pochodna sulfonowa

Pochodna sulfonowa, znana również jako związek sulfonowy, to substancja chemiczna zawierająca grupę sulfonową (-SO2-). W medycynie, pochodne sulfonowe stanowią ważną klasę leków o szerokim zakresie zastosowań terapeutycznych.

Najbardziej znanymi pochodnymi sulfonowymi są sulfonamidy, pierwsze skuteczne leki przeciwbakteryjne stosowane klinicznie. Działają one poprzez hamowanie syntezy kwasu foliowego u bakterii, co prowadzi do zahamowania ich wzrostu i namnażania. Współcześnie stosuje się je w leczeniu zakażeń układu moczowego, dróg oddechowych oraz w terapii niektórych zakażeń skórnych.

Inne ważne pochodne sulfonowe to leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika) takie jak glibenklamid czy glipizyd, które stymulują wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki. Stosowane są w terapii cukrzycy typu 2. W neurologii wykorzystuje się pochodne sulfonowe jako leki przeciwdrgawkowe (np. topiramat), a w dermatologii jako leki przeciwłuszczycowe.

Podczas stosowania pochodnych sulfonowych należy monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, które mogą obejmować reakcje alergiczne (zwłaszcza w przypadku sulfonamidów), hipoglikemię (przy stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika) czy zaburzenia elektrolitowe. U niektórych pacjentów może wystąpić nadwrażliwość krzyżowa pomiędzy różnymi pochodnymi sulfonowymi.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Helicid Control 10 mg

Omeprazol, będący składnikiem leku Helicid Control 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1-2 godzinach, a jego biodostępność wynosi około 40% po jednorazowej dawce i wzrasta do 60% przy dawkowaniu wielokrotnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,3 l/kg). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4, co determinuje istotne różnice farmakokinetyczne u pacjentów z polimorfizmem genetycznym CYP2C19 – u wolno metabolizujących obserwuje się 3-5-krotnie wyższe maksymalne stężenia i 5-10-krotnie większe AUC, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania leku jest krótki (<1 godzina), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% w postaci metabolitów) oraz częściowo z kałem (20%).
AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, hydroksyomeprazol, interakcja kompetycyjna, izoenzym CYP2C19, kapsułki dojelitowe, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, niestabilność w środowisku kwaśnym, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna sulfonowa, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wolny metabolizm, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esogasec 40 mg

Ezomeprazol, substancja czynna leku Esogasec, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Biodostępność po jednorazowej dawce 40 mg wynosi 64%, a po wielokrotnym podaniu raz na dobę wzrasta do 89%. W przypadku dawki 20 mg wartości te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. Lek podawany jest w formie peletek dojelitowych, odpornych na działanie kwasu żołądkowego, co zabezpiecza jego stabilność. Ezomeprazol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (97%) oraz pozorną objętość dystrybucji około 0,22 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z całkowitym klirensem około 17 l/h po jednorazowym podaniu i 9 l/h po wielokrotnym. Okres półtrwania wynosi około 1,3 godziny, a lek jest całkowicie eliminowany między dawkami bez kumulacji. Metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej, a około 80% dawki jest wydalane z moczem, poniżej 1% w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P-450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka nieliniowa, hamowanie enzymu, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens ogólnoustrojowy, metabolity demetylowane, metabolity hydroksylowane, metabolizm szybki, metabolizm wolny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, pochodna sulfonowa, sok żołądkowy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu żołądkowego, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zalanzo 30 mg

Lansoprazol, będący mieszaniną racemiczną dwóch aktywnych enancjomerów, ulega aktywacji w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka. Ze względu na szybki rozkład w kwaśnym środowisku, podawany jest w formie powlekanych preparatów dojelitowych, co zapewnia ochronę przed degradacją. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1,5-2 godzin. Obecność pokarmu zmniejsza biodostępność o około 50% i spowalnia wchłanianie. Lansoprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) i jest metabolizowany głównie przez CYP2C19 oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Metabolity, takie jak pochodne sulfonowe, siarczkowe i 5-hydroksylowe, mają minimalne lub brak działania przeciwwydzielniczego. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (2/3 dawki z kałem) oraz nerki (1/3 dawki z moczem).
AUC, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie przeciwwydzielnicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, intensywny metabolizm, klirens, komórki okładzinowe żołądka, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, pochodna 5-hydroksylowa, pochodna sulfonowa, polimorfizm genetyczny, preparat dojelitowy, słaby metabolizm, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esopol 40 mg

Esomeprazol, substancja czynna leku Esopol w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/infuzji, charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 0,22 l/kg oraz wysokim (97%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm esomeprazolu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, prowadząc do powstania hydroksylowanych, demetylowanych oraz sulfonowych metabolitów. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu i zmniejsza się do 9 l/godz. po wielokrotnym podaniu, co wiąże się z nieliniową zależnością dawka-AUC i hamowaniem CYP2C19. Po dożylnym podaniu 40 mg maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 13,6 µmol/l, przewyższając stężenie po podaniu doustnym (4,6 µmol/l). Esomeprazol jest eliminowany głównie przez metabolity wydalane z moczem (ok. 80%), z niezmienionym lekiem w moczu poniżej 1%. Nie obserwuje się kumulacji przy podawaniu raz na dobę.
białko osocza, biodostępność leku, choroba refluksowa przełyku, ciężka niewydolność wątroby, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, esomeprazol, esopol, farmakokinetyka, klirens osoczowy, krwawienie z wrzodu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pacjent szybko metabolizujący, pacjent w podeszłym wieku, pacjent wolno metabolizujący, pochodna sulfonowa, podanie dożylne, proszek do sporządzania roztworu, stężenie w osoczu, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mesopral 20 mg

Ezomeprazol, dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg w formie kapsułek dojelitowych (Mesopral), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu wynosi 50% dla dawki 20 mg i 64% dla dawki 40 mg, zwiększając się odpowiednio do 68% i 89% przy wielokrotnym podawaniu raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz względną objętość dystrybucji około 0,22 l/kg. Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P-450, głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4. Całkowity klirens wynosi około 17 l/h po jednorazowym podaniu i zmniejsza się do około 9 l/h przy wielokrotnym stosowaniu, z okresem półtrwania około 1,3 godziny, co zapobiega kumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę. Metabolity wydalane są głównie z moczem (około 80%) i w mniejszym stopniu z kałem (około 20%), przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, ezomeprazol, farmakokinetyka nieliniowa, kapsułki dojelitowe, klirens, kumulacja leku, metabolity ezomeprazolu, metabolizm szybki, metabolizm wolny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, pochodna sulfonowa, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu żołądkowego

pochodna sulfonowa

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Helicid Control 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Esogasec 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Zalanzo 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Esopol 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Mesopral 20 mg