin. Furosemid silnie wiąże się z albuminami (95-99%), a jego objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,1-1,2 l/kg, u noworodków około 0,8 l/kg. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony (~10%), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-70% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez żółć i kał (30-40%). Okres półtrwania u osób z prawidłową czynnością nerek wynosi 1-1,5 godziny, a klirens 1,5-3 ml/min/kg.
Furosemid, diuretyk pętlowy dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań (10 mg/ml), charakteryzuje się szybkim początkiem działania po podaniu dożylnym (efekt moczopędny już po 5 minutach) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 1-1,5 godziny u zdrowych dorosłych. Maksimum działania obserwuje się między 20 a 60 minutą po podaniu dożylnym, natomiast po podaniu domięśniowym Cmax osiągane jest po około 30 minutach. Furosemid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji Vd = 0,15 l/kg. Lek przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm wątrobowy jest niewielki, a głównym metabolitem jest kwas 4-chloro-5-sulfamoiloantranilowy. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (filtracja kłębkowa i sekrecja cewkowa) z klirensem 1,5-3 ml/min/kg, a około 50% dawki podanej doustnie wydalane jest z moczem w ciągu 24 godzin, z przewagą wydalania w pierwszych 4 godzinach. Hemodializa nie usuwa furosemidu z osocza.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
