cykliczny monofosforan guanozyny
Cykliczny monofosforan guanozyny (cGMP) to kluczowy wtórny przekaźnik w komórkach, zaangażowany w regulację licznych procesów fizjologicznych. Jest syntetyzowany z guanozyno-5′-trifosforanu (GTP) przez enzym cyklazę guanylową, a rozkładany przez fosfodiesterazy.
cGMP odgrywa istotną rolę w regulacji napięcia mięśni gładkich, funkcji płytek krwi, neurotransmisji oraz adaptacji siatkówki do światła. W układzie sercowo-naczyniowym, poprzez aktywację kinazy białkowej G (PKG), powoduje relaksację mięśni gładkich naczyń, co skutkuje wazodylatacją i obniżeniem ciśnienia tętniczego.
W medycynie klinicznej modulacja szlaku cGMP ma zastosowanie w leczeniu nadciśnienia płucnego, zaburzeń erekcji oraz niewydolności serca. Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), takie jak sildenafil, zwiększają stężenie cGMP poprzez hamowanie jego rozkładu, co znajduje zastosowanie w terapii zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego.
Zaburzenia szlaku sygnałowego cGMP są związane z patogenezą różnych chorób, w tym schorzeń sercowo-naczyniowych, neurodegeneracyjnych oraz nowotworowych, co czyni ten szlak ważnym celem badań nad nowymi strategiami terapeutycznymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 10 mg
Wardenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest skutecznym lekiem doustnym stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, skutkując rozkurczem mięśni gładkich i zwiększonym napływem krwi. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne fosfodiesterazy nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje działania niepożądane. Dawka 20 mg powoduje wystarczającą erekcję do penetracji już po 15 minutach, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego skurczowego wynosi -6,9 mmHg (dawka 20 mg) i -4,3 mmHg (dawka 40 mg). W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć dawka 80 mg może powodować wzrost odstępu QTc o około 10 ms, co wymaga uwagi klinicznej.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, gatyfloksacyna, hemodynamika, hiperlipidemia, lek przeciwnadciśnieniowy, lek urologiczny, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, wskaźnik IIEF, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Viavardis 10 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Viavardis, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do rozkurczu mięśni gładkich oraz poprawy napływu krwi podczas pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą działanie wobec innych fosfodiesteraz nawet o ponad 1000-krotnie, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. Początek działania jest szybki – w dawce 20 mg erekcja występuje już po 15 minutach, a maksymalna odpowiedź terapeutyczna pojawia się po około 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg dla dawki 20 mg), bez istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć w dawce 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms).
choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, depresja, erekcja prącia, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna IIEF, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, lek przeciwnadciśnieniowy, lek urologiczny, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, odstęp QT, odstęp QTc, pletyzmografia prącia, prostatektomia, prostatektomia oszczędzająca nerwy, przewlekła choroba płuc, radioterapia, radykalna prostatektomia, tabletka powlekana, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zabieg chirurgiczny miednicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji organiczne, zaburzenie erekcji psychogenne, zmiana elektrokardiograficzna, zniekształcenie anatomiczne prącia - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Właściwości farmakodynamiczne
Glicerolu triazotan (nitrogliceryna), będący azotanem organicznym (kod ATC: C01DA02), stosowany jest głównie jako lek rozszerzający naczynia w chorobach serca. Preparat Perlinganit zawiera 1 mg/ml substancji, gdzie 1 ampułka (10 ml) dostarcza 10 mg glicerolu triazotanu. Mechanizm działania opiera się na selektywnym rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, początkowo żylnych, co zmniejsza preload poprzez redukcję powrotu żylnego i ciśnienia późnoskurczowego w lewej komorze. Przy wyższych dawkach rozszerzeniu ulegają również tętnice i tętniczki, co obniża afterload. Efektem jest zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co jest kluczowe w terapii chorób niedokrwiennych i niewydolności serca. Nitrogliceryna poprawia perfuzję wieńcową przez redystrybucję przepływu do obszarów podwsierdziowych, rozszerzenie naczyń kolateralnych oraz przeciwdziałanie skurczom naczyń wieńcowych, co jest istotne w leczeniu zwężeń miażdżycowych i skurczu naczyń.
azotan, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, glicerolu triazotan, kinaza białkowa, krążenie wieńcowe, kurczliwość mięśni gładkich, lek rozszerzający naczynia, łożysko żylne, napięcie mięśni gładkich, niedrożność tętnic wieńcowych, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, ostry zawał mięśnia sercowego, rozluźnienie mięśni gładkich, skurcz naczynia wieńcowego, tlenek azotu, wazokonstrykcja, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zastoinowa niewydolność serca, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Aristo 20 mg
Wardenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i ułatwia rozkurcz mięśni gładkich oraz napływ krwi, pod warunkiem wystąpienia pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych izoenzymów fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Badania pletyzmograficzne wykazały, że dawka 20 mg umożliwia osiągnięcie erekcji wystarczającej do penetracji (60% sztywności) już po 15 minutach, a efekt terapeutyczny jest statystycznie istotny po 25 minutach. Lek powoduje łagodne obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalne spadki ciśnienia skurczowego do -6,9 mmHg przy dawce 20 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć w dawce 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (średnio o 10 ms).
choroba niedokrwienna serca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza, funkcja erekcyjna, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy 5, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, lek przeciwnadciśnieniowy, Międzynarodowy Indeks Funkcji Erekcyjnej, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, radykalna prostatektomia, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji organiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Viavardis 5 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Viavardis dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas naturalnego pobudzenia seksualnego, skutkując rozkurczem mięśni gładkich naczyń i poprawą napływu krwi. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą hamowanie innych izoenzymów fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. Badania pletyzmograficzne wykazały szybki początek działania – erekcję wystarczającą do penetracji uzyskano już po 15 minutach od podania dawki 20 mg. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie 6,9 mmHg po 20 mg) bez istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć przy dawce 80 mg odnotowano wzrost odstępu QTc o około 10 ms, co nie przekłada się na kliniczne ryzyko.
choroba niedokrwienna serca, choroba ośrodkowego układu nerwowego, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, indeks IIEF, lek przeciwnadciśnieniowy, mięśnie gładkie naczyń, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, odstęp QTc, pletyzmografia prącia, pobudzenie seksualne, proces hemodynamiczny, przewlekła choroba płuc, radioterapia, radykalna prostatektomia, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji o podłożu organicznym, zniekształcenie anatomiczne prącia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Permen Med Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Permen Med Forte, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu oraz u osób stosujących azotany lub inne leki uwalniające tlenek azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania obejmują także jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5 z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat). Lek nie powinien być podawany mężczyznom z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, a także pacjentom po utracie wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). Dodatkowo, stosowanie syldenafilu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), po niedawno przebytym udarze lub zawale serca oraz u osób z dziedzicznymi schorzeniami siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa.
aktywność seksualna, azotany, białaczka, bolesna erekcja, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, hipotonia, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, inhibitory CYP3A4, leki przeciwwirusowe, mechanizm działania syldenafilu, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, retinitis pigmentosa, rewaskularyzacja wieńcowa, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji, zaburzenia rytmu serca, zawał serca, zmiany degeneracyjne siatkówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tlenek azotu Messer 800 ppm (v/v)
Tlenek azotu Messer, będący gazem medycznym sprężonym o stężeniu 800 ppm (V/V), należy do grupy leków stosowanych w chorobach układu oddechowego (kod ATC: R07AX01). Mechanizm działania opiera się na selektywnej wazodylatacji naczyń płucnych poprzez aktywację cyklazy guanylanowej i wzrost stężenia cGMP, co prowadzi do poprawy perfuzji w lepiej wentylowanych obszarach płuc i zwiększenia ciśnienia parcjalnego tlenu we krwi tętniczej (PaO2). Wskazaniem do stosowania jest m.in. samoistne nadciśnienie płucne u noworodków, gdzie tlenek azotu podawany wziewnie znacząco poprawia utlenowanie i zmniejsza konieczność zastosowania pozaustrojowej oksygenacji membranowej (ECMO). Badania kliniczne, takie jak NINOS i CINRGI, potwierdziły skuteczność terapii tlenkiem azotu w dawkach początkowych 20 ppm, z medianą czasu podawania około 40-44 godzin, wykazując istotne zmniejszenie częstości zgonów i zastosowania ECMO (odpowiednio 46% vs. 64%, p=0,006 oraz 31% vs. 57%, p<0,001) bez zwiększenia częstości działań niepożądanych, w tym methemoglobinemii (>4% u 2% pacjentów). W zastosowaniach kardiochirurgicznych tlenek azotu obniża opór naczyniowy płuc i poprawia funkcję prawej komory serca.
