metabolizm dapagliflozyny

Dapagliflozyna to inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz niewydolności serca. Jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega glukuronidacji przy udziale UDP-glukuronylotransferazy 1A9 (UGT1A9), przekształcając się w nieaktywny metabolit, 3-O-glukuronid.

Charakterystyczną cechą metabolizmu dapagliflozyny jest ograniczony udział enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie enzymatycznym. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi około 78%, a okres półtrwania to około 12,9 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.

Eliminacja dapagliflozyny i jej metabolitów zachodzi głównie przez nerki (75%) oraz w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do zwiększonej ekspozycji na lek, co może wymagać dostosowania dawkowania. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu induktorów UGT1A9, które mogą obniżać stężenie leku w osoczu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Dagrafors 5 mg

Dapagliflozyna, substancja czynna leku Dagrafors, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi lekami. Szczególnie ważne jest nasilenie działania diuretycznego przy jednoczesnym stosowaniu z tiazydami i diuretykami pętlowymi, co zwiększa ryzyko odwodnienia i hipotensji, wymagając monitorowania ciśnienia tętniczego i stanu nawodnienia. Współpodawanie z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika zwiększa ryzyko hipoglikemii, co może wymagać redukcji dawek tych leków. Dapagliflozyna metabolizowana jest głównie przez UGT1A9, nie wpływa na izoenzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Ryfampicyna zmniejsza ekspozycję dapagliflozyny o 22%, a kwas mefenamowy zwiększa ją o 55%, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku litu dapagliflozyna zwiększa jego wydalanie nerkowe, co wymaga częstego monitorowania stężenia litu w surowicy, zwłaszcza po rozpoczęciu terapii lub zmianie dawki.
5-anhydroglucitol, cukrzyca typu 2, dapagliflozyna, diuretyk pętlowy, działanie diuretyczne, działanie moczopędne, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, gospodarka węglowodanowa, hipoglikemia, hipotensja, induktor enzymu, inhibitor SGLT2, inhibitor UGT1A9, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens metaboliczny, kontrola glikemii, kwas glukuronowy, kwas mefenamowy, lek moczopędny, metabolizm dapagliflozyny, metabolizm glukozy, obciążenie wątroby, odwodnienie, pochodna sulfonylomocznika, ryfampicyna, stężenie litu, substancja zwiększająca wydzielanie insuliny, UDP-glukuronosyltransferaza 1A9, wydalanie glukozy, wydalanie litu
Leksykon leków
Interakcje leku – Diaflix 5 mg

Dapagliflozyna, inhibitor SGLT2, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z diuretykami tiazydowymi i pętlowymi, nasilając ich działanie moczopędne i zwiększając ryzyko odwodnienia oraz hipotensji, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i stanu nawodnienia pacjenta. Ponadto, współstosowanie z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika zwiększa ryzyko hipoglikemii, wskazując na konieczność dostosowania dawek tych leków i częstego monitorowania glikemii. Farmakokinetycznie dapagliflozyna jest metabolizowana głównie przez UGT1A9, nie wpływając istotnie na enzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez te szlaki. Współistniejące stosowanie z ryfampicyną obniża AUC dapagliflozyny o 22%, a z kwasem mefenamowym zwiększa ją o 55%, jednak zmiany te nie mają klinicznego znaczenia i nie wymagają modyfikacji dawkowania.
5-anhydroglucitol, bumetanid, cytochrom P450, digoksyna, diuretyki pętlowe, działanie moczopędne, fenobarbital, fenytoina, glimepiryd, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, hipotensja, hipotensja ortostatyczna, hydrochlorotiazyd, inhibitor SGLT2, insulina, interakcja farmakodynamiczna, karbamazepina, kwas mefenamowy, kwas symwastatyny, kwasica ketonowa, leki zwiększające wydzielanie insuliny, lit w surowicy, metabolizm dapagliflozyny, metformina, odwodnienie, odwodnienie organizmu, pioglitazon, pochodne sulfonylomocznika, ryfampicyna, symwastatyna, sytagliptyna, UDP-glukuronosyltransferaza, walsartan, warfaryna, wogliboza, zaburzenia metabolizmu glukozy

metabolizm dapagliflozyny

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Dagrafors 5 mg

Interakcje leku – Diaflix 5 mg