tosylan sultamycyliny
Tosylan sultamycyliny to półsyntetyczny antybiotyk z grupy aminopenicylin, będący estrem kwasu tosylowego i sultamycyliny. Sultamycylina z kolei jest podwójnym estrem ampicyliny i sulbaktamu. Po podaniu doustnym tosylan sultamycyliny ulega hydrolizie w organizmie, uwalniając ampicylinę i sulbaktam w stosunku 1:1.
Mechanizm działania tego związku opiera się na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii przez ampicylinę (komponent beta-laktamowy) oraz na nieodwracalnym blokowaniu aktywności beta-laktamaz przez sulbaktam. Dzięki takiemu połączeniu tosylan sultamycyliny wykazuje skuteczność wobec szczepów bakterii wytwarzających beta-laktamazy, które są oporne na działanie samej ampicyliny.
Spektrum działania tosylanu sultamycyliny obejmuje bakterie Gram-dodatnie (m.in. paciorkowce, pneumokoki, gronkowce niewytwarzające penicylinazy), Gram-ujemne (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella) oraz niektóre beztlenowce. Lek stosowany jest w leczeniu zakażeń dróg oddechowych, układu moczowego, zakażeń skóry i tkanek miękkich oraz innych infekcji wywołanych przez wrażliwe patogeny.
Tosylan sultamycyliny charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (około 80%), co stanowi przewagę nad samą ampicyliną (40-50%). Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych oraz zawiesiny doustnej dla dzieci. Główne działania niepożądane obejmują reakcje alergiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz, rzadziej, zmiany w obrazie krwi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Unasyn 375 mg
Produkt leczniczy Unasyn dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zawierających 375 mg sultamycyliny w postaci tosylanu, co odpowiada ilościowo 147 mg sulbaktamu oraz 220 mg ampicyliny. Sultamycylina jest prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, umożliwiającym jednoczesne dostarczenie obu składników aktywnych w stałym stosunku. Tabletki zawierają również 34 mg laktozy, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją tego cukru. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę, skrobię kukurydzianą, hydroksypropylocelulozę oraz składniki otoczki takie jak polietylenoglikol 6000 i hypromelozę, które zapewniają stabilność, maskowanie smaku oraz ochronę przed czynnikami środowiskowymi.
ampicylina, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza, laktoza, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, prolek, stabilność chemiczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja powlekająca, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, sulbaktam, sultamycylina, tabletka powlekana, tosylan sultamycyliny, Unasyn, właściwość farmakologiczna - Leksykon substancji czynnych
Sultamycylina – Dawkowanie i sposób podawania
Sultamycylina, będąca prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, wymaga indywidualizacji dawkowania w zależności od wieku pacjenta, rodzaju zakażenia oraz funkcji nerek. U dorosłych i dzieci powyżej 30 kg stosuje się dawkę 375-750 mg (1-2 tabletki Unasyn) doustnie dwa razy na dobę przez 5-14 dni, z kontynuacją terapii przez 48 godzin po ustąpieniu objawów. W zakażeniach paciorkowcami hemolizującymi zaleca się minimum 10-dniową terapię, aby zapobiec powikłaniom takim jak gorączka reumatyczna czy kłębuszkowe zapalenie nerek. W leczeniu niepowikłanej rzeżączki stosuje się jednorazową dawkę 2,25 g (6 tabletek) sultamycyliny wraz z 1 g probenecydu, a w przypadku podejrzenia kiły konieczne jest monitorowanie serologiczne przez co najmniej 4 miesiące. U dzieci poniżej 30 kg dawka wynosi 25-50 mg/kg mc./dobę podzielona na dwie dawki, dostosowana do ciężkości zakażenia.
ampicylina, antybiotyk beta-laktamowy, cefalosporyna, ciężka niewydolność nerek, gorączka reumatyczna, kiła, kłębuszkowe zapalenie nerek, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, paciorkowce hemolizujące, penicylina, probenecyd, rzeżączka, sulbaktam i ampicylina, sultamycylina, test serologiczny, tosylan sultamycyliny, Unasyn - Leksykon substancji czynnych
Sultamycylina – Przeciwwskazania stosowania
Sultamycylina, obecna w preparacie Unasyn w formie tosylanu sultamycyliny, jest prolekiem sulbaktamu i ampicyliny. Każda tabletka powlekana Unasyn 375 mg zawiera 375 mg sultamycyliny, co odpowiada 147 mg sulbaktamu i 220 mg ampicyliny. Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na tosylan sultamycyliny, substancje pomocnicze (w tym 34 mg laktozy na tabletkę) oraz na penicyliny, w tym ampicylinę. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na zawartość laktozy w preparacie. Ponadto, sultamycylina jest przeciwwskazana u pacjentów z udokumentowaną nadwrażliwością na antybiotyki beta-laktamowe, zarówno w reakcjach natychmiastowych (anafilaksja), jak i opóźnionych (wysypka, pokrzywka).
