Unasyn
Unasyn to preparat złożony zawierający ampicylinę (antybiotyk beta-laktamowy z grupy aminopenicylin) oraz sulbaktam (inhibitor beta-laktamaz). Połączenie to zwiększa spektrum działania ampicyliny poprzez ochronę jej przed enzymami bakteryjnymi, które normalnie rozkładałyby antybiotyk.
Unasyn jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na to połączenie, w tym zakażeń skóry i tkanek miękkich, zakażeń układu oddechowego, układu moczowego, zakażeń wewnątrzbrzusznych oraz ginekologicznych. Szczególnie skuteczny jest w przypadku infekcji wywołanych przez bakterie wytwarzające beta-laktamazy.
Lek podawany jest drogą parenteralną (domięśniowo lub dożylnie), co umożliwia szybkie osiągnięcie wysokiego stężenia w surowicy. Dawkowanie zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia, funkcji nerek pacjenta oraz jego wieku. Najczęstsze działania niepożądane obejmują reakcje nadwrażliwości, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zmiany w obrazie krwi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Unasyn 375 mg
Produkt leczniczy Unasyn dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zawierających 375 mg sultamycyliny w postaci tosylanu, co odpowiada ilościowo 147 mg sulbaktamu oraz 220 mg ampicyliny. Sultamycylina jest prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, umożliwiającym jednoczesne dostarczenie obu składników aktywnych w stałym stosunku. Tabletki zawierają również 34 mg laktozy, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją tego cukru. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę, skrobię kukurydzianą, hydroksypropylocelulozę oraz składniki otoczki takie jak polietylenoglikol 6000 i hypromelozę, które zapewniają stabilność, maskowanie smaku oraz ochronę przed czynnikami środowiskowymi.
ampicylina, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza, laktoza, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, prolek, stabilność chemiczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja powlekająca, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, sulbaktam, sultamycylina, tabletka powlekana, tosylan sultamycyliny, Unasyn, właściwość farmakologiczna - Leksykon substancji czynnych
Sultamycylina – Dawkowanie i sposób podawania
Sultamycylina, będąca prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, wymaga indywidualizacji dawkowania w zależności od wieku pacjenta, rodzaju zakażenia oraz funkcji nerek. U dorosłych i dzieci powyżej 30 kg stosuje się dawkę 375-750 mg (1-2 tabletki Unasyn) doustnie dwa razy na dobę przez 5-14 dni, z kontynuacją terapii przez 48 godzin po ustąpieniu objawów. W zakażeniach paciorkowcami hemolizującymi zaleca się minimum 10-dniową terapię, aby zapobiec powikłaniom takim jak gorączka reumatyczna czy kłębuszkowe zapalenie nerek. W leczeniu niepowikłanej rzeżączki stosuje się jednorazową dawkę 2,25 g (6 tabletek) sultamycyliny wraz z 1 g probenecydu, a w przypadku podejrzenia kiły konieczne jest monitorowanie serologiczne przez co najmniej 4 miesiące. U dzieci poniżej 30 kg dawka wynosi 25-50 mg/kg mc./dobę podzielona na dwie dawki, dostosowana do ciężkości zakażenia.
ampicylina, antybiotyk beta-laktamowy, cefalosporyna, ciężka niewydolność nerek, gorączka reumatyczna, kiła, kłębuszkowe zapalenie nerek, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, paciorkowce hemolizujące, penicylina, probenecyd, rzeżączka, sulbaktam i ampicylina, sultamycylina, test serologiczny, tosylan sultamycyliny, Unasyn - Leksykon substancji czynnych
Sultamycylina – Przedawkowanie
Przedawkowanie sultamycyliny, proleku zawierającego ampicylinę (220 mg) i sulbaktam (147 mg) w tabletce 375 mg, może prowadzić do nasilenia typowych działań niepożądanych oraz poważnych powikłań neurologicznych, w tym drgawek, wynikających z wysokiego stężenia β-laktamów w płynie mózgowo-rdzeniowym. Objawy obejmują również zaburzenia świadomości, pobudzenie, dezorientację, a także nasilone dolegliwości ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) oraz zaburzenia równowagi elektrolitowej. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest ścisłe monitorowanie funkcji życiowych i neurologicznych, ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, u których eliminacja leku jest opóźniona, co zwiększa ryzyko toksyczności.
