pentaerytrytylu tetraazotan
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN) to organiczny związek chemiczny z grupy azotanów stosowany w lecznictwie jako lek o działaniu naczyniorozszerzającym. Jest jednym z najstarszych nitratów, który znalazł zastosowanie w terapii choroby niedokrwiennej serca.
PETN wykazuje działanie wazodylatacyjne poprzez uwalnianie tlenku azotu, co prowadzi do rozszerzenia naczyń żylnych i tętniczych, zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego serca, a w efekcie redukcji zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Stosowany jest głównie w profilaktyce i leczeniu dławicy piersiowej, a dzięki długiemu okresowi półtrwania (około 10-12 godzin) wykazuje długotrwały efekt terapeutyczny.
W przeciwieństwie do nitrogliceryny, pentaerytrytylu tetraazotan cechuje się mniejszym ryzykiem wystąpienia tolerancji, co stanowi jego istotną przewagę kliniczną przy długotrwałej terapii. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy oraz hipotensję ortostatyczną. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, kardiomiopatią przerostową zawężającą oraz w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów fosfodiesterazy typu 5.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Przedawkowanie preparatu Pentaerythritol compositum, zawierającego 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, manifestuje się objawami typowymi dla nadmiernej ekspozycji na azotany. Do najczęstszych symptomów należą zaczerwienienie twarzy, niedociśnienie tętnicze, tachykardia, bóle głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty oraz methemoglobinemia, która stanowi poważne zagrożenie przy stężeniu methemoglobiny przekraczającym 30%. Nasilenie objawów jest uzależnione od dawki, współistniejących leków oraz stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza w kontekście niewydolności serca, ostrych zespołów wieńcowych czy zawału mięśnia sercowego z obniżonym ciśnieniem napełniania lewej komory.
atropina, błękit metylenowy, bradykardia, ciśnienie napełniania lewej komory, działanie wazodylatacyjne, glicerolu triazotan, hipoksja, methemoglobina, methemoglobinemia, niedociśnienie, niedokrwienie OUN, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, pentaerytrytylu tetraazotan, rozszerzenie naczyń mózgowych, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, tlenoterapia, zaburzenia rytmu serca, zaczerwienienie twarzy, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Galpent 100 mg
Pentaerytrytylu tetraazotan, stosowany w dawce 100 mg (preparat Galpent), wykazuje działania niepożądane charakterystyczne dla azotanów organicznych, których częstość i nasilenie zależą od dawki, indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz terapii towarzyszącej. Najczęściej obserwowane działania to bóle głowy (4,9%-25% pacjentów), zwykle o niewielkim nasileniu, oraz zawroty głowy (0,8%-7%). Hipotonia ortostatyczna występuje u 0,8%-2,3% pacjentów, manifestując się nagłym spadkiem ciśnienia tętniczego po zmianie pozycji z leżącej na stojącą. Rzadziej pojawiają się nudności, wymioty, bóle brzucha, odruchowa tachykardia, a bardzo rzadko epizody niedociśnienia tętniczego z odruchową bradykardią, zwłaszcza u osób wrażliwych, pod wpływem alkoholu lub stosujących leki rozszerzające naczynia. Methemoglobinemia notowana jest wyłącznie po dożylnym podaniu azotanów.
azotan organiczny, ból brzucha, ból głowy, bradykardia odruchowa, ciśnienie śródgałkowe, erytrodermia, hipotonia ortostatyczna, lek rozszerzający naczynia, methemoglobinemia, nadciśnienie śródczaszkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, nitrogliceryna, nudność, obniżenie ciśnienia tętniczego, osłabienie, pentaerytrytylu tetraazotan, reakcja alergiczna skórna, tachykardia odruchowa, trądzik różowaty, wymioty, zaczerwienienie skóry twarzy, zawrót głowy - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Właściwości farmakodynamiczne
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), stosowany w preparacie Pentaerythritol Compositum w dawce 20 mg na tabletkę (w połączeniu z 0,5 mg glicerolu triazotanu), jest organicznym azotanem o unikatowym mechanizmie działania polegającym na uwalnianiu tlenku azotu (NO) w obecności hydrolaz i glutationu. NO aktywuje rozpuszczalną cyklazę guanylową, zwiększając stężenie cGMP, co prowadzi do fosforylacji białek regulujących stężenie Ca²⁺ i rozkurczu mięśni gładkich naczyń. Efektem jest rozszerzenie naczyń żylnego układu pojemnościowego, dużych tętnic wieńcowych podwsierdziowych oraz arterioli >100 µm, co poprawia ukrwienie mięśnia sercowego, redystrybucję krwi do krążenia obocznego i zapobiega skurczom tętnic wieńcowych, bez ryzyka zespołu podkradania wieńcowego.
azotan organiczny, cGMP, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, działanie antyoksydacyjne, EDRF, ferrytyna, glicerolu triazotan, hemooksygenaza, krążenie oboczne, miażdżyca, pentaerytrytylu tetraazotan, reaktywne formy tlenu, rozszerzenie naczyń, śródbłonek naczyniowy, stres oksydacyjny, syntaza tlenku azotu, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, tolerancja lekowa, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pentaerythritol compositum
Produkt leczniczy PENTAERYTHRITOL COMPOSITUM zawiera 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu w jednej tabletce i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek (konieczne ścisłe monitorowanie funkcji nerkowych), niewydolnością wątroby (zalecane dostosowanie dawki i kontrola parametrów wątrobowych), niskim ciśnieniem tętniczym oraz zaburzeniami czynności tarczycy (zarówno nadczynność, jak i niedoczynność). Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci z powodu braku danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności azotanów w tej grupie wiekowej.