choroba błon szklistych, ciśnienie parcjalne tlenu, cyklaza guanylanowa, cykliczny monofosforan guanozyny, dwutlenek azotu, efekt wazodylatacyjny, frakcja wyrzutowa prawej komory, gradient pęcherzykowo-tętniczy, hipoksyjna niewydolność oddechowa, hipoplazja, krwotok wewnątrzkomorowy, methemoglobina, nadtlenoazotyn, płucny opór naczyniowy, pozaustrojowa oksygenacja membranowa, przetrwałe nadciśnienie płucne, relaksacja mięśni gładkich, samoistne nadciśnienie płucne, tlenek azotu, wrodzona przepuklina przeponowa, wskaźnik utlenowania, zespół aspiracji smółki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perlinganit 1 mg/ml
Glicerolu triazotan (nitrogliceryna), będący organicznym azotanem o stężeniu 1 mg/ml w preparacie Perlinganit (10 mg substancji czynnej w 10 ml ampułce), wykazuje wielokierunkowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne, przede wszystkim poprzez rozluźnienie mięśni gładkich ścian naczyń. Mechanizm ten prowadzi do selektywnego, dawkozależnego rozszerzenia łożyska żylnego (zmniejszenie preload) oraz tętniczego (redukcja afterload), co skutkuje obniżeniem ciśnienia późnoskurczowego w lewej komorze i zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. W krążeniu wieńcowym glicerolu triazotan poprawia perfuzję obszarów niedokrwionych, przeciwdziała skurczom naczyń i rozszerza zwężenia ekscentryczne, co jest kluczowe w terapii choroby niedokrwiennej serca oraz w redukcji uszkodzeń mięśnia sercowego po zawale. W niewydolności serca lek poprawia hemodynamikę poprzez ograniczenie cofania krwi i zmniejszenie zapotrzebowania na tlen.
azotan organiczny, choroba niedokrwienna serca, choroba serca, ciśnienie późnoskurczowe, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, glicerolu triazotan, kinaza białkowa, konsekwencja hemodynamiczna, krążenie wieńcowe, łożysko żylne, mięsień gładki macicy, mięsień gładki naczynia, mięsień gładki przewodu pokarmowego, mięsień oskrzeli, naczynie tętnicze, nitrogliceryna, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór naczyniowy, parametr hemodynamiczny, redystrybucja przepływu krwi, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Remidia 20 mg
Syldenafil, aktywny składnik leku Remidia, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP i rozkurczu mięśni gładkich naczyń płucnych, skutkując rozszerzeniem naczyń płucnych i obniżeniem oporu naczyniowego. W badaniach klinicznych u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym (PAH) stosowanie syldenafilu w dawkach 20 mg, 40 mg i 80 mg trzy razy na dobę powodowało istotne statystycznie wydłużenie dystansu w 6-minutowym teście marszu (6MWD) o 45-50 metrów w porównaniu z placebo (p<0,0001), a także obniżenie średniego ciśnienia w tętnicy płucnej (mPAP) o 2,7-5,1 mmHg oraz oporu naczyniowego w łożysku płucnym (PVR) o 178-320 dyny·s/cm⁵. Efekt terapeutyczny utrzymywał się przez co najmniej 12 tygodni, a poprawa klasy czynnościowej WHO o co najmniej jedną klasę wystąpiła u 28-42% pacjentów, w porównaniu do 7% w grupie placebo. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, co przekłada się na ograniczony wpływ na ciśnienie tętnicze systemowe i minimalne zmiany w zapisie EKG, nawet przy dawkach do 100 mg.
6-minutowy test marszu, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, choroba tkanki łącznej, ciała jamiste prącia, cykliczny monofosforan guanozyny, epoprostenol, fosfodiesteraza typu 5, hipokaliemia, izoenzym PDE6, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedokrwistość, opór naczyniowy płucny, opór naczyniowy systemowy, pierwotne nadciśnienie płucne, pojemność minutowa serca, pozaustrojowe utlenowanie krwi, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodka, sercowo-płucna próba wysiłkowa, siatkówka oka, średnie ciśnienie w tętnicy płucnej, test Farnsworth-Munsella, tętnica wieńcowa, tętnicze nadciśnienie płucne, tlenek azotu, wrodzona wada serca, wskaźnik oksygenacji, wskaźnik sercowy, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Viavardis 20 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Viavardis, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i poprawy erekcji w warunkach naturalnego pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach pletyzmograficznych dawka 20 mg powodowała erekcję umożliwiającą penetrację już po 15 minutach, a całkowita odpowiedź była istotna statystycznie po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg przy dawce 20 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć przy dawce 80 mg obserwowano wzrost odstępu QTc o około 10 ms, co wymaga dalszej obserwacji klinicznej.
choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, lek przeciwnadciśnieniowy, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, parametr elektrokardiograficzny, popęd seksualny, prostatektomia oszczędzająca nerwy, przewlekła choroba płuc, QTc, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zniekształcenie prącia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Zentiva 20 mg
Syldenafil, będący silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje istotne działanie terapeutyczne w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) poprzez zwiększenie stężenia cGMP w mięśniach gładkich naczyń płucnych, co prowadzi do ich rozkurczu i obniżenia oporu naczyniowego. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów z PAH, stosowanie syldenafilu w dawkach 20 mg, 40 mg i 80 mg trzy razy na dobę skutkowało istotnym statystycznie wydłużeniem dystansu w teście 6-minutowego marszu (6MWD) o odpowiednio 45 m, 46 m i 50 m (p<0,0001) w 12. tygodniu terapii. Ponadto, lek obniżał średnie ciśnienie w tętnicy płucnej (mPAP) o -2,7 mmHg, -3,0 mmHg i -5,1 mmHg oraz opór w łożysku naczyń płucnych (PVR) o -178, -195 i -320 dyny·s/cm5 dla kolejnych dawek (p<0,05). Syldenafil poprawiał również klasę czynnościową WHO, z odsetkiem pacjentów wykazujących poprawę o co najmniej jedną klasę wynoszącym 28%, 36% i 42% dla dawek 20 mg, 40 mg i 80 mg (iloraz szans odpowiednio 2,92, 4,32 i 5,75; p<0,01). Długoterminowa obserwacja wykazała przeżywalność roczną na poziomie 96%, 2-letnią 91% i 3-letnią 82% u pacjentów leczonych dawką 80 mg TID.
choroba niedokrwienna serca, choroba tkanki łącznej, ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, ciśnienie tętnicze, ciśnienie w tętnicy płucnej, cykliczny monofosforan guanozyny, elektrokardiogram, inhibitor PDE5, izoenzymy fosfodiesterazy, krążenie płucne, kurczliwość mięśnia sercowego, opór naczyń płucnych, parametry hemodynamiczne, pierwotne nadciśnienie płucne, pojemność minutowa serca, przeszczep płuca, sercowo-płucna próba wysiłkowa, siatkówka oka, średnie ciśnienie w tętnicy płucnej, test 6-minutowego marszu, tętnicze nadciśnienie płucne, wydolność wysiłkowa, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Właściwości farmakodynamiczne
Izosorbidu monoazotan, organiczny azotan z kodem ATC C01DA14, działa jako bezpośredni wazodylatator poprzez uwalnianie tlenku azotu (NO) i aktywację cyklicznego monofosforanu guanozyny, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Preferencyjnie rozszerza naczynia żylne i duże tętnice, w tym tętnice wieńcowe, a także w mniejszym stopniu tętniczki przedwłośniczkowe. Efekty hemodynamiczne obejmują zmniejszenie obciążenia wstępnego (preload) poprzez zwiększenie pojemności żylnego łożyska naczyniowego i redukcję objętości końcowo-rozkurczowej serca, a także obciążenia następczego (afterload) przez rozszerzenie tętnic i arterioli, co skutkuje obniżeniem oporu naczyniowego, w tym w krążeniu płucnym. W konsekwencji dochodzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen oraz poprawy perfuzji, zwłaszcza w warstwie podwsierdziowej mięśnia sercowego, co jest korzystne w leczeniu niewydolności serca i choroby niedokrwiennej serca.
arteriola, ciśnienie napełniania serca, cykliczny monofosforan guanozyny, działanie niepożądane, izosorbidu monoazotan, lek rozszerzający naczynia, naczynia pozawłośniczkowe, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, organiczne azotany, perfuzja krwi, pojemność minutowa serca, rozkurcz mięśni gładkich, tętnica wieńcowa, tętniczka przedwłośniczkowa, tlenek azotu, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 5 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Vardenafil Holsten, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas naturalnego pobudzenia seksualnego, skutkując rozkurczem mięśni gładkich i zwiększonym napływem krwi. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Dawka 20 mg wykazuje szybki początek działania, z erekcją wystarczającą do penetracji (60% sztywności w Rigi Scan) już po 15 minutach, a istotna statystycznie odpowiedź pojawia się po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg przy 20 mg), bez klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć dawka 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms). Wardenafil jest przeciwwskazany u osób poniżej 18 roku życia.
badanie pletyzmograficzne, cGMP, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste prącia, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, elektrokardiogram, fosfodiesteraza, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, moksyfloksacyna, odstęp QT, odstęp QTc, PDE5, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, przewlekła choroba płuc, psychogenne zaburzenie erekcji, radioterapia, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji o podłożu organicznym - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Aristo 10 mg
Wardenafil, substancja czynna produktu Vardenafil Aristo, jest silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, a w konsekwencji do rozkurczu mięśni gładkich naczyń i poprawy erekcji, jednak wyłącznie w obecności pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, będąc >15-krotnie silniejszym inhibitorem PDE5 niż PDE6, >130-krotnie niż PDE1, >300-krotnie niż PDE11 oraz >1000-krotnie niż PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 i PDE10, co minimalizuje działania niepożądane. Początek działania jest szybki – dawka 20 mg wywołuje erekcję o 60% sztywności (RigiScan) już po 15 minutach. Wardenafil powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia skurczowego o 6,9 mmHg (20 mg) i 4,3 mmHg (40 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian w EKG, choć w dawce 80 mg obserwowano wzrost QTcF o średnio 10 ms.
choroba niedokrwienna serca, choroby współistniejące, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, funkcja erekcyjna IIEF, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, odstęp QTcF, ośrodkowy układ nerwowy, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, przewlekła choroba płuc, psychogenne zaburzenia erekcji, radykalna prostatektomia, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenia erekcji, zaburzenia wzwodu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zniekształcenie anatomiczne prącia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Aristo 5 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Vardenafil Aristo, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia poprzez hamowanie PDE5, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi podczas naturalnego pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych izoenzymów PDE nawet ponad 1000-krotnie. W badaniach pletyzmograficznych dawka 20 mg wywoływała erekcję umożliwiającą penetrację już po 15 minutach, a całkowita odpowiedź terapeutyczna była statystycznie istotna po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalne spadki ciśnienia skurczowego wynosiły -6,9 mmHg dla dawki 20 mg i -4,3 mmHg dla 40 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć przy dawce 80 mg obserwowano wzrost odstępu QTcF o około 10 ms.
choroba niedokrwienna serca, choroba ośrodkowego układu nerwowego, ciśnienie skurczowe, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna IIEF, gatyfloksacyna, grupa farmakoterapeutyczna, hiperlipidemia, lek przeciwnadciśnieniowy, moksyfloksacyna, odstęp QT, odstęp QTc, odstęp QTcF, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, przewlekła choroba płuc, psychogenne zaburzenie erekcji, radioterapia, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji o podłożu organicznym, zniekształcenie prącia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 20 mg
Wardenafil Holsten, będący inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i poprawy napływu krwi podczas naturalnego pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą działanie na inne izoenzymy fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Badania pletyzmograficzne wykazały, że dawka 20 mg powoduje erekcję wystarczającą do penetracji (60% sztywności) już po 15 minutach, a efekt jest statystycznie istotny po 25 minutach. Lek powoduje łagodne obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie 6,9 mmHg przy 20 mg) i nie wywołuje klinicznie istotnych zmian w zapisie EKG, choć przy dawce 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms). Wardenafil nie jest wskazany u osób poniżej 18 lat.
choroba niedokrwienna serca, choroba ośrodkowego układu nerwowego, choroba współistniejąca, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, depresja, elektrokardiogram, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, odstęp QTc, pletyzmografia prącia, prostatektomia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, psychogenne zaburzenie erekcji, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie erekcji, zniekształcenie prącia - Leksykon substancji czynnych
Wardenafil – Właściwości farmakodynamiczne
Wardenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do rozkurczu mięśni gładkich oraz zwiększonego napływu krwi, warunkującego prawidłowy wzwód. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą hamowanie innych fosfodiesteraz nawet o ponad 1000-krotnie, co minimalizuje działania niepożądane. W badaniach pletyzmograficznych dawka 20 mg indukowała erekcję umożliwiającą penetrację już po 15 minutach, a istotna statystycznie odpowiedź pojawiała się po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio -6,9 mmHg przy dawce 20 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć w dawce 80 mg obserwowano wzrost odstępu QTc o około 10 ms, co nie przekraczało klinicznie istotnych granic przy indywidualnej korekcji.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, cukrzyca, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, obniżenie ciśnienia tętniczego, odstęp QT, pletyzmografia prącia, przewlekła choroba płuc, radykalna prostatektomia, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, wskaźnik IIEF, zaburzenie erekcji, zniekształcenie prącia