metabolity demetylowane

Metabolity demetylowane to produkty procesu demetylacji, czyli reakcji biochemicznej polegającej na usunięciu grupy metylowej (-CH₃) z cząsteczki związku organicznego. Jest to istotny mechanizm biotransformacji wielu leków, ksenobiotyków oraz związków endogennych zachodzący głównie w wątrobie.

W farmakologii klinicznej metabolity demetylowane odgrywają kluczową rolę w farmakokinetyce wielu leków. Demetylacja może prowadzić do inaktywacji substancji czynnej lub, przeciwnie, do powstania aktywnych metabolitów. Przykładowo, demetylacja inhibitorów selektywnego wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) czy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych istotnie wpływa na ich profil działania terapeutycznego i toksycznego.

W diagnostyce laboratoryjnej wykrywanie metabolitów demetylowanych ma zastosowanie w monitorowaniu terapii lekowej, diagnostyce zatruć oraz w medycynie sądowej. Metabolity te można wykrywać za pomocą chromatografii cieczowej sprzężonej ze spektrometrią mas (LC-MS/MS), co pozwala na precyzyjną identyfikację i oznaczenie ilościowe tych związków w płynach ustrojowych.

Zaburzenia procesów demetylacji mogą prowadzić do problemów klinicznych związanych z metabolizmem leków, takich jak niespodziewane reakcje toksyczne lub brak efektu terapeutycznego. Polimorfizmy genetyczne enzymów odpowiedzialnych za demetylację, głównie z rodziny cytochromu P450, są istotnym czynnikiem warunkującym zmienność międzyosobniczą w metabolizmie wielu substancji leczniczych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nexpram 10 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Nexpram (dostępnego w dawkach 10 mg i 20 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz Tmax wynoszącym około 4 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Lek wykazuje farmakokinetykę liniową z okresem półtrwania około 30 godzin i klirensem osoczowym około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Metabolizm escytalopramu odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego, które stanowią odpowiednio 28-31% i poniżej 5% stężenia leku w osoczu.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit N-tlenek, metabolity demetylowane, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemat cytalopramu, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybki metabolizm, Tmax, utlenienie azotu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esogasec 40 mg

Ezomeprazol, substancja czynna leku Esogasec, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Biodostępność po jednorazowej dawce 40 mg wynosi 64%, a po wielokrotnym podaniu raz na dobę wzrasta do 89%. W przypadku dawki 20 mg wartości te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. Lek podawany jest w formie peletek dojelitowych, odpornych na działanie kwasu żołądkowego, co zabezpiecza jego stabilność. Ezomeprazol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (97%) oraz pozorną objętość dystrybucji około 0,22 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z całkowitym klirensem około 17 l/h po jednorazowym podaniu i 9 l/h po wielokrotnym. Okres półtrwania wynosi około 1,3 godziny, a lek jest całkowicie eliminowany między dawkami bez kumulacji. Metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej, a około 80% dawki jest wydalane z moczem, poniżej 1% w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P-450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka nieliniowa, hamowanie enzymu, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens ogólnoustrojowy, metabolity demetylowane, metabolity hydroksylowane, metabolizm szybki, metabolizm wolny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, pochodna sulfonowa, sok żołądkowy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu żołądkowego, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Actavis 10 mg

Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 20 mg w postaci szczawianu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z pozorną objętością dystrybucji w zakresie 12-26 l/kg masy ciała oraz wiązaniem z białkami osocza poniżej 80%. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanych i didemetylowanych, które stanowią odpowiednio 28-31% i poniżej 5% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym około 0,6 l/min. Stan stacjonarny stężenia leku osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność leku, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, escytalopram, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolity demetylowane, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, wątroba, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby

metabolity demetylowane

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Nexpram 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Esogasec 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Actavis 10 mg