metabolit azatiopryny

Metabolit azatiopryny to związek chemiczny powstający w wyniku przekształcenia azatiopryny w organizmie pacjenta. Azatiopryna jest prolekiem, który po podaniu ulega konwersji do 6-merkaptopuryny (6-MP), a następnie do aktywnych metabolitów, w tym kwasu 6-tioinozynowego (6-TIMP) oraz nukleotydów 6-tioinozynowych.

Głównym aktywnym metabolitem azatiopryny jest 6-tiogwaninowy nukleotyd (6-TGN), który poprzez wbudowywanie się do DNA komórkowego hamuje syntezę puryn i wpływa na proliferację limfocytów. Innym ważnym metabolitem jest kwas 6-metylomerkaptopurynowy (6-MMP), którego nadmierne stężenie może prowadzić do hepatotoksyczności.

Monitoring stężenia metabolitów azatiopryny, szczególnie 6-TGN i 6-MMP, ma duże znaczenie kliniczne przy terapii chorób autoimmunologicznych, takich jak nieswoiste zapalenia jelit czy reumatoidalne zapalenie stawów. Pozwala on na optymalizację dawkowania leku, ocenę adherencji pacjenta oraz identyfikację pacjentów z nieprawidłowym metabolizmem leku, co może pomóc w zapobieganiu działaniom niepożądanym.

Efektywność terapeutyczna azatiopryny jest ściśle powiązana z odpowiednim stężeniem 6-TGN we krwi, podczas gdy stosunek 6-MMP do 6-TGN może być predyktorem hepatotoksyczności. Polimorfizmy genetyczne enzymów zaangażowanych w metabolizm azatiopryny, takich jak metylotransferaza tiopurynowa (TPMT) czy transferaza 5′-nukleotydowa (NT), mogą wpływać na stężenie poszczególnych metabolitów i efektywność leczenia.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przeciwwskazania – Imuran 25 mg

Lek Imuran (azatiopryna) dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg, odpowiednio zawierających 37 mg i 74 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Główne przeciwwskazania do stosowania obejmują udokumentowaną nadwrażliwość na azatioprynę oraz na którąkolwiek substancję pomocniczą, ze szczególnym uwzględnieniem nietolerancji laktozy. Należy również zwrócić uwagę na pacjentów z nadwrażliwością na 6-merkaptopurynę, metabolit azatiopryny, u których istnieje wysokie ryzyko reakcji krzyżowej, co stanowi istotne ostrzeżenie przed zastosowaniem Imuranu.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, Imuran, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, metabolit azatiopryny, nadwrażliwość na azatioprynę, nietolerancja laktozy, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia immunosupresyjna, terapia przeciwzapalna
Leksykon leków
Interakcje leku – Imuran 50 mg

Azatiopryna, będąca prolekiem 6-merkaptopuryny, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Spożycie azatiopryny z mlekiem i produktami mlecznymi jest niewskazane ze względu na obecność oksydazy ksantynowej, która metabolizuje 6-merkaptopurynę, obniżając jej stężenie w osoczu i potencjalnie zmniejszając efekt terapeutyczny. Szczepienia z użyciem żywych drobnoustrojów są przeciwwskazane podczas terapii oraz przez co najmniej 3 miesiące po jej zakończeniu z uwagi na ryzyko zakażenia szczepionkowego, natomiast szczepionki inaktywowane mogą wykazywać obniżoną immunogenność. W przypadku szczepionki przeciw WZW B u pacjentów leczonych azatiopryną i kortykosteroidami obserwowano osłabioną odpowiedź immunologiczną. Zaleca się konsekwentne przyjmowanie azatiopryny z posiłkiem lub na czczo, aby uniknąć zmienności ekspozycji.
6-merkaptopuryna, aminosalicylan, azatiopryna, blokada nerwowo-mięśniowa, cytostatyk, dehydrogenaza inozynomonofosforanu, działanie immunosupresyjne, działanie mielosupresyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, inhibitor oksydazy ksantynowej, krzepnięcie krwi, lek przeciwzakrzepowy, metabolit azatiopryny, metabolit czynny, metabolizm leku, mielosupresja, niedepolaryzujący środek zwiotczający, nukleotyd 6-tioguaniny, oksydaza ksantynowa, transferaza S-metylowa tiopuryny, układ krwiotwórczy

metabolit azatiopryny

Powiązane wpisy

Przeciwwskazania – Imuran 25 mg

Interakcje leku – Imuran 50 mg