azotan, brak laktazy, dieta niskosodowa, glicerolu triazotan, hipotonia, nadczynność tarczycy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niskie ciśnienie krwi, pentaerytrytylu tetraazotan, zaburzenia czynności tarczycy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Galpent 100 mg
Przedawkowanie pentaerytrytylu tetraazotanu (Galpent) jest stanem wymagającym pilnej interwencji medycznej, choć przypadki kliniczne są rzadko opisywane. Badania toksykologiczne wykazały niską toksyczność leku, z LD50 powyżej 6 g/kg u zwierząt oraz bezobjawowe stosowanie dawek do 600 mg/dobę u ludzi. Objawy przedawkowania są podobne do tych po nitroglicerynie i obejmują hipotonię, bradykardię, methemoglobinemię (objawy pojawiają się przy stężeniu methemoglobiny >30%), silne bóle głowy oraz zawroty głowy. Nasilenie symptomów zależy od dawki, interakcji lekowych oraz stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza przy współistniejącej niewydolności serca, ostrych zespołach wieńcowych czy zawale mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napływu do lewej komory.
akcja serca, atropina, azotan, błękit metylenowy, ból głowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze, Galpent, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor fosfodiesterazy, LD50, lek rozszerzający naczynia, methemoglobina, methemoglobinemia, niedokrwistość, niewydolność serca, nitrogliceryna, ostry zespół wieńcowy, pentaerytrytylu tetraazotan, płyn infuzyjny, przedawkowanie leku, sildenafil, tadalafil, tlenoterapia, transport tlenu, wardenafil, wstrząs, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), składnik leku Pentaerythritol compositum stosowanego w schorzeniach sercowo-naczyniowych, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w okresie rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających, dobrze kontrolowanych badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania PETN w ciąży, dlatego lek nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Decyzja o terapii powinna uwzględniać indywidualny stan kliniczny pacjentki oraz dostępność alternatywnych metod leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa. Azotany zawarte w preparacie przenikają do mleka kobiecego, co może wpływać na zdrowie dziecka, choć dane dotyczące efektów są niepełne. W przypadku leczenia kobiet karmiących, należy rozważyć zmianę sposobu karmienia lub zaprzestanie terapii.
azotany, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, glicerolu triazotan, historia choroby, karmienie piersią, mieszanka mleczna, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka kobiecego, schorzenia sercowo-naczyniowe, stan kliniczny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Pentaerythritol compositum, zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dostępne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone, dlatego lek nie powinien być stosowany w ciąży bez bezwzględnych wskazań medycznych. Konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka, a w przypadku podjęcia decyzji o terapii, zaleca się ścisłe monitorowanie stanu matki i płodu. Lekarz powinien omówić z pacjentką potencjalne ryzyko oraz alternatywne metody leczenia, uwzględniając aktualny stan kliniczny.
alternatywna metoda leczenia, azotan, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, działanie niepożądane, ekspozycja dziecka, ekspozycja płodu, glicerolu triazotan, karmienie piersią, mleko kobiece, mleko modyfikowane, monitoring stanu klinicznego, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, płodność, terapia lekiem, wiek rozrodczy - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Przedawkowanie
Przedawkowanie pentaerytrytylu tetraazotanu (Galpent) jest rzadko opisywane, a jego toksyczność jest relatywnie niska, z wartością LD50 przekraczającą 6 g/kg masy ciała zwierząt laboratoryjnych. U ludzi dawki do 600 mg/dobę nie wywołują objawów przedawkowania. Objawy kliniczne przedawkowania są podobne do tych po nadmiernym podaniu nitrogliceryny i obejmują hipotonię ortostatyczną, tachykardię odruchową, bradykardię, methemoglobinemię (niebezpieczną powyżej 30% stężenia methemoglobiny), bóle i zawroty głowy, nudności, dezorientację oraz niedokrwienie mięśnia sercowego. Szczególnie narażeni są pacjenci z niewydolnością serca, ostrymi zespołami wieńcowymi, zawałem mięśnia sercowego oraz stosujący leki hipotensyjne.
błękit metylenowy, bradykardia, choroba wieńcowa, działanie synergistyczne, działanie toksyczne, hipotonia ortostatyczna, leczenie objawowe, methemoglobinemia, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, niedostateczne ukrwienie mózgu, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, pentaerytrytylu tetraazotan, perfuzja wieńcowa, płynoterapia, podkradanie wieńcowe, pozycja Trendelenburga, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie naczyń mózgowych, rzut serca, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia odruchowa, tlenoterapia, zaburzenie hemodynamiczne, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Właściwości farmakokinetyczne
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), substancja czynna leku Galpent 100 mg, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką obejmującą metabolizm jelitowy do pentaerytrytylu triazotanu, który jest szybko wchłaniany (60-70%) i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu oraz w erytrocytach. Metabolity diazotanowe i monoazotanowe wykazują aktywność jako donory tlenku azotu (NO), co przekłada się na długotrwałe działanie terapeutyczne. Biodostępność PETN jest modyfikowana przez obecność pokarmu oraz stan czynnościowy nerek i wątroby, a także wiek pacjenta. Zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku, aby zapewnić optymalną absorpcję. Po podaniu 100 mg PETN, metabolity wykazują następujące parametry farmakokinetyczne: pentaerytrytylu diazotan – t½ 4,2 h, Cmax 17,4 ng/ml, tmax 2,5 h, AUCt 96,7 h·ng/ml; pentaerytrytylu monoazotan – t½ 10,4 h, Cmax 79,3 ng/ml, tmax 7,1 h, AUCt 1064 h·ng/ml. Stężenia metabolitów utrzymują się odpowiednio przez około 13 i 24 godziny, co potwierdza długi czas działania leku.
