kinetyka peryndoprylu
Peryndopryl to lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACEI), stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Jego kinetyka charakteryzuje się kilkoma istotnymi cechami, które wpływają na profil działania klinicznego.
Po podaniu doustnym peryndopryl ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Biodostępność wynosi około 65-70%. Lek jest prolekiem, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, odpowiedzialnego za główne działanie terapeutyczne. Maksymalne stężenie peryndoprylatu w osoczu występuje po 3-4 godzinach od podania.
Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w około 20%, co jest relatywnie niskim odsetkiem w porównaniu do innych ACEI. Okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest wydalany głównie przez nerki (60% w postaci peryndoprylatu), dlatego u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek może być konieczna modyfikacja dawki.
Istotną cechą kinetyki peryndoprylu jest wysoka lipofilność, która zapewnia dobrą penetrację do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego. Działanie hamujące ACE utrzymuje się do 24 godzin po podaniu, co przekłada się na długotrwałą kontrolę ciśnienia tętniczego i korzystny profil kliniczny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril/Amlodipine Krka 8 mg + 5 mg
Preparat Perindopril/Amlodipine Krka wykazuje farmakokinetykę charakterystyczną dla obu składników aktywnych. Peryndopryl, będący prolekiem, jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu w formie peryndoprylatu wynosi 27%, a jej konwersja jest obniżona przez spożycie pokarmu, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, ma objętość dystrybucji około 0,2 l/kg i jest eliminowany głównie przez nerki z okresem półtrwania około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach terapii. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszoną eliminację, co wymaga monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów. W przypadku marskości wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu jest zmniejszony o połowę, jednak bez konieczności modyfikacji dawki ze względu na niezmienioną produkcję peryndoprylatu.
badanie in vitro, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, faza eliminacji, kinetyka peryndoprylu, klirens amlodypiny, klirens peryndoprylatu, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania amlodypiny, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie kreatyniny, stężenie peryndoprylatu, szybkie wchłanianie, wartość AUC, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Perindopril + Amlodipine zawiera perindopryl, który jest prolekiem szybko wchłanianym po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, oraz amlodypinę, charakteryzującą się maksymalnym stężeniem po 6-12 godzinach. Biodostępność perindoprylu jest obniżona przez posiłki, dlatego zaleca się jego podawanie na czczo, natomiast amlodypina wykazuje wysoką (64-80%) i niezmienioną przez pokarm biodostępność. Peryndoprylat, aktywny metabolit perindoprylu, osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach, ma objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, wiąże się w 20% z białkami osocza i jest eliminowany głównie przez nerki z okresem półtrwania około 17 godzin. Amlodypina ma objętość dystrybucji około 21 l/kg, wiąże się z białkami osocza w 97,5%, jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
biodostępność leku, kinetyka peryndoprylu, klirens dializacyjny, klirens doustny, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, liniowa zależność, maksymalne stężenie we krwi, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, peryndoprylat, prolek, stan równowagi dynamicznej, stężenie kreatyniny, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca