Właściwości farmakokinetyczne furosemidu

Furosemid jest diuretykiem pętlowym, którego parametry farmakokinetyczne charakteryzują się szybkim początkiem działania i stosunkowo krótkim czasem eliminacji. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę właściwości farmakokinetycznych leku Furosemidum Polpharma (10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań).¹

Wchłanianie furosemidu

Po podaniu dożylnym furosemidu działanie moczopędne pojawia się bardzo szybko – już w ciągu 5 minut od aplikacji leku. Efekt diuretyczny utrzymuje się przez około 2 godziny, przy czym maksimum działania obserwuje się między 20 a 60 minutą po podaniu. W przypadku podania domięśniowego efekt moczopędny występuje z pewnym opóźnieniem w porównaniu do aplikacji dożylnej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 30 minutach od podania domięśniowego.²

Dystrybucja furosemidu

Furosemid charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza – około 95%, przy czym wiąże się głównie z albuminami. Objętość względna dystrybucji wynosi Vd = 0,15 l/kg. Lek ma zdolność przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma istotne znaczenie przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.³

Metabolizm furosemidu

U pacjentów z prawidłową funkcją nerek furosemid podlega metabolizmowi wątrobowemu w niewielkim stopniu. Głównym metabolitem jest kwas 4-chloro-5-sulfamoiloantranilowy. Warto podkreślić, że metabolizm wątrobowy nie stanowi głównej drogi eliminacji leku z organizmu.⁴

Eliminacja furosemidu

Furosemid oraz jego metabolity są szybko wydalane z moczem w wyniku dwóch procesów nerkowych: filtracji kłębkowej oraz sekrecji z cewki proksymalnej. Klirens furosemidu wynosi 1,5-3 ml/min/kg. Okres półtrwania (t1/2) u zdrowych osób dorosłych mieści się w zakresie 1-1,5 godziny. Po podaniu doustnym, około 50% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, przy czym większość (69-97%) wydalana jest w ciągu pierwszych 4 godzin. Pozostała część leku jest wydalana w postaci niezmienionej z kałem. Warto zaznaczyć, że hemodializa nie usuwa furosemidu z osocza.⁵

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby

W przypadku pacjentów z uszkodzeniem wątroby eliminacja furosemidu może być zmniejszona nawet o 50%. Natomiast uszkodzenie nerek ma stosunkowo niewielki wpływ na szybkość eliminacji furosemidu, jednak gdy funkcja nerek jest znacznie upośledziona (mniej niż 20% prawidłowej czynności), obserwuje się wydłużenie czasu eliminacji leku.⁶

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku eliminacja furosemidu przebiega wolniej, co może wymagać odpowiedniej modyfikacji dawkowania leku.⁷

Noworodki

U noworodków obserwuje się przedłużone działanie moczopędne furosemidu. Jest to prawdopodobnie związane z niedojrzałością kanalików nerkowych, co wpływa na farmakokinetykę leku w tej szczególnej grupie pacjentów.⁸

Porównanie właściwości farmakokinetycznych furosemidu w różnych grupach pacjentów