chelaty
Chelaty to związki chemiczne o strukturze cyklicznej, w których atom centralny (najczęściej metal) połączony jest z wielokleszczowym ligandem organicznym, tworząc stabilne pierścienie. W medycynie chelaty znajdują zastosowanie głównie w leczeniu zatruć metalami ciężkimi, gdzie działają jako związki zdolne do wiązania i usuwania toksycznych jonów metali z organizmu.
Najczęściej stosowanymi chelatami w praktyce klinicznej są: EDTA (kwas etylenodiaminotetraoctowy), DMSA (kwas dimerkaptobursztynowy), BAL (dimerkaprol) oraz deferoksaminą. Mechanizm ich działania polega na tworzeniu stabilnych kompleksów z jonami metali, które następnie są wydalane z organizmu, głównie przez nerki.
Chelaty stosuje się w leczeniu zatruć ołowiem, rtęcią, arsenem, żelazem oraz innymi metalami toksycznymi. Ponadto, mają zastosowanie w diagnostyce obrazowej jako nośniki radiofarmaceutyków oraz w suplementacji minerałów, gdzie chelaty zwiększają biodostępność pierwiastków takich jak żelazo, cynk czy magnez.
Terapia chelacyjna wymaga ścisłego nadzoru medycznego ze względu na możliwe działania niepożądane, które mogą obejmować nefrotoksyczność, zaburzenia elektrolitowe, reakcje alergiczne oraz potencjalne usuwanie z organizmu pierwiastków niezbędnych. Stosowanie chelatów powinno być ograniczone do przypadków klinicznie uzasadnionych, po wcześniejszym potwierdzeniu zatrucia metalami ciężkimi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg w formie tabletek powlekanych, wykazuje zróżnicowane parametry farmakokinetyczne w zależności od populacji pacjentów oraz dawki. U dorosłych z pierwotną małopłytkowością immunologiczną AUC(0-τ) wzrasta od 47 µg/ml·h przy dawce 30 mg do 168 µg/ml·h przy dawce 75 mg, a Cmax od 3,78 µg/ml do 12,7 µg/ml. U pacjentów z przewlekłym zakażeniem WZW C wartości te są wyższe, np. przy dawce 75 mg AUC(0-τ) wynosi 301 µg/ml·h, a Cmax 16,71 µg/ml. Eltrombopag charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,9%), metabolizowany jest głównie przez CYP1A2 i CYP2C8 oraz transferazy UGT1A1 i UGT1A3, a wydalany głównie z kałem (59%) i moczem (31%). Okres półtrwania wynosi 21-32 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest obniżona przez jednoczesne podawanie z produktami zawierającymi wielowartościowe kationy (np. leki zobojętniające, nabiał, suplementy mineralne).
białko oporności raka piersi, biodostępność biologiczna, chelaty, eltrombopag, enzymy cytochromu P450, glukuronidacja, glutation, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, klirens osoczowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, przewlekłe zapalenie wątroby typu C, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, statyny, transporter BCRP, transporter OATP1B1, WZW C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żyły wrotnej