biodostępność, biotransformacja, denitryfikacja, donor tlenku azotu, działanie hemodynamiczne, farmakokinetyka, krążenie wątrobowo-jelitowe, maksymalne stężenie, mikroflora jelitowa, okres półtrwania, pentaerytrytylu diazotan, pentaerytrytylu monoazotan, pentaerytrytylu tetraazotan, pentaerytrytylu triazotan, pierwsze przejście wątrobowe, wchłanianie jelitowe, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Wskazania do stosowania
Pentaerytrytylu tetraazotan, dostępny w Polsce w preparacie Galpent w dawce 100 mg w formie białych, okrągłych, obustronnie lekko wypukłych tabletek, jest azotanem długodziałającym stosowanym w leczeniu stabilnej choroby niedokrwiennej serca. Lek ten wykazuje działanie naczyniorozszerzające, co pozwala na zmniejszenie częstości i nasilenia napadów dławicy piersiowej, poprawę tolerancji wysiłku fizycznego oraz redukcję zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Preparat zawiera substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (214,7 mg) i sacharoza (3,5 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tych cukrów.
azotany długodziałające, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, działanie naczyniorozszerzające, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, napad dławicy piersiowej, nietolerancja cukrów, objawy dławicowe, pentaerytrytylu tetraazotan, przewlekła stabilna dławica piersiowa, stabilna choroba niedokrwienna serca, tolerancja na azotany, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Pentaerythritol Compositum, zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, wywołuje działania niepożądane typowe dla azotanów organicznych. Najczęściej obserwowanym efektem jest ból głowy (≥1/10), zwykle łagodny i ustępujący po kilku dniach adaptacji. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) występują zaczerwienienie skóry twarzy oraz uczucie gorąca, natomiast rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) mogą pojawić się silne bóle głowy, przemijające osłabienie i zawroty głowy. Bardzo rzadko (<1/10 000) notuje się poważne powikłania naczyniowe, takie jak ciężkie niedociśnienie tętnicze, omdlenia, odruchowa bradykardia oraz wzrost ciśnienia śródczaszkowego, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i interwencji medycznej. U pacjentów z jaskrą lub predyspozycją do niej istotne jest monitorowanie ciśnienia śródgałkowego, gdyż jego wzrost występuje rzadko (≥1/10 000 do <1/1000). Ponadto, rzadko obserwuje się zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból brzucha) oraz bardzo rzadkie reakcje skórne (wysypka, trądzik różowaty, erytrodermia), które mogą wskazywać na nadwrażliwość i wymagać przerwania terapii.
azotan organiczny, ból brzucha, ból głowy, bradykardia odruchowa, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie śródgałkowe, działanie niepożądane, erytrodermia, glicerolu triazotan, interakcje lekowe, jaskra, niedociśnienie tętnicze, nudność, omdlenie, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, trądzik różowaty, uczucie gorąca, wymioty, wysypka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaczerwienienie skóry, zapalenie skóry, zawrót głowy, złuszczanie naskórka - Leksykon substancji czynnych
Glicerol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Glicerol, stosowany zarówno jako składnik aktywny, jak i pomocniczy w produktach leczniczych, wykazuje zróżnicowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zależny od postaci farmaceutycznej, drogi podania oraz obecności innych substancji aktywnych. Preparaty dermatologiczne, takie jak emoliumLEK zawierający 200 mg glicerolu na 1 g kremu, nie wykazują istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne pacjenta, co pozwala na brak ograniczeń w codziennym funkcjonowaniu. Z kolei preparaty dożylne, np. Omegaven z 2,5 g glicerolu na 100 ml, stosowane są w warunkach szpitalnych, gdzie kwestia zdolności do prowadzenia pojazdów jest nieistotna ze względu na stan pacjenta i środowisko terapii.
ból głowy, emoliumLEK, emulsja do infuzji, funkcje psychomotoryczne, glicerol, glicerol triazotan, niedociśnienie ortostatyczne, objawy niepożądane, omdlenie, Omegaven, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, preparat dermatologiczny, preparat parenteralny, produkt leczniczy, substancja pomocnicza, układ sercowo-naczyniowy, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), substancja czynna preparatu Galpent w dawce 100 mg, może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowej fazie terapii. Do najczęstszych objawów niepożądanych należą bóle głowy, zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna oraz omdlenia, które mogą zaburzać koncentrację, równowagę i koordynację ruchową, a także stanowić bezpośrednie zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów rozpoczynających leczenie, osób starszych, z historią hipotonii ortostatycznej, przyjmujących leki nasilające działania niepożądane oraz u osób wykonujących zawody wymagające wysokiej sprawności psychomotorycznej.