ampicylina sodowa i sulbaktam sodowy, antybiotyk β-laktamowy, drgawka, działanie neurotoksyczne, działanie niepożądane, funkcja neurologiczna, hemodializa, lek przeciwdrgawkowy, monitoring parametrów życiowych, napad drgawkowy, objaw neurologiczny, objaw toksyczny, obraz kliniczny przedawkowania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podrażnienie ośrodkowego układu nerwowego, powikłanie neurologiczne, sulbaktam i ampicylina, sultamycylina, Unasyn, upośledzona funkcja nerek, zabezpieczenie dróg oddechowych, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaburzenie świadomości, zaburzenie układu pokarmowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Unasyn 375 mg
Sultamycylina, będąca prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, stosowana jest doustnie w postaci tabletek powlekanych Unasyn 375 mg, zawierających 147 mg sulbaktamu i 220 mg ampicyliny. Standardowe dawkowanie u dorosłych i osób starszych wynosi 375-750 mg (1-2 tabletki) dwa razy na dobę, dostosowane do ciężkości zakażenia, z czasem terapii od 5 do 14 dni, kontynuowanym co najmniej 48 godzin po ustąpieniu objawów. W leczeniu niepowikłanej rzeżączki zaleca się jednorazową dawkę 2,25 g (6 tabletek) wraz z 1 g probenecydu. U dzieci dawkowanie zależy od masy ciała: poniżej 30 kg stosuje się 25-50 mg/kg/dobę w dwóch dawkach, powyżej 30 kg dawkowanie jest identyczne jak u dorosłych. W zakażeniach paciorkowcami hemolizującymi minimalny czas leczenia to 10 dni, aby zapobiec powikłaniom takim jak gorączka reumatyczna czy kłębuszkowe zapalenie nerek.
ampicylina, badanie w ciemnym polu widzenia, choroba współistniejąca, gorączka reumatyczna, kiła, kłębuszkowe zapalenie nerek, klirens kreatyniny, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, paciorkowiec hemolizujący, probenecyd, rzeżączka niepowikłana, sulbaktam i ampicylina, sultamycylina, tabletka powlekana, test serologiczny, Unasyn - Leksykon substancji czynnych
Sultamycylina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sultamycylina, będąca prolekiem sulbaktamu (147 mg) i ampicyliny (220 mg) w tabletce Unasyn 375 mg, może wywoływać zawroty głowy, co istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Objawy te mogą obniżać koncentrację, czas reakcji i koordynację wzrokowo-ruchową, zwiększając ryzyko wypadków. W trakcie terapii należy szczególnie zwrócić uwagę na pierwsze dni leczenia, kiedy ryzyko działań niepożądanych jest największe. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy pacjent powinien natychmiast zaprzestać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a lekarz powinien poinformować o tym ryzyku oraz odnotować to w dokumentacji medycznej.
- Leksykon substancji czynnych
Sultamycylina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sultamycyliny, proleku sulbaktamu (147 mg) i ampicyliny (220 mg) w preparacie Unasyn, wykazały przemijającą glikogenezę zależną od dawki i czasu terapii u zwierząt laboratoryjnych. Efekt ten nie jest przewidywany u ludzi przy standardowych dawkach terapeutycznych, ze względu na krótkotrwałe utrzymywanie się stężeń w osoczu. Badania mutagenności produktów hydrolizy sultamycyliny nie wykazały właściwości mutagennych, co wskazuje na niskie ryzyko indukcji zmian genetycznych. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej, badania na myszach i szczurach przy dawkach przekraczających standardowe nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój płodu ani zdolności rozrodcze.
- Leksykon substancji czynnych
Sulbaktam – Przeciwwskazania stosowania
Sulbaktam, jako inhibitor beta-laktamaz, jest stosowany w terapii skojarzonej z antybiotykami beta-laktamowymi, takimi jak ampicylina czy cefoperazon, w celu rozszerzenia spektrum działania przeciwbakteryjnego. Kluczowymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na sulbaktam oraz na antybiotyki beta-laktamowe łączone w preparacie (np. ampicylinę, cefoperazon). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości na inne beta-laktamy (cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy), a także u osób z historią uszkodzenia wątroby po ampicylinie, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania kombinacji ampicylina/sulbaktam. W przypadku podawania domięśniowego preparatów zawierających sulbaktam i ampicylinę, przeciwwskazane jest stosowanie u dzieci poniżej 2 roku życia oraz u pacjentów z przeciwwskazaniami do lidokainy, która może być używana jako rozpuszczalnik.
ampicylina, anafilaksja, antybiotyk beta-laktamowy, cefalosporyna, cefoperazon, ciężka natychmiastowa reakcja nadwrażliwości, inhibitor beta-laktamaz, karbapenem, lidokaina, monobaktam, nadwrażliwość na substancję czynną, penicylina, podanie domięśniowe, reakcja alergiczna na penicyliny, reakcja nadwrażliwości, spektrum przeciwbakteryjne, substancja pomocnicza, sulbaktam, Sulperazon, Unasyn, uszkodzenie wątroby, zawartość sodu - Leksykon substancji czynnych
Sultamycylina – Właściwości farmakokinetyczne
Sultamycylina, będąca prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym na poziomie 80% w stosunku do dawki dożylnej. Po wchłonięciu ulega hydrolizie do aktywnych składników w stosunku molarnym 1:1, co zapewnia zrównoważone działanie przeciwbakteryjne. Maksymalne stężenie ampicyliny w surowicy po podaniu sultamycyliny jest około dwukrotnie wyższe niż po podaniu tej samej dawki ampicyliny doustnie, co przekłada się na zwiększoną efektywność terapeutyczną. Okres półtrwania wynosi 45 minut dla sulbaktamu i 1 godzinę dla ampicyliny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 50-75% substancji w postaci niezmienionej.
ampicylina, biodostępność, biodostępność układowa, działanie przeciwbakteryjne, faza eliminacji, hydroliza, jednoczesne podawanie leku, monitorowanie leku, okres półtrwania, probenecyd, prolek, stężenie substancji czynnej, stężenie w surowicy, stosunek molarny, sulbaktam, sultamycylina, tosylan sultamycyliny, Unasyn, wydzielanie cewkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Sulbaktam – Przedawkowanie
Sulbaktam, będący inhibitorem beta-laktamaz, stosowany jest głównie w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi, takimi jak ampicylina czy cefoperazon. Przedawkowanie sulbaktamu prowadzi do nasilenia działań niepożądanych charakterystycznych dla tej grupy leków, w tym do poważnych objawów neurologicznych, takich jak drgawki, zaburzenia świadomości i pobudzenie psychoruchowe, wynikających z wysokiego stężenia leku w płynie mózgowo-rdzeniowym. Dodatkowo obserwuje się zaburzenia czynności nerek oraz elektrolitowe, szczególnie związane z wysoką zawartością sodu w preparatach (5-10 mmol na fiolkę), co zwiększa ryzyko toksyczności przy dużych dawkach. Pacjenci z niewydolnością nerek są szczególnie narażeni na kumulację sulbaktamu i nasilone objawy toksyczności.
Ampicilin+Sulbactam, ampicylina, antybiotyk beta-laktamowy, cefoperazon, drgawki, hemodializa, inhibitor beta-laktamaz, monitoring neurologiczny, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nerkowe, płyn mózgowo-rdzeniowy, pobudzenie psychoruchowe, sulbaktam, sulbaktam sodowy, Sulperazon, toksyczność leku, Unasyn, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie świadomości