nukleotyd 6-tioguaniny

Nukleotyd 6-tioguaniny to modyfikowana postać nukleotydu guaninowego, w którym atom tlenu w pozycji 6 pierścienia purynowego został zastąpiony atomem siarki. Jest to kluczowy metabolit tiopuryn, takich jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna i 6-tioguanina, które są szeroko stosowane jako leki immunosupresyjne i przeciwnowotworowe.

Po podaniu, tiopuryny są metabolizowane wewnątrzkomórkowo do aktywnych metabolitów – nukleotydów 6-tioguaniny, które wbudowują się w DNA komórkowe, prowadząc do inhibicji syntezy DNA i wywołania apoptozy. Metabolizm tych leków zależy od aktywności kilku enzymów, w tym tiopurynometylotransferazy (TPMT), której polimorfizm genetyczny może wpływać na skuteczność i toksyczność leczenia.

Nukleotydy 6-tioguaniny są istotnym markerem biochemicznym w monitorowaniu terapii tiopurynami, szczególnie u pacjentów z chorobami zapalnymi jelit, chorobami autoimmunologicznymi oraz w leczeniu białaczek. Optymalne stężenie tych metabolitów w erytrocytach koreluje z efektywnością terapeutyczną, podczas gdy zbyt wysokie poziomy zwiększają ryzyko mielosupresji i hepatotoksyczności.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Azatiopryna – Interakcje

Azatiopryna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania. Inhibitory oksydazy ksantynowej (allopurynol, oksypurynol, tiopurynol) zwiększają biodostępność azatiopryny, co wymaga redukcji dawki do 25% standardowej. Febuksostat, choć brak danych klinicznych, również może wydłużać działanie azatiopryny i jest przeciwwskazany do jednoczesnego stosowania. Aminosalicylany hamują enzym TPMT, co może wymagać zmniejszenia dawki azatiopryny. Metotreksat zwiększa AUC 6-merkaptopuryny o 31-93% w zależności od drogi i dawki podania, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Rybawiryna hamuje IMPDH, prowadząc do ciężkiej mielosupresji, dlatego ich łączna terapia jest przeciwwskazana. Spożycie mleka i produktów mlecznych może obniżać stężenie 6-merkaptopuryny z powodu obecności oksydazy ksantynowej, dlatego nie zaleca się przyjmowania azatiopryny z tymi produktami.
6-merkaptopuryna, acenokumarol, allopurynol, aminosalicylan, blokada nerwowo-mięśniowa, cymetydyna, cysteina, cytarabina, dehydrogenaza inozynomonofosforanu, działanie hepatotoksyczne, działanie mielosupresyjne, febuksostat, IMPDH, indometacyna, infliksymab, inhibitor ACE, inhibitor oksydazy ksantynowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kaptopril, kotrimoksazol, lek przeciwmalaryczny, lek zwiotczający, mesalazyna, metotreksat, mielosupresja, niedepolaryzujący środek zwiotczający, nukleotyd 6-tioguaniny, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, olsalazyna, pankuronium, penicylamina, rybawiryna, sole złota, sukcynylocholina, sulfasalazyna, supresja szpiku kostnego, tiopurynol, TPMT, transferaza S-metylowa tiopuryny, trimetoprim-sulfametoksazol, tubokuraryna, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Imuran 50 mg

Azatiopryna, będąca prolekiem 6-merkaptopuryny, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Spożycie azatiopryny z mlekiem i produktami mlecznymi jest niewskazane ze względu na obecność oksydazy ksantynowej, która metabolizuje 6-merkaptopurynę, obniżając jej stężenie w osoczu i potencjalnie zmniejszając efekt terapeutyczny. Szczepienia z użyciem żywych drobnoustrojów są przeciwwskazane podczas terapii oraz przez co najmniej 3 miesiące po jej zakończeniu z uwagi na ryzyko zakażenia szczepionkowego, natomiast szczepionki inaktywowane mogą wykazywać obniżoną immunogenność. W przypadku szczepionki przeciw WZW B u pacjentów leczonych azatiopryną i kortykosteroidami obserwowano osłabioną odpowiedź immunologiczną. Zaleca się konsekwentne przyjmowanie azatiopryny z posiłkiem lub na czczo, aby uniknąć zmienności ekspozycji.
6-merkaptopuryna, aminosalicylan, azatiopryna, blokada nerwowo-mięśniowa, cytostatyk, dehydrogenaza inozynomonofosforanu, działanie immunosupresyjne, działanie mielosupresyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, inhibitor oksydazy ksantynowej, krzepnięcie krwi, lek przeciwzakrzepowy, metabolit azatiopryny, metabolit czynny, metabolizm leku, mielosupresja, niedepolaryzujący środek zwiotczający, nukleotyd 6-tioguaniny, oksydaza ksantynowa, transferaza S-metylowa tiopuryny, układ krwiotwórczy
Leksykon leków
Interakcje leku – Imuran 25 mg

Azatiopryna, substancja czynna leku Imuran, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Spożycie mleka i produktów mlecznych, zawierających oksydazę ksantynową, może obniżać stężenie 6-merkaptopuryny w osoczu, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego podawania. Szczepienia żywymi drobnoustrojami są przeciwwskazane podczas terapii oraz przez co najmniej 3 miesiące po jej zakończeniu ze względu na ryzyko poważnych reakcji immunologicznych. Rybawiryna, hamując dehydrogenazę inozynomonofosforanu (IMPDH), zwiększa ryzyko ciężkiej mielosupresji i jest przeciwwskazana w skojarzeniu z azatiopryną. Inhibitory oksydazy ksantynowej (allopurynol, oksypurynol, tiopurynol) wymagają redukcji dawki azatiopryny do 25% standardowej, natomiast febuksostat jest przeciwwskazany ze względu na potencjalne nasilenie supresji szpiku. Metotreksat zwiększa AUC 6-merkaptopuryny o 31-93% w zależności od dawki i drogi podania, co wymaga monitorowania parametrów hematologicznych.
6-merkaptopuryna, acenokumarol, allopurynol, aminosalicylan, azatiopryna, blokada nerwowo-mięśniowa, cymetydyna, cytostatyk, dehydrogenaza inozynomonofosforanu, działanie hepatotoksyczne, działanie immunosupresyjne, działanie mielosupresyjne, febuksostat, indometacyna, infliksymab, inhibitor ACE, lek przeciwzakrzepowy, mesalazyna, metotreksat, mielosupresja, nukleotyd 6-tioguaniny, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, olsalazyna, penicylamina, rybawiryna, środek zwiotczający, sulfasalazyna, supresja szpiku kostnego, tiopurynol, trimetoprim-sulfametoksazol, warfaryna, wirusowe zapalenie wątroby typu B

nukleotyd 6-tioguaniny

Powiązane wpisy

Azatiopryna – Interakcje

Interakcje leku – Imuran 50 mg

Interakcje leku – Imuran 25 mg