ból głowy, dawka 100 mg, dawka jednorazowa leku, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, Galpent, hipotonia ortostatyczna, monitorowanie reakcji pacjenta, odpowiedź organizmu na lek, omdlenie, pentaerytrytylu tetraazotan, sprawność psychomotoryczna, tendencja do omdleń, utrata przytomności, zawrót głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Galpent 100 mg
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN) w dawce 100 mg, stosowany w preparacie Galpent, wykazuje działanie naczyniorozszerzające. Ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących piersią, lek jest przeciwwskazany w tych grupach pacjentek. Nie ustalono wpływu PETN na rozwijający się płód ani na niemowlę karmione piersią, a także brak jest informacji o wpływie na płodność u kobiet i mężczyzn. W związku z tym, podczas terapii Galpentem, lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący statusu rozrodczego pacjentki, poinformować o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji oraz omówić ryzyko związane z ciążą i laktacją, a także rozważyć alternatywne metody leczenia.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Pentaerythritol Compositum, zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w tym sacharozę i laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany w stanach kardiologicznych takich jak niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza z hipowolemią), zawał mięśnia sercowego prawej komory z niskim ciśnieniem skurczowym i/lub tachykardią, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory, zwężenie zastawki dwudzielnej i aorty oraz zaciskające zapalenie osierdzia, ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki. Ponadto, lek jest przeciwwskazany przy podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym, krwotokach do OUN, ciężkiej niedokrwistości, jaskrze z wąskim kątem przesączania oraz chorobach zakrzepowych i zastoinowej chorobie żył.
choroba zakrzepowa, ciśnienie śródczaszkowe, glicerolu triazotan, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra z wąskim kątem, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowy, nadwrażliwość na składniki leku, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, pentaerytrytylu tetraazotan, substancje pomocnicze, udar krwotoczny, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zaciskające zapalenie osierdzia, zastoinowa choroba żył, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Pentaerythritol Compositum to lek rozszerzający naczynia z grupy azotanów organicznych (kod ATC: C01DA20), zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu (PETN) oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu (GTN) w tabletce. Obie substancje działają jako proleki, uwalniając tlenek azotu (NO) w komórkach mięśni gładkich naczyń, śródbłonka i płytek krwi, co prowadzi do aktywacji cyklazy guanylowej i wzrostu stężenia cGMP. W efekcie dochodzi do obniżenia stężenia Ca²⁺ i rozkurczu naczyń, szczególnie w układzie żylnym, dużych tętnicach wieńcowych podwsierdziowych oraz arteriolach >100 µm, co zmniejsza obciążenie wstępne serca, poprawia ukrwienie podwsierdziowe i przepływ wieńcowy. Azotany zapobiegają skurczom tętnic wieńcowych i nie wywołują zespołu podkradania wieńcowego, co jest istotne w terapii choroby wieńcowej.
azotan organiczny, choroba serca, choroba wieńcowa, cykliczny guanylomonofosforan, dysfagia, działanie przeciwmiażdżycowe, ferrytyna, glicerolu triazotan, krążenie oboczne, mięsień sercowy, pentaerytrytylu tetraazotan, płytka krwi, pojemnościowy układ żylny, prolek, reaktywne formy tlenu, rozpuszczalna cyklaza guanylowa, rozszerzanie naczyń krwionośnych, skurcz tętnicy wieńcowej, śródbłonek naczyniowy, syntaza tlenku azotu, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Galpent 100 mg
Pentaerytrytylu tetraazotan (100 mg) w tabletkach Galpent jest lekiem z grupy azotanów, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze (m.in. sacharoza 3,5 mg, laktoza jednowodna 214,7 mg). Ze względu na działanie wazodylatacyjne, lek nie powinien być stosowany w stanach hemodynamicznych takich jak wstrząs, hipotonia (w tym z hipowolemią), zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napełniania prawej komory, tamponada serca, zaciskające zapalenie osierdzia oraz serce płucne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem są także kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu, zwężenie zastawki mitralnej i stenoza aortalna, gdzie azotany mogą pogorszyć hemodynamikę i perfuzję mięśnia sercowego.
azotany, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, hipotonia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, interakcja lekowa, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa, nadwrażliwość, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość, nietolerancja, pentaerytrytylu tetraazotan, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, serce płucne, stenoza aortalna, substancja pomocnicza, syldenafil, tamponada serca, udar mózgu, uraz czaszki, utlenowanie tkanek, właściwość wazodilatacyjna, wstrząs, zaburzenie erekcji, zaciskające zapalenie osierdzia, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Galpent 100 mg
Podczas terapii pentaerytrytylem tetraazotanu (GALPENT 100 mg) należy zwrócić szczególną uwagę na działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najczęstszych objawów należą bóle głowy, zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna oraz omdlenia, które mogą zaburzać koncentrację, równowagę, koordynację ruchową oraz powodować nagłe spadki ciśnienia tętniczego, prowadząc do chwilowych zaburzeń widzenia, osłabienia czy dezorientacji. Objawy te występują najczęściej w początkowym okresie leczenia, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania reakcji pacjenta po podaniu dawki jednorazowej leku.
ból głowy, dezorientacja, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, faza początkowa terapii, Galpent, hipotonia ortostatyczna, koordynacja ruchowa, omdlenie, pentaerytrytylu tetraazotan, spadek ciśnienia, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenia koncentracji, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Pentaerythritol Compositum to preparat zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, wykazujący działanie rozszerzające naczynia wieńcowe. Lek jest wskazany do profilaktyki oraz leczenia choroby niedokrwiennej serca, w tym stabilnej i niestabilnej dławicy piersiowej, a także w zaostrzeniach choroby niedokrwiennej. Synergistyczne działanie obu składników aktywnych umożliwia efektywne zwiększenie ukrwienia mięśnia sercowego, co przekłada się na zmniejszenie dolegliwości dławicowych i poprawę tolerancji wysiłku u pacjentów. Tabletki są białe, okrągłe i obustronnie lekko wypukłe, co ułatwia ich identyfikację.
choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie wazodilatacyjne, glicerolu triazotan, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, nietolerancja sacharozy, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, profilaktyka choroby niedokrwiennej serca, rozszerzenie naczyń wieńcowych, ukrwienie mięśnia sercowego, zaostrzenie choroby niedokrwiennej - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne pentaerytrytylu tetraazotanu wykazały bardzo niski poziom toksyczności ostrej, z wartością LD50 przekraczającą 6 g/kg masy ciała u szczurów po jednorazowym podaniu dojelitowym dawek 5000-10000 ppm. W badaniach podostrych stosowano dawkę 400 mg/kg m.c., co odpowiada około 200-krotności dawki terapeutycznej u ludzi, bez obserwacji toksyczności ani zmian w parametrach biochemicznych i hematologicznych. W badaniach przewlekłych, trwających 2 lata, podawano dawki 1250-3000 mg/kg m.c. szczurów i myszy, nie stwierdzając negatywnego wpływu na przeżywalność, masę ciała ani występowanie zmian nowotworowych, co potwierdza brak potencjału kancerogennego substancji.
aberracja chromosomowa, aktywność mutagenna, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, gruczolak gruczołu Zymbala, LD50, pentaerytrytylu tetraazotan, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, Salmonella typhimurium, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, wpływ na płodność, wpływ na rozrodczość, wskaźnik biochemiczny, wskaźnik hematologiczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Galpent 100 mg
Lek Galpent zawiera pentaerytrytylu tetraazotan jako substancję czynną w dawce 100 mg na tabletkę, występującą w formie 33,3% rozcierki laktozowej, co zapewnia jednolitość dawkowania i stabilność preparatu. Tabletki są białe, okrągłe, obustronnie lekko wypukłe, zawierają substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak laktoza jednowodna (214,7 mg) i sacharoza (3,5 mg). Pozostałe składniki pomocnicze to skrobia ziemniaczana, żelatyna, magnezu stearynian oraz talk, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków wiążących, poślizgowych i przeciwzbrylających, wpływając na właściwości farmaceutyczne tabletek.
aktywność farmakologiczna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, pentaerytrytylu tetraazotan, postać farmaceutyczna, sacharoza, skrobia ziemniaczana, środek dezintegrujący, środek poślizgowy, substancja pomocnicza o znanym działaniu, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka doustna, talk, żelatyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Pentaerythritol Compositum, zawierającego 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, wykazały brak istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Standardowe testy farmakologiczne nie ujawniły niepożądanych efektów na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Ocena toksyczności przewlekłej i podprzewlekłej nie wykazała klinicznie istotnych objawów toksyczności narządowej, a badania genotoksyczności potwierdziły brak potencjału mutagennego i klastogennego obu substancji czynnych.
badania farmakologiczne, genotoksyczność, glicerol triazotan, model badawczy, ośrodkowy układ nerwowy, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, potencjał karcynogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, toksyczność narządowa, toksyczność przewlekła i podprzewlekła, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Galpent 100 mg
Pentaerytrytylu tetraazotan, będący organicznym azotanem o kodzie ATC C01DA05, jest prolekiem stosowanym w leczeniu stabilnej choroby niedokrwiennej serca. Jego mechanizm działania opiera się na biotransformacji do tlenku azotu (NO), który aktywuje rozpuszczalną cyklazę guanylową (sGC), zwiększając stężenie cGMP i prowadząc do obniżenia wewnątrzkomórkowego Ca²⁺ w mięśniach gładkich naczyń, co skutkuje ich rozkurczem. Pentaerytrytylu tetraazotan rozszerza głównie żyły pojemnościowe, duże tętnice wieńcowe podwsierdziowe oraz arteriole >100 μm, poprawiając perfuzję obszarów niedokrwionych i zapobiegając skurczom tętnic wieńcowych bez wywoływania zespołu podkradania wieńcowego. Wyróżnia się brakiem indukcji tolerancji oraz niepowodowaniem wzrostu reaktywnych form tlenu (ROS), co jest unikalne wśród azotanów organicznych i wiąże się z jego specyficznymi metabolitami i działaniem antyoksydacyjnym, m.in. poprzez zwiększenie ekspresji ferrytyny i hemooksygenazy-1 w śródbłonku.
Wskazaniem do stosowania pentaerytrytylu tetraazotanu jest profilaktyka dławicowych bólów wysiłkowych oraz skurczów tętnic wieńcowych u pacjentów ze stabilną chorobą niedokrwienną serca, a także u stabilnych pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Lek nie jest przeznaczony do doraźnego przerywania bólu wieńcowego ze względu na wolną absorpcję po podaniu doustnym. Terapia może być prowadzona w monoterapii lub w skojarzeniu z beta-adrenolitykami i inhibitorami ACE, przy czym należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko nadmiernej hipotensji. Zgodnie z wytycznymi ACC/AHA, azotany organiczne są rekomendowane w klasie IB u pacjentów, u których beta-adrenolityki są przeciwwskazane, źle tolerowane lub niewystarczająco skuteczne. Długotrwałe stosowanie pentaerytrytylu tetraazotanu skutkuje zmniejszeniem częstości bólów wieńcowych oraz redukcją zapotrzebowania na nitroglicerynę doraźną.
American Heart Association, azotany organiczne, choroby układu sercowo-naczyniowego, cykliczny guanozynomonofosforan, działanie przeciwmiażdżycowe, ferrytyna, glutation, hemooksygenaza, hydrolaza, inhibitor konwertazy angiotensyny, jony wapnia, krążenie oboczne, lek beta-adrenolityczny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, pentaerytrytylu tetraazotan, reaktywne formy tlenu, rozpuszczalna cyklaza guanylowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz tętnicy wieńcowej, stabilna choroba niedokrwienna serca, tlenek azotu, tolerancja lekowa, zawał mięśnia sercowego, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Interakcje
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), substancja czynna leku Galpent, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma grupami leków, co ma kluczowe znaczenie w terapii pacjentów kardiologicznych. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie PETN z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil), które jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej hipotonii prowadzącej do zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu lub nagłego zgonu. Difenhydramina powoduje sześciokrotny wzrost stężenia aktywnego metabolitu PETN (pentaerytrytylu monoazotanu), co może nasilać działanie hipotensyjne i wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego oraz ewentualnej redukcji dawki. Dihydroergotamina zwiększa stężenie w osoczu, co może skutkować wzrostem ciśnienia tętniczego, dlatego należy unikać ich łącznego stosowania. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą obniżać skuteczność terapeutyczną PETN poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, co wymaga monitorowania efektów leczenia przeciwdławicowego.
antagonista wapnia, azotan organiczny, beta-bloker, choroba wieńcowa, difenhydramina, dihydroergotamina, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, Galpent, inhibitor 5-fosfodiesterazy, inhibitor ACE, leczenie przeciwdławicowe, lek przeciwmigrenowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność krążenia, objaw ortostatyczny, pentaerytrytylu monoazotan, pentaerytrytylu tetraazotan, sartan, syldenafil, tadalafil, udar mózgu, wardenafil, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Przedawkowanie
Przedawkowanie preparatu Pentaerythritol compositum, zawierającego 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, może prowadzić do objawów wynikających z nadmiernego działania wazodylatacyjnego oraz ryzyka indukcji methemoglobinemii. Kliniczny obraz obejmuje zaczerwienienie twarzy, niedociśnienie tętnicze, tachykardię (>100/min), bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie, nudności, wymioty oraz skórne reakcje alergiczne. Szczególnie niebezpieczne jest podwyższenie poziomu methemoglobiny powyżej 30%, co wymaga pilnej interwencji. Ryzyko ciężkiego przebiegu wzrasta u pacjentów z niewydolnością serca, ostrymi zespołami wieńcowymi, zawałem mięśnia sercowego z obniżonym ciśnieniem napełniania lewej komory, stosujących jednocześnie inne leki hipotensyjne (np. inhibitory PDE-5) oraz u osób w podeszłym wieku.
błękit metylenowy, bradykardia, działanie farmakodynamiczne, działanie wazodylatacyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, glicerolu triazotan, hipoksja mózgowa, hipoksja tkankowa, hipoperfuzja mózgowa, inhibitor PDE-5, mechanizm toksyczności, methemoglobinemia, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, pentaerytrytylu tetraazotan, płynoterapia, pozycja Trendelenburga, rozszerzenie naczyń mózgowych, tlenoterapia, wstrząs hipowolemiczny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Galpent 100 mg
Galpent, zawierający 100 mg pentaerytrytylu tetraazotanu w formie tabletek, jest wskazany do długoterminowego leczenia stabilnej choroby niedokrwiennej serca (dławicy piersiowej stabilnej). Substancja czynna działa jako organiczny azotan, rozszerzając naczynia krwionośne, co zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca, redukując zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz poprawiając ukrwienie obszarów niedokrwionych. Terapia Galpentem zmniejsza częstość i nasilenie napadów dławicowych, poprawia tolerancję wysiłku fizycznego oraz redukuje konieczność stosowania nitrogliceryny. Preparat zawiera 33,3% rozcierki laktozowej, w tym 214,7 mg laktozy jednowodnej i 3,5 mg sacharozy na tabletkę, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją cukrów lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
antagonista wapnia, azotan organiczny, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, dławica piersiowa stabilna, hipotonia ortostatyczna, kardiomiopatia przerostowa, lek przeciwdławicowy, napad dławicowy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, obciążenie następcze serca, obciążenie wstępne, pentaerytrytylu tetraazotan, stabilna choroba niedokrwienna serca, stenoza aortalna, tamponada serca, wrodzony niedobór laktazy, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Przeciwwskazania stosowania
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, jest składnikiem preparatu Pentaerythritol Compositum, zawierającego 20 mg PETN oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu w tabletce. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze (w tym sacharozę i laktozę jednowodną), niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza związane z hipowolemią, oraz ostre stany kardiologiczne, takie jak zawał prawej komory z niskim ciśnieniem skurczowym i tachykardią. Ponadto, PETN jest przeciwwskazany u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory, zwężeniem zastawki dwudzielnej lub aorty oraz zaciskającym zapaleniem osierdzia, ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki i perfuzji wieńcowej.
autoregulacja przepływu mózgowego, choroba niedokrwienna serca, choroba zakrzepowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, hipowolemia, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowy, nadwrażliwość na substancje czynne, niedociśnienie, niedokrwistość, nietolerancja laktozy, pentaerytrytylu tetraazotan, perfuzja wieńcowa, tachykardia, udar krwotoczny, uraz czaszki, wazodylatacja, zaciskające zapalenie osierdzia, zapaść krążeniowa, zastoinowa choroba żył, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Preparat Pentaerythritol Compositum zawiera dwie substancje czynne: 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, które wykazują synergistyczne działanie wazodylatacyjne o różnym czasie działania. Tabletki są formułowane z substancji pomocniczych takich jak sacharoza, laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, talk, karboksymetyloskrobia sodowa typ A, magnezu stearynian oraz żelatyna, które wpływają na właściwości farmaceutyczne preparatu, w tym rozpad i stabilność. Ze względu na obecność sacharozy i laktozy, należy zachować ostrożność u pacjentów z nietolerancją tych składników. Produkt jest dostępny w opakowaniach po 20 tabletek, przechowywanych w temperaturze poniżej 25°C, co jest kluczowe dla zachowania stabilności i aktywności farmakologicznej, zwłaszcza nitrogliceryny.
aktywność farmakologiczna, dezintegracja tabletki, działanie wazodylatacyjne, glicerolu triazotan, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja składników, niezgodności farmaceutyczne, nitrogliceryna, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, podanie doustne, profil farmakologiczny, sacharoza, skrobia ziemniaczana, substancje czynne, wchłanianie do krwiobiegu - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), substancja czynna produktu leczniczego Galpent (100 mg), jest organicznym azotanem stosowanym w terapii choroby niedokrwiennej serca. W kontekście stosowania u kobiet w okresie rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią, brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo tej terapii. Ze względu na nieokreślony wpływ PETN na rozwijający się płód oraz brak informacji o przenikaniu substancji do mleka matki, stosowanie Galpent jest przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji. Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności unikania tego leku w tych stanach oraz o potrzebie stosowania skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym podczas terapii.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Galpent 100 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne pentaerytrytylu tetraazotanu, substancji czynnej leku Galpent, wykazały bardzo niski poziom toksyczności ostrej, z wartością LD50 dla szczurów przekraczającą 6 g/kg masy ciała. Badania podostre, obejmujące podawanie dawki 400 mg/kg (około 200-krotność dawki terapeutycznej u ludzi), nie wykazały istotnych różnic w przeżyciu ani objawów toksyczności, a parametry biochemiczne i hematologiczne pozostawały w normie. W badaniach przewlekłych, trwających 2 lata, podawano dawki od 1250 do 3000 mg/kg masy ciała, nie obserwując negatywnego wpływu na przeżycie, masę ciała ani występowanie zmian nowotworowych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa substancji.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo płodu, dawka śmiertelna 50, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, gruczolak gruczołu Zymbala, komórki jajnika chińskiego chomika, mutagenność, pentaerytrytylu tetraazotan, płodność, Salmonella typhimurium, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, wskaźnik biochemiczny, wskaźnik hematologiczny - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Wskazania do stosowania
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN) jest organicznym azotanem stosowanym w terapii choroby niedokrwiennej serca, dostępny w preparacie Pentaerythritol Compositum, który zawiera 20 mg PETN oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu (nitrogliceryny) w jednej tabletce. Połączenie tych dwóch azotanów umożliwia uzyskanie synergistycznego efektu naczyniorozszerzającego, łącząc szybkie działanie nitrogliceryny z długotrwałym efektem PETN. Preparat jest wskazany zarówno w leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej, profilaktyce napadów dławicowych wywołanych wysiłkiem, stresem lub zimnem, jak i w okresach zaostrzenia choroby niedokrwiennej serca, stanowiąc element intensyfikacji terapii.
azotan organiczny, ból dławicowy, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dławica wysiłkowa, działanie naczyniorozszerzające, epizod niedokrwienny, glicerolu triazotan, napad dławicy piersiowej, nietolerancja składników, nitrogliceryna, pentaerytrytylu tetraazotan, prewencja dławicy piersiowej, przewlekła stabilna dławica piersiowa, stabilna dławica piersiowa, terapia skojarzona, zaostrzenie choroby niedokrwiennej - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pentaerytrytylu tetraazotanu, substancji czynnej preparatu Pentaerythritol Compositum (20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu w połączeniu z 0,5 mg glicerolu triazotanu), wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa. Ocena farmakologiczna nie ujawniła niekorzystnych efektów na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na modelach zwierzęcych nie wykazały istotnych odchyleń biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych, co potwierdza brak klinicznie istotnych działań toksycznych przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami.
aberracja chromosomowa, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, glicerolu triazotan, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, pentaerytrytylu tetraazotan, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, zmiany histopatologiczne - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Właściwości farmakodynamiczne
Pentaerytrytylu tetraazotan, będący organicznym azotanem i prolekiem, jest aktywowany enzymatycznie w obecności hydrolaz oraz glutationu, co prowadzi do uwolnienia tlenku azotu (NO). NO stymuluje rozpuszczalną cyklazę guanylową (sGC) w mięśniach gładkich naczyń, zwiększając stężenie cGMP i aktywując kinazę białkową zależną od cGMP. W efekcie dochodzi do obniżenia wewnątrzkomórkowego stężenia jonów Ca²⁺ i rozkurczu naczyń, zwłaszcza w pojemnościowym układzie żylnym, dużych tętnicach wieńcowych podwsierdziowych oraz arteriolach >100 μm. Mechanizm ten zmniejsza zapotrzebowanie tlenowe mięśnia sercowego oraz poprawia perfuzję obszarów niedokrwionych, zapobiegając skurczom tętnic wieńcowych i nie wywołując zespołu podkradania wieńcowego.
azotany organiczne, beta-adrenolityk, ból dławicowy, choroba niedokrwienna serca, cyklaza guanylowa, donor NO, dystrybucja krwi, działanie antyoksydacyjne, ferrytyna, glutation, hemooksygenaza, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinaza białkowa, leczenie skojarzone, monoterapia, pentaerytrytylu tetraazotan, prolek, reaktywne formy tlenu, redystrybucja krwi, rozkurcz mięśni gładkich, skurcz tętnicy wieńcowej, spadek ciśnienia tętniczego, tlenek azotu, tolerancja lekowa, zapotrzebowanie tlenowe, zawał mięśnia sercowego, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Przeciwwskazania stosowania
Pentaerytrytylu tetraazotan, substancja czynna preparatu Galpent, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na azotany lub składniki pomocnicze, takie jak sacharoza (3,5 mg) i laktoza jednowodna (214,7 mg). Ze względu na silne działanie naczyniorozszerzające, lek nie powinien być stosowany w stanach hemodynamicznych takich jak wstrząs, hipotonia (w tym hipowolemiczna), zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napełniania, zwłaszcza przy zajęciu prawej komory, oraz w patologiach sercowo-naczyniowych: kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu, zwężeniu zastawki mitralnej, zwężeniu lewego ujścia tętniczego, tamponadzie serca, zaciskającym zapaleniu osierdzia i sercu płucnym. Ponadto, preparat jest przeciwwskazany przy zwiększonym ciśnieniu śródczaszkowym (np. udar, uraz czaszki) oraz jaskrze z wąskim kątem przesączania, a także u pacjentów z ciężką niedokrwistością ze względu na ryzyko pogłębienia niedotlenienia tkanek.
Stosowanie pentaerytrytylu tetraazotanu jest również przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u dzieci. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne podawanie z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5, np. syldenafilem, ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji zagrażającej życiu. W przypadku wystąpienia przeciwwskazań podczas terapii preparatem Galpent, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie alternatywnego leczenia, z uwzględnieniem monitorowania pacjentów pod kątem objawów odstawiennych po długotrwałym stosowaniu azotanów. Lekarz powinien dokładnie ocenić stan pacjenta i rozważyć ryzyko przed rozpoczęciem terapii pentaerytrytylu tetraazotanem.
azotany, działanie naczyniorozszerzające, Galpent, hipotonia, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość, objawy odstawienne, pentaerytrytylu tetraazotan, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, redukcja ciśnienia tętniczego, sacharoza, serce płucne, syldenafil, tamponada serca, udar mózgu, uraz czaszki, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne, zaciskające zapalenie osierdzia, zawał mięśnia sercowego, zwężenie lewego ujścia tętniczego, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Preparat Pentaerythritol compositum, zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, wykazuje umiarkowany wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co może znacząco zaburzać bezpieczne prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę urządzeń mechanicznych. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są bóle głowy, niedociśnienie ortostatyczne oraz omdlenia, zwłaszcza na początku terapii. Objawy te mogą prowadzić do obniżenia koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń równowagi oraz utraty przytomności, co stanowi bezpośrednie zagrożenie podczas wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Pentaerytrytylu tetraazotan (20 mg) oraz glicerolu triazotan (0,5 mg) zawarte w preparacie Pentaerythritol Compositum podlegają złożonym procesom farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym pentaerytrytylu tetraazotan jest metabolizowany przez mikroflorę jelitową do lipofilnego pentaerytrytylu triazotanu (PETriN) o biodostępności 60-70%. PETriN ulega intensywnym przemianom wątrobowym i w erytrocytach, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: dwuazotanów (PEDN) i monoazotanów (PEMN), które po sprzęgnięciu z kwasem glukuronowym są wydalane z żółcią i podlegają wątrobowo-jelitowemu krążeniu, co wydłuża czas działania leku. Biodostępność pentaerytrytylu tetraazotanu jest modulowana przez obecność pokarmu, funkcję nerek i wątroby oraz wiek pacjenta. Końcowym, nieaktywnym metabolitem jest pentaerytrytyl (PE).
biodostępność leku, działanie hemodynamiczne, glicerolu triazotan, krążenie wątrobowo-jelitowe, krwinka czerwona, kwas glukuronowy, mikroflora jelitowa, monoazotan, niewydolność nerek, pentaerytrytylu tetraazotan, pentaerytrytylu triazotan, pierwsze przejście przez wątrobę, tlenek azotu, uszkodzenie wątroby, wazodylatacja