antybiotyk beta-laktamowy, cefalosporyna, fluorochinolon, karbapenem, konsultacja alergologiczna, linkozamid, makrolid, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na penicyliny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, reakcja nadwrażliwości, sulbaktam i ampicylina, sultamycylina, test skórny, tetracyklina, tosylan sultamycyliny, wywiad alergologiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Sultamycylina – Wskazania do stosowania
Sultamycylina, będąca prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, występuje w preparacie Unasyn w formie tabletek powlekanych, z dawką 375 mg sultamycyliny odpowiadającą 147 mg sulbaktamu i 220 mg ampicyliny. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, skuteczny w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, ucha środkowego, migdałków, bakteryjne zapalenie płuc i oskrzeli), zakażeń układu moczowego, w tym odmiedniczkowego zapalenia nerek, a także zakażeń skóry i tkanek miękkich. Połączenie sulbaktamu jako inhibitora beta-laktamaz z ampicyliną pozwala na zwalczanie szczepów bakteryjnych produkujących beta-laktamazy, co rozszerza spektrum działania preparatu. Ponadto, Unasyn jest wskazany w terapii rzeżączki, skuteczny przeciwko Neisseria gonorrhoeae, w tym szczepom opornym na beta-laktamazy.
bakteryjne zapalenie płuc, beta-laktamaza, inhibitor beta-laktamaz, lekooporność, Neisseria gonorrhoeae, nietolerancja laktozy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, patogen bakteryjny, podanie pozajelitowe, prolek, sultamycylina, terapia sekwencyjna, tosylan sultamycyliny, zakażenie dróg moczowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie rzeżączkowe, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok - Leksykon substancji czynnych
Sultamycylina – Właściwości farmakokinetyczne
Sultamycylina, będąca prolekiem sulbaktamu i ampicyliny, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym na poziomie 80% w stosunku do dawki dożylnej. Po wchłonięciu ulega hydrolizie do aktywnych składników w stosunku molarnym 1:1, co zapewnia zrównoważone działanie przeciwbakteryjne. Maksymalne stężenie ampicyliny w surowicy po podaniu sultamycyliny jest około dwukrotnie wyższe niż po podaniu tej samej dawki ampicyliny doustnie, co przekłada się na zwiększoną efektywność terapeutyczną. Okres półtrwania wynosi 45 minut dla sulbaktamu i 1 godzinę dla ampicyliny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 50-75% substancji w postaci niezmienionej.
ampicylina, biodostępność, biodostępność układowa, działanie przeciwbakteryjne, faza eliminacji, hydroliza, jednoczesne podawanie leku, monitorowanie leku, okres półtrwania, probenecyd, prolek, stężenie substancji czynnej, stężenie w surowicy, stosunek molarny, sulbaktam, sultamycylina, tosylan sultamycyliny, Unasyn, wydzielanie cewkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Unasyn 375 mg
Produkt leczniczy Unasyn, zawierający 375 mg sultamycyliny (odpowiadającej 147 mg sulbaktamu i 220 mg ampicyliny), może wywoływać działania niepożądane, w tym zawroty głowy, które znacząco wpływają na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Zawroty głowy mogą powodować zaburzenia równowagi, koordynacji ruchowej oraz oceny odległości, co zwiększa ryzyko wypadków podczas wykonywania czynności wymagających koncentracji. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek, zwłaszcza w początkowej fazie terapii, oraz o konieczności unikania substancji nasilających działania niepożądane, takich jak alkohol czy leki uspokajające.
ampicylina, antybiotyk β-laktamowy, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, koordynacja ruchowa, lek o działaniu ośrodkowym, lek przeciwhistaminowy, lek uspokajający, objaw neurologiczny, prolek, sulbaktam, sultamycylina, tosylan sultamycyliny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna