blokada receptora dopaminowego
Blokada receptora dopaminowego to mechanizm działania wielu leków przeciwpsychotycznych stosowanych w leczeniu schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej i innych zaburzeń psychotycznych. Polega na hamowaniu wiązania dopaminy z jej receptorami, szczególnie z receptorami D2 w szlaku mezolimbicznym mózgu.
Działanie przeciwpsychotyczne jest związane głównie z blokowaniem receptorów dopaminowych w układzie limbicznym, co prowadzi do zmniejszenia objawów wytwórczych (halucynacji, urojeń). Jednakże blokada receptorów dopaminowych w innych obszarach mózgu może powodować działania niepożądane: w szlaku nigrostriatalnym – objawy pozapiramidowe, w szlaku guzkowo-lejkowym – hiperprolaktynemię, a w szlaku mezokortyklalnym – nasilenie objawów negatywnych.
Leki przeciwpsychotyczne pierwszej generacji (klasyczne neuroleptyki) wykazują silne powinowactwo do receptorów D2, często powodując znaczące działania niepożądane. Leki drugiej generacji (atypowe) charakteryzują się mniejszym powinowactwem do receptorów D2 i dodatkowym działaniem na receptory serotoninowe (5-HT2A), co zmniejsza ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych i metabolicznych.
Stopień blokady receptorów D2 koreluje z efektywnością kliniczną leków przeciwpsychotycznych – przyjmuje się, że zajęcie 60-80% receptorów D2 jest optymalne dla efektu terapeutycznego przy minimalizacji działań niepożądanych. Przekroczenie 80% blokady zwiększa istotnie ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych i innych działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etiagen XR 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Etiagen XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, wykazującym powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂, dopaminowych D₁ i D₂, histaminergicznych oraz alfa-adrenergicznych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT₁A, co wspiera jej skuteczność w leczeniu zaburzeń depresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach 400-800 mg/dobę wykazała istotną skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym (ChAD), zarówno w monoterapii, jak i terapii wspomagającej. Długoterminowo (do 9 miesięcy w schizofrenii i do 2 lat w ChAD) kwetiapina skutecznie zapobiega nawrotom choroby, przy czym średnie dawki stosowane w badaniach wynosiły od 177 mg/dobę (depresja) do około 669 mg/dobę (schizofrenia). W populacji osób starszych (wiek 66-89 lat) potwierdzono skuteczność kwetiapiny w dawkach 50-300 mg/dobę w leczeniu dużej depresji.
akatyzja, białaczka OUN, blokada receptora dopaminowego, duża depresja, epizod maniakalny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, lek stabilizujący nastrój, neurony mezolimbiczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, transporter noradrenaliny, układ nigrostriatalny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie depresyjne, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki