cGMP
cGMP (cykliczny guanozynomonofosforan) to ważny wtórny przekaźnik komórkowy, który odgrywa kluczową rolę w wielu procesach fizjologicznych organizmu. Jest syntetyzowany przez cyklazę guanylową z guanozynotrifosforanu (GTP) i rozkładany przez fosfodiesterazy.
W układzie sercowo-naczyniowym cGMP jest głównym mediatorem działania tlenku azotu (NO), prowadząc do rozkurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. W oku reguluje przepływ jonów w komórkach fotoreceptorowych siatkówki, co ma znaczenie w procesie widzenia. cGMP uczestniczy również w przekaźnictwie nerwowym, agregacji płytek krwi oraz regulacji funkcji nerek.
Zaburzenia szlaku cGMP mają znaczenie w patogenezie wielu chorób, w tym nadciśnienia płucnego, niewydolności serca czy zaburzeń erekcji. Leki wpływające na metabolizm cGMP, takie jak inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil, tadalafil), są szeroko stosowane w praktyce klinicznej. Inhibitory te zapobiegają degradacji cGMP, przedłużając jego działanie fizjologiczne w tkankach docelowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Aurovitas 20 mg
Tadalafil, będący selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia prącia. Preparat dostępny jest w tabletkach zawierających 20 mg substancji czynnej. Badania kliniczne wykazały, że tadalafil poprawia jakość erekcji i zdolność do odbycia stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu, z efektem terapeutycznym pojawiającym się już po 16 minutach. W badaniach na 1054 pacjentach nie stwierdzono istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego wynosiło 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej oraz 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani na częstość akcji serca. Ponadto, tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy fosfodiesterazy, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, w tym zaburzeń widzenia barw, które występują rzadko (<0,1%).
badanie in vitro, badanie randomizowane, cGMP, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, dawka tadalafilu, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, metoda podwójnie ślepej próby, mięśnie gładkie, morfologia plemników, naczynie krwionośne, rozróżnianie kolorów, spermatogeneza, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Interakcje leku – Mononit 100 Retard 100 mg
Izosorbidu monoazotan (ISMN), składnik aktywny preparatu Mononit 100 Retard, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne podawanie z riociguatem oraz inhibitorami 5-fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil, wardenafil) ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji i zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. Ponadto, stosowanie izosorbidu monoazotanu z lekami rozszerzającymi naczynia, beta-blokerami, diuretykami, antagonistami wapnia, inhibitorami ACE, neuroleptykami oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i dostosowania dawek. Interakcje z dihydroergotaminą mogą prowadzić do wzrostu jej stężenia i nasilenia działania nadciśnieniowego, natomiast jednoczesne stosowanie z alkaloidami sporyszu jest przeciwwskazane z powodu antagonistycznego działania farmakodynamicznego.
alkaloid sporyszu, antagonista wapnia, beta-bloker, cGMP, cyklaza guanylanowa, dihydroergotamina, działanie hipotensyjne, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor fosfodiesterazy, izosorbidu monoazotan, lek moczopędny, lek rozszerzający naczynia, lek trójpierścieniowy, Mononit Retard, neuroleptyk, powikłanie sercowo-naczyniowe, receptor adrenergiczny, riociguat, sapropteryna, syldenafil, tadalafil, tetrahydrobiopteryna, tlenek azotu, tolerancja krzyżowa, tolerancja lekowa, wardenafil - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Właściwości farmakodynamiczne
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), stosowany w preparacie Pentaerythritol Compositum w dawce 20 mg na tabletkę (w połączeniu z 0,5 mg glicerolu triazotanu), jest organicznym azotanem o unikatowym mechanizmie działania polegającym na uwalnianiu tlenku azotu (NO) w obecności hydrolaz i glutationu. NO aktywuje rozpuszczalną cyklazę guanylową, zwiększając stężenie cGMP, co prowadzi do fosforylacji białek regulujących stężenie Ca²⁺ i rozkurczu mięśni gładkich naczyń. Efektem jest rozszerzenie naczyń żylnego układu pojemnościowego, dużych tętnic wieńcowych podwsierdziowych oraz arterioli >100 µm, co poprawia ukrwienie mięśnia sercowego, redystrybucję krwi do krążenia obocznego i zapobiega skurczom tętnic wieńcowych, bez ryzyka zespołu podkradania wieńcowego.
azotan organiczny, cGMP, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, działanie antyoksydacyjne, EDRF, ferrytyna, glicerolu triazotan, hemooksygenaza, krążenie oboczne, miażdżyca, pentaerytrytylu tetraazotan, reaktywne formy tlenu, rozszerzenie naczyń, śródbłonek naczyniowy, stres oksydacyjny, syntaza tlenku azotu, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, tolerancja lekowa, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inventum 25 mg
Lek Inventum zawierający 25 mg syldenafilu (cytrynian syldenafilu) w formie tabletek do rozgryzania i żucia posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, takie jak aspartam, laktoza jednowodna, sód i potas. Syldenafil nie powinien być stosowany jednocześnie z azotanami i lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Również łączenie z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, jest bezwzględnie przeciwwskazane. Ponadto, lek nie jest wskazany u mężczyzn z poważnymi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz hipotonią (ciśnienie tętnicze < 90/50 mm Hg).
azotany, azotyn amylu, cGMP, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, syldenafil, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zawał serca, zmiany degeneracyjne siatkówki, zwyrodnienie siatkówki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadalafil Polpharma 2,5 mg
Tadalafil Polpharma w dawce 2,5 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, niezależnie od etiologii (organicznej, psychogennej lub mieszanej). Substancja czynna, tadalafil, działa jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zwiększając stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, co umożliwia wystąpienie erekcji wyłącznie w odpowiedzi na stymulację seksualną. Tabletki mają średnicę 4,9-5,3 mm i zawierają 2,5 mg tadalafilu oraz 38,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, co należy jasno komunikować podczas konsultacji medycznych.
cGMP, ciała jamiste prącia, dysfunkcja erekcyjna, etiologia organiczna, etiologia psychogenna, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, PDE5, skuteczność terapeutyczna, stężenie leku, stymulacja seksualna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Właściwości farmakodynamiczne
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych i indukcji erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Wykazuje ponad 10 000-krotną selektywność wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami fosfodiesterazy, w tym PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz PDE7-10, a także około 700-krotnie większe powinowactwo niż do PDE6, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w aspekcie układu sercowo-naczyniowego i narządu wzroku. Badania kliniczne u zdrowych ochotników wykazały brak istotnych klinicznie zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego w pozycji leżącej odpowiednio o 1,6/0,8 mm Hg, a w pozycji stojącej o 0,2/4,6 mm Hg) oraz brak wpływu na częstość akcji serca i funkcje wzrokowe, w tym rozróżnianie kolorów.
cGMP, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, Europejska Agencja Leków, funkcje wzrokowe, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroidy, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie, morfologia plemników, PDE6, rozróżnianie kolorów, selektywność PDE5, skala IPSS, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zdrowi ochotnicy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Valinger 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg (Valinger) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób stosujących jednocześnie azotany lub inne leki uwalniające tlenek azotu, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Równoczesne podawanie z aktywatorami cyklazy guanylowej, takimi jak riocyguat, również jest przeciwwskazane z powodu zagrożenia objawowym niedociśnieniem. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, zwłaszcza przy niestabilnej dławicy piersiowej lub ciężkiej niewydolności serca. Ponadto, Valinger jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu NAION, niezależnie od wcześniejszej ekspozycji na inhibitory PDE5.
aktywator cyklazy guanylowej, azotany, białaczka, cGMP, choroba niedokrwienna serca, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, jaskra, kardiomiopatia, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, reakcja alergiczna, retinitis pigmentosa, retinopatia cukrzycowa, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Synoptis 100 mg
Sildenafil Synoptis w dawce 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób stosujących azotany lub leki uwalniające tlenek azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie syldenafilu z riocyguatem, co może prowadzić do objawowego niedociśnienia. Leku nie należy stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana z powodu ciężkich schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
alfa-adrenolityk, azotan, azotyn amylu, białaczka, cGMP, choroba naczyniowa siatkówki, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, degeneracja siatkówki, diuretyk, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, jaskra, lek hipotensyjny, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, PDE5, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, Sildenafil Synoptis, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenie siatkówki, zawał serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Actigra 25 mg
Lek Actigra, zawierający syldenafil w dawkach 25 mg oraz 50 mg (Actigra Forte), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Ze względu na mechanizm działania syldenafilu, który nasila efekt hipotensyjny azotanów, bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) oraz azotanami w jakiejkolwiek postaci. Ponadto, stosowanie syldenafilu wraz z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, jest zabronione ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca, a także u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotyn amylu, cGMP, choroby sercowo-naczyniowe, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitory PDE5, leki hipotensyjne, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie posturalne, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vardenafil Holsten 10 mg
Vardenafil Holsten to lek zawierający wardenafil chlorowodorek trójwodny, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, w formie pomarańczowych, okrągłych tabletek o średnicy odpowiednio 6 mm, 7 mm i 9 mm, z wyraźnym oznaczeniem dawki na jednej stronie. Preparat jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, definiowanych jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania wzwodu prącia wystarczającego do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Kluczowym aspektem terapii jest konieczność stymulacji seksualnej, bez której lek nie wywołuje efektu terapeutycznego. Warto również zwrócić uwagę na obecność aspartamu (E951) w ilościach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg w tabletkach odpowiednio 5 mg, 10 mg i 20 mg, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tej substancji.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Olicard 40 retard 40 mg
Monoazotan izosorbidu, substancja czynna Olicard 40 retard, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (sildenafil, wardenafil, tadalafil), gdzie synergistyczne zwiększenie stężenia cGMP prowadzi do nagłego, zagrażającego życiu spadku ciśnienia tętniczego, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Ponadto, współpodawanie z β-adrenolitykami, antagonistami kanałów wapniowych, neuroleptykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz innymi lekami rozszerzającymi naczynia może nasilać działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń i hipotensji ortostatycznej. Monoazotan izosorbidu podwyższa także stężenie dihydroergotaminy w osoczu, nasilając jej działanie presyjne, co wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
antagonista kanałów wapniowych, beta-adrenolityki, cGMP, dihydroergotamina, donator tlenku azotu, działanie hipotensyjne, działanie presyjne, hipotensja, hipotensja ortostatyczna, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE-5, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy, monoazotan izosorbidu, neuroleptyk, Olicard, sildenafil, tachykardia odruchowa, tadalafil, wardenafil, wazodilatacja, wazodilatator - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Syldenafil Aurovitas, będący silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zwiększa stężenie cGMP w mięśniach gładkich naczyń płucnych, co prowadzi do ich rozszerzenia i obniżenia ciśnienia w tętnicy płucnej (mPAP) oraz oporu naczyniowego płucnego (PVR). W badaniach klinicznych u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym (PAH) stosowanie syldenafilu w dawkach 20, 40 i 80 mg trzy razy na dobę skutkowało istotnym statystycznie wydłużeniem dystansu w 6-minutowym teście marszu (odpowiednio +45, +46 i +50 metrów; p<0,0001) oraz obniżeniem mPAP o 2,7–5,1 mmHg i PVR o 178–320 dyny·s/cm⁵. Poprawa klasy czynnościowej wg WHO po 12 tygodniach leczenia dotyczyła 28–42% pacjentów, a długoterminowa przeżywalność w monoterapii wynosiła 96% po roku, 91% po 2 latach i 82% po 3 latach. Syldenafil wykazuje minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze systemowe i nie powoduje istotnych zmian w zapisie EKG.
6MWD, bozentan, cGMP, choroba niedokrwienna serca, choroba tkanki łącznej, ciała jamiste prącia, ciśnienie w tętnicy płucnej, cykliczny guanozynomonofosforan, epoprostenol, fosfodiesteraza typu 5, idiopatyczne PAH, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia krwi, opór naczyniowy płucny, PAH, PDE5, PDE6, pierwotne nadciśnienie płucne, pogorszenie kliniczne, PVR, selektywny inhibitor, siatkówka, średnie ciśnienie w tętnicy płucnej, syldenafil, test 6-minutowego marszu, test Farnsworth-Munsella, tętnicze nadciśnienie płucne, wrodzone wady serca, zmiany zwyrodnieniowe plamki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Quator 5 mg
Lek Quator, zawierający tadalafil, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które lekarz musi uwzględnić przed jego przepisaniem. Należą do nich nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (w dawce 5 mg – 83,8 mg laktozy), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji wynikającej z synergistycznego działania na szlak tlenku azotu i cGMP. Ponadto, Quator nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, zwłaszcza w przypadku niedawnego zawału mięśnia sercowego (<90 dni), niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca klasy NYHA ≥ II, niekontrolowanych arytmii, niedociśnienia (<90/50 mm Hg), niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5 i leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, cGMP, choroba Peyroniego, choroba serca, ciężka choroba nerek, ciężka choroba wątroby, cyklaza guanylowa, deformacja prącia, działanie hipotensyjne, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, priapizm, riocyguat, rytonawir, spadek ciśnienia tętniczego, tadalafil, tlenek azotu, udar mózgu, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Maxon 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku MAXON (tabletki powlekane 100 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co wzmacnia efekt tlenku azotu i prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich oraz zwiększonego napływu krwi, umożliwiając erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy, np. PDE6 (10-krotnie) i PDE3 (ponad 4000-krotnie). W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych ochotników.
azotany, cGMP, choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste prącia, cukrzyca, cyklaza guanylowa, dławica piersiowa, gruczoł krokowy, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, izoenzym PDE6, MAXON, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, syldenafil, szlak NO/cGMP, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, TURP, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Bluescience 20 mg
Tadalafil Bluescience jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a tym samym umożliwiając erekcję. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i wzrokowych. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną już po 16 minutach od podania, a efekt utrzymuje się do 36 godzin. Ponadto, tadalafil nie powoduje istotnych klinicznie zmian hemodynamicznych (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej oraz 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani nie wpływa na częstość akcji serca. Badania wzrokowe potwierdziły brak istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, a działania niepożądane dotyczące widzenia barw występowały rzadko (<0,1%).
cGMP, ciała jamiste, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibicja PDE5, inhibitor fosfodiesterazy, kortykosteroidy, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, oligospermia, parametry hemodynamiczne, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, siatkówka, spermatogeneza, tadalafil, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vardenafil Aristo 10 mg
Vardenafil Aristo jest lekiem z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), stosowanym w terapii zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Substancją czynną jest wardenafil chlorowodorek trójwodny, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg w postaci tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie i wymiarach (średnica od 5,35 mm do 8,1 mm). Lek działa poprzez hamowanie enzymu PDE-5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i poprawy ukrwienia, umożliwiając uzyskanie i utrzymanie erekcji podczas stymulacji seksualnej. Vardenafil nie wpływa na libido, a jego skuteczność wymaga naturalnego pobudzenia seksualnego. W składzie preparatu znajdują się także substancje pomocnicze, takie jak tartrazyna (E102) i żółcień pomarańczowa FCF (E110), których zawartość w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg wynosi odpowiednio 0,015 mg/0,0075 mg, 0,03 mg/0,015 mg oraz 0,06 mg/0,03 mg.
cGMP, ciała jamiste prącia, cykliczny guanozynomonofosforan, dopływ krwi do prącia, erekcja, fosfodiesteraza, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE-5, libido, podłoże psychogenne, popęd płciowy, stymulacja seksualna, tartrazyna, wardenafil, wardenafil chlorowodorek, zaburzenia erekcji, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Actigra Forte 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa syldenafilu, substancji czynnej produktu leczniczego Actigra Forte (50 mg), obejmowały kompleksową ocenę wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń, co jest zgodne z mechanizmem działania leku polegającym na hamowaniu fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) i zwiększeniu stężenia cGMP. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na modelach zwierzęcych nie wykazały toksyczności narządowej przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły mutagennego ani clastogennego potencjału syldenafilu.
badania in vitro i in vivo, badania przedkliniczne, cGMP, farmakologia bezpieczeństwa, fosfodiesteraza typu 5, margines bezpieczeństwa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój okołoporodowy, rozwój zarodkowo-płodowy, ryzyko teratogenne, syldenafil, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Sandoz 10 mg
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w warunkach stymulacji seksualnej. W badaniach in vitro wykazano, że tadalafil działa ponad 10 000 razy silniej na PDE5 niż na inne izoformy PDE (PDE1-PDE4, PDE7-PDE10), co przekłada się na wysoką skuteczność i korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na funkcje sercowo-naczyniowe (zmiany ciśnienia tętniczego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zaburzeń widzenia barw (częstość <0,1%). W badaniach klinicznych (n=1054) tadalafil wykazywał szybkie działanie – poprawa erekcji pojawiała się już po 16 minutach, a efekt utrzymywał się do 36 godzin po podaniu. Skuteczność tadalafilu potwierdzono w 16 badaniach klinicznych obejmujących 3250 pacjentów z różnym stopniem i etiologią zaburzeń erekcji, w wieku 21-86 lat. Poprawę erekcji zgłosiło 81% pacjentów stosujących tadalafil w porównaniu do 35% w grupie placebo, z wysoką skutecznością niezależnie od nasilenia zaburzeń (łagodne 86% vs 45%, umiarkowane 83% vs 42%, ciężkie 72% vs 19%). W badaniu u pacjentów z uszkodzeniami rdzenia kręgowego tadalafil (10-20 mg) zwiększył odsetek udanych stosunków do 48% vs 17% placebo. Natomiast w badaniu u dzieci z dystrofią mięśniową Duchenne'a (n=331, dawki 0,3 i 0,6 mg/kg mc.) nie wykazano skuteczności w spowolnieniu utraty funkcji motorycznych (zmiana 6MWD: placebo -51 m, tadalafil -64,7 m i -59,1 m, p>0,3). Profil bezpieczeństwa był zgodny z dotychczasowymi danymi, a EMA zrezygnowała z obowiązku badań u dzieci i młodzieży w leczeniu zaburzeń erekcji.
cGMP, ciała jamiste prącia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, Europejska Agencja Leków, fosfodiesteraza cGMP typu 5, funkcja motoryczna, hormon folikulotropowy, izoenzym PDE5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, podwójnie ślepa próba, relaksacja mięśni gładkich, rozróżnianie kolorów, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, zaburzenie erekcji, zaburzenie wzwodu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vardenafil Holsten 5 mg
Vardenafil Holsten jest wskazany w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, definiowanych jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania wzwodu prącia wystarczającego do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Lek jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), który poprzez hamowanie rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia zwiększa napływ krwi podczas stymulacji seksualnej, co umożliwia uzyskanie i utrzymanie erekcji. Preparat dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg w postaci tabletek o odpowiednio 6 mm, 7 mm i 9 mm średnicy, zawierających wardenafil chlorowodorek trójwodny. Każda dawka zawiera również aspartam (E951) w ilościach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tego składnika.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Adamed 10 mg
Przed rozpoczęciem terapii preparatem Tadalafil Adamed 10 mg tabletki powlekane konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu w celu wykluczenia przeciwwskazań, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa pacjenta. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym 153,80 mg laktozy jednowodnej w tabletce), stosowanie organicznych azotanów oraz jednoczesne podawanie z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat). Ponadto, preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, cGMP, choroba serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie hipotensyjne, incydent wieńcowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek pobudzający cyklazę guanylową, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, substancja czynna, tadalafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia czynności serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil PMCS 5 mg
Tadalafil PMCS, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, działa poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Badania in vitro potwierdziły wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5 (>10 000 razy silniejszą niż wobec innych izoform PDE, w tym PDE3 i PDE6), co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i wzroku. Klinicznie, tadalafil wykazuje szybki początek działania (już po 16 minutach) i utrzymuje skuteczność do 36 godzin po podaniu. W badaniach na zdrowych ochotnikach nie zaobserwowano istotnych zmian w ciśnieniu tętniczym ani częstości akcji serca, a wpływ na rozróżnianie barw był minimalny (<0,1% przypadków). W kontekście spermatogenezy, długotrwałe stosowanie (6-9 miesięcy) w dawkach 10-20 mg wykazało niewielkie zmniejszenie liczby i stężenia plemników, bez wpływu na ruchliwość, morfologię plemników oraz poziom hormonu folikulotropowego.
cGMP, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, izoforma fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, naczynie krwionośne, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, rozróżnianie kolorów, siatkówka oka, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Doppelsil Max 50 mg
Produkt leczniczy DoppelSil MAX zawiera 50 mg syldenafilu w formie tabletek do rozgryzania i żucia, co wpływa na jego biodostępność i szybkość wchłaniania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, takie jak aspartam (4,3 mg) i laktoza jednowodna (140,915 mg), ze względu na ryzyko reakcji alergicznych. Syldenafil nie powinien być stosowany jednocześnie z azotanami lub donorami tlenku azotu (np. azotyn amylu) z powodu ryzyka niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie syldenafilu z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, ze względu na możliwość wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego zagrażającego życiu.
aspartam, azotany, azotyn amylu, biodostępność leku, cGMP, cyklaza guanylowa, degeneracja siatkówki, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, syldenafil, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek azotu, udar mózgu, zawał serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lekap 100 mg
Lek Lekap, zawierający syldenafil w postaci cytrynianu, jest dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiuje się jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Tabletki Lekap 50 mg mają wymiary 3,8 mm × 12,8 mm × 7,4 mm i zawierają 3,6 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 100 mg mają wymiary 5,0 mm × 16,2 mm × 8,1 mm i zawierają 7,2 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne przy kwalifikacji pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie jest wskazany dla kobiet, dzieci ani młodzieży poniżej 18 roku życia.
- Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Interakcje
Syldenafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te enzymy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, znacząco zwiększają ekspozycję na syldenafil (Cmax wzrasta o 300%, AUC o 1000%), co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin i unikania jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, sakwinawir) również zwiększają stężenia syldenafilu (AUC o 182%, Cmax o 140%), co sugeruje rozważenie dawki początkowej 25 mg. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan, zmniejszają AUC syldenafilu o 62,6% i Cmax o 55,4%, co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP450, a leki zobojętniające kwas solny nie zmieniają jego biodostępności.
aktywator kanału potasowego, alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, bozentan, cGMP, cymetydyna, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, ketokonazol, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adalift 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna Adalift w dawce 2,5 mg, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i umożliwia erekcję wyłącznie w warunkach stymulacji seksualnej. W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5, z ponad 10 000-krotnie silniejszym działaniem na PDE5 niż na inne fosfodiesterazy (PDE1-4, PDE7-10) oraz około 700-krotnie silniejszym niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak zaburzenia widzenia. W badaniach klinicznych tadalafil wykazywał szybki początek działania (już po 16 minutach) i utrzymywał skuteczność do 36 godzin, znacząco poprawiając zdolność do odbycia udanego stosunku seksualnego. Nie stwierdzono istotnych zmian hemodynamicznych ani wpływu na ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca u zdrowych ochotników.
badanie in vitro, badanie kontrolowane placebo, cGMP, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, metoda podwójnie ślepej próby, morfologia plemników, pacjent ambulatoryjny, parametry hemodynamiczne, PDE6, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 5 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Vardenafil Holsten, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas naturalnego pobudzenia seksualnego, skutkując rozkurczem mięśni gładkich i zwiększonym napływem krwi. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Dawka 20 mg wykazuje szybki początek działania, z erekcją wystarczającą do penetracji (60% sztywności w Rigi Scan) już po 15 minutach, a istotna statystycznie odpowiedź pojawia się po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg przy 20 mg), bez klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć dawka 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms). Wardenafil jest przeciwwskazany u osób poniżej 18 roku życia.
badanie pletyzmograficzne, cGMP, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste prącia, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, elektrokardiogram, fosfodiesteraza, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, moksyfloksacyna, odstęp QT, odstęp QTc, PDE5, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, przewlekła choroba płuc, psychogenne zaburzenie erekcji, radioterapia, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji o podłożu organicznym - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adalift 20 mg
Adalift, zawierający 20 mg tadalafilu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Tadalafil, jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), działa poprzez hamowanie rozkładu cGMP, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i zwiększenia przepływu krwi do ciał jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, umożliwiając osiągnięcie erekcji. Tabletki mają postać jasnoróżowych, podłużnych, obustronnie wypukłych tabletek o wymiarach około 15 mm x 7 mm, zawierają 307,60 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych mężczyzn i nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silandyl 50 mg
Lek Silandyl (syldenafil) dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 100 mg w postaci lamelek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na syldenafil lub składniki preparatu oraz jednoczesne stosowanie z azotanami (w każdej postaci) i lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu), ze względu na ryzyko gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie syldenafilu z aktywatorami cyklazy guanylowej, takimi jak riocyguat, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie < 90/50 mmHg), a także u osób po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tych grupach.
aktywator cyklazy guanylowej, azotan, cGMP, choroba wrzodowa, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cytrynian syldenafilu, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, deformacja prącia, fosfodiesteraza siatkówki, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, ryzyko sercowo-naczyniowe, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenie krzepnięcia krwi, zawał mięśnia sercowego, zmiany degeneracyjne siatkówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – TADALAFIL MAXON 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku TADALAFIL MAXON, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną i zdolność do odbycia stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu dawki, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 (>10 000 razy w porównaniu z PDE1-4 i PDE7-10, około 700 razy w stosunku do PDE6), co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na parametry hemodynamiczne (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego do 1,6 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zaburzeń widzenia barw (<0,1%).
cGMP, ciała jamiste, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, kortykosteroid, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, układ krążenia, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Maxon 100 mg
Lek Maxon zawierający 100 mg syldenafilu (w postaci syldenafilu cytrynianu) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 6,52 mg laktozy jednowodnej na tabletkę. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów organicznych lub leków uwalniających tlenek azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z interakcji metabolicznych z cGMP. Nie należy także łączyć syldenafilu z inhibitorami PDE5 i lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat. Syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, hipotonią (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), po niedawno przebytym udarze mózgu lub zawale mięśnia sercowego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz u osób z dziedzicznymi degeneracjami siatkówki, np. retinitis pigmentosa, ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji wzrokowych.
agregacja płytek krwi, azotany organiczne, cGMP, choroba wieńcowa, choroba wrzodowa żołądka, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza siatkówki, hiperlipidemia, hipotonia, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zaburzenia krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Viavardis 10 mg
Viavardis, zawierający wardenafil w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg (chlorowodorek trójwodny), jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na inhibicji fosfodiesterazy typu 5, co prowadzi do zahamowania rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia i wspomaga erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet. Tabletki różnią się kształtem i możliwością podziału: 5 mg (okrągłe, 5,5 mm, bez podziału), 10 mg (owalne, 10,5 x 5,5 mm, z linią podziału) oraz 20 mg (okrągłe, 10 mm, z linią podziału).
- Leksykon leków
Interakcje leku – Maxon Active 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), ketokonazol, sakwinawir (1200 mg 3x/dobę), erytromycyna (500 mg 2x/dobę) oraz cymetydyna (800 mg), znacząco zwiększają stężenia syldenafilu (Cmax wzrost do 300%, AUC nawet do 1000%), co wymaga redukcji dawki początkowej do 25 mg, a w przypadku rytonawiru maksymalnej dawki 25 mg na 48 godzin. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu odpowiednio o 62,6% (AUC) i 55,4% (Cmax), co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil nie wpływa istotnie na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C9, CYP2D6 oraz inne izoenzymy, a jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny nie zmieniają jego biodostępności.
amlodypina, antagoniści angiotensyny II, antagoniści kanału wapniowego, azytromycyna, bozentan, cGMP, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, doksazosyna, erytromycyna, fenytoina, induktory CYP3A4, inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory PDE5, inhibitory proteazy HIV, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, ketokonazol, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki alfa-adrenolityczne, leki beta-adrenolityczne, leki moczopędne, leki trójpierścieniowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Princex 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco modyfikować jego stężenie w osoczu i efekt terapeutyczny. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Podobne, choć mniej nasilone, efekty obserwuje się przy stosowaniu sakwinawiru, ketokonazolu, erytromycyny i cymetydyny, gdzie zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki początkowej syldenafilu do 25 mg. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają AUC syldenafilu odpowiednio o 62,6% i jeszcze bardziej, co może wymagać zwiększenia dawki. Nie stwierdzono istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C9 i CYP2D6, diuretykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, beta-adrenolitykami czy antagonistami kanału wapniowego.
alfa-adrenolityk, alkohol etylowy, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, azotany, azytromycyna, beta-adrenolityk, biodostępność syldenafilu, bozentan, cGMP, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, erytromycyna, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost prostaty, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek trójpierścieniowy, lek zobojętniający, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, SSRI, syldenafil, tlenek azotu, tlenek glinu, tlenek magnezu, tolbutamid, układ sercowo-naczyniowy, warfaryna, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olicard 60 retard 60 mg
Olicard 60 retard zawiera monoazotan izosorbidu w dawce 60 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, należący do grupy azotanów rozszerzających naczynia (kod ATC: C01DA14). Substancja ta działa bezpośrednio rozkurczająco na mięśniówkę gładką naczyń krwionośnych, ze szczególnym wpływem na postkapilarne naczynia objętościowe oraz duże tętnice, w tym tętnice wieńcowe. Efektem farmakodynamicznym jest zwiększenie objętości układu żylnego (pooling), co zmniejsza powrót żylny do serca, redukcja objętości komór i ciśnienia napełniania, a tym samym obciążenia wstępnego (preload). Ponadto dochodzi do zmniejszenia promieni komór i napięcia ich ścian podczas skurczu, co obniża zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i energię oraz poprawia perfuzję podwsierdziową. Dodatkowo monoazotan izosorbidu zmniejsza opór obwodowy i płucny, redukując obciążenie następcze (afterload).
cGMP, choroba serca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, lek rozszerzający naczynia, mięśniówka gładka, mięśniówka oskrzeli, monoazotan izosorbidu, naczynie krwionośne, niedokrwienie, nitrat, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór obwodowy, opór płucny, pęcherzyk żółciowy, perfuzja podwsierdziowa, pojemność wyrzutowa, powrót żylny, przewód żółciowy wspólny, rozkurcz mięśniówki gładkiej, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ żylny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadilecto 2,5 mg
Tadalafil, należący do grupy inhibitorów PDE5 (kod ATC: G04BE08), wykazuje wysoką selektywność wobec enzymu PDE5, co przekłada się na skuteczne leczenie zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a tym samym umożliwia uzyskanie erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil charakteryzuje się długim okresem działania do 36 godzin oraz szybkim początkiem efektu terapeutycznego, obserwowanym już po 16 minutach od podania. W badaniach klinicznych dawki 2,5 mg i 5 mg stosowane raz na dobę wykazały istotną skuteczność, z wyższą efektywnością dawki 5 mg (np. 68% udanych prób zbliżenia u pacjentów nieleczonych wcześniej inhibitorami PDE5 vs 52% placebo). Ponadto, tadalafil wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego, z minimalnym wpływem na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) oraz częstość akcji serca.
bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cGMP, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, częstość akcji serca, dysfagia, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, PDE5, powinowactwo leku, przepływ krwi, relaksacja mięśni gładkich, selektywność enzymatyczna, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, układ krążenia, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji