wchłanianie lakozamidu
Lakozamid jest lekiem przeciwpadaczkowym stosowanym w leczeniu napadów częściowych. Charakteryzuje się dobrym profilem wchłaniania po podaniu doustnym, osiągając biodostępność na poziomie około 100%, co oznacza, że prawie cała podana dawka dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego.
Wchłanianie lakozamidu jest szybkie i prawie całkowite, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym zwykle w czasie 1-4 godzin po podaniu doustnym. Obecność pokarmu nie ma istotnego wpływu na szybkość ani na stopień wchłaniania, co jest korzystne dla pacjentów, ponieważ lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.
Lakozamid wykazuje liniową farmakokinetykę, co oznacza, że stężenie leku w osoczu wzrasta proporcjonalnie do przyjętej dawki w zakresie terapeutycznym. Lek jest dostępny zarówno w postaci doustnej, jak i dożylnej, przy czym biodostępność obu form jest równoważna, co umożliwia bezpośrednią zamianę jednej formy na drugą bez konieczności modyfikacji dawki.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lakozamid, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-4 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<15%) i dystrybuuje się w objętości około 0,6 l/kg. Metabolizm lakozamidu nie jest w pełni poznany, jednak około 95% dawki jest wydalane z moczem, w tym 40% w postaci niezmienionej substancji czynnej, a metabolit O-desmetylowy stanowi poniżej 30% dawki. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 13 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna w czasie, z osiąganiem stężenia stacjonarnego po 3 dobach stosowania przy dawkowaniu 2 razy na dobę. Pojedyncza dawka nasycająca 200 mg umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego porównywalnego z dawką 100 mg podawaną dwa razy dziennie.
dawka nasycająca, enzymy CYP, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, napady częściowe, napady toniczno-kloniczne, niewydolność nerek, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, Seizpat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie lakozamidu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Lakozamid wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 0,5-4 godzin. Zarówno tabletki, jak i syrop są biorównoważne, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lakozamid jest eliminowany głównie przez nerki (ok. 95% dawki w moczu), z okresem półtrwania około 13 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po 3 dniach. Metabolit O-desmetylowy, powstający prawdopodobnie z udziałem enzymów CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, stanowi około 15% stężenia leku w osoczu, jednak nie wykazuje aktywności farmakologicznej.
AUC, białko osocza, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, dawka nasycająca, enzymy CYP, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens osoczowy, klirens pozanerkowy, lakozamid, metabolit O-desmetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie lakozamidu, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
