Olicard
Olicard to lek zawierający jako substancję czynną izosorbidu monoazotan, należący do grupy azotanów organicznych. Jest stosowany głównie w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, w tym dławicy piersiowej (anginy pectoris). Preparat działa poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych, co poprawia przepływ krwi do mięśnia sercowego i zmniejsza obciążenie serca.
Mechanizm działania Olicardu opiera się na uwalnianiu tlenku azotu, który stymuluje produkcję cGMP w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, prowadząc do ich rozkurczu. W przeciwieństwie do krótko działających azotanów (jak nitrogliceryna), Olicard charakteryzuje się przedłużonym działaniem, co umożliwia stosowanie go w terapii przewlekłej i profilaktyce napadów dławicy piersiowej.
W praktyce klinicznej Olicard stosuje się w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej, w długotrwałym leczeniu choroby niedokrwiennej serca oraz jako terapię wspomagającą w niewydolności serca. Lek ten wymaga ostrożnego stosowania z uwagi na możliwość rozwoju tolerancji oraz potencjalne interakcje z innymi lekami, szczególnie z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (jak sildenafil), których jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Monoazotan izosorbidu – Przedawkowanie
Przedawkowanie monoazotanu izosorbidu, stosowanego w preparatach takich jak Olicard 40 retard i Olicard 60 retard, może prowadzić do szeregu objawów wynikających głównie z efektu wazodylatacyjnego i toksycznego działania jonów azotynowych. Typowe symptomy obejmują niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza ortostatyczne, odruchową tachykardię, bóle głowy, zawroty, zmęczenie oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka). W przypadku dużych dawek obserwuje się methemoglobinemię manifestującą się sinicą, dusznością i przyspieszeniem oddechu. Bardzo wysokie dawki mogą wywołać poważne powikłania neurologiczne, w tym wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z objawami mózgowymi, stanowiące bezpośrednie zagrożenie życia. Dokładne dawki progowe nie zostały określone, jednak leczenie wymaga intensywnej obserwacji i interwencji.
błękit metylenowy, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, duszność, hemodializa, jony azotynowe, methemoglobina, methemoglobinemia, monoazotan izosorbidu, naczynia mózgowe, niedociśnienie, obciążenie wstępne, objawy mózgowe, oddział intensywnej opieki medycznej, odruchowa tachykardia, Olicard, sinica, transfuzja wymienna krwi, uderzenia gorąca, utlenowanie, wazodylatacja, węgiel aktywny - Leksykon leków
Interakcje leku – Olicard 40 retard 40 mg
Monoazotan izosorbidu, substancja czynna Olicard 40 retard, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (sildenafil, wardenafil, tadalafil), gdzie synergistyczne zwiększenie stężenia cGMP prowadzi do nagłego, zagrażającego życiu spadku ciśnienia tętniczego, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Ponadto, współpodawanie z β-adrenolitykami, antagonistami kanałów wapniowych, neuroleptykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz innymi lekami rozszerzającymi naczynia może nasilać działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń i hipotensji ortostatycznej. Monoazotan izosorbidu podwyższa także stężenie dihydroergotaminy w osoczu, nasilając jej działanie presyjne, co wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
antagonista kanałów wapniowych, beta-adrenolityki, cGMP, dihydroergotamina, donator tlenku azotu, działanie hipotensyjne, działanie presyjne, hipotensja, hipotensja ortostatyczna, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE-5, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy, monoazotan izosorbidu, neuroleptyk, Olicard, sildenafil, tachykardia odruchowa, tadalafil, wardenafil, wazodilatacja, wazodilatator - Leksykon substancji czynnych
Monoazotan izosorbidu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne monoazotanu izosorbidu (ISMN) wykazały korzystny profil bezpieczeństwa substancji stosowanej w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego. W badaniach przewlekłej toksyczności na szczurach i psach nie stwierdzono istotnych działań toksycznych. Po podaniu doustnym dawki 191 mg/kg mc. u psów odnotowano jedynie niewielki wzrost stężenia methemoglobiny o 2,6%, co wskazuje na niski potencjał oksydacyjny ISMN. Stężenie azotynów w osoczu pozostawało na granicy wykrywalności (<0,02 mg/l), a parametry funkcji wątroby, takie jak fosfataza zasadowa i transaminaza glutaminowo-pirogronowa (GPT), nie uległy zmianie, co potwierdza brak hepatotoksyczności. Długoterminowe badania na szczurach nie wykazały potencjału rakotwórczego substancji, a testy mutagenności in vitro i in vivo były jednoznacznie negatywne, eliminując ryzyko genotoksyczności.
- Leksykon substancji czynnych
Monoazotan izosorbidu – Działania niepożądane
Monoazotan izosorbidu, stosowany w preparatach Olicard 40 retard i Olicard 60 retard, wywołuje działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, z najczęstszym objawem w postaci bólu głowy (≥ 1/10 pacjentów), który zwykle ustępuje podczas kontynuacji terapii. Inne często występujące działania to zawroty głowy i senność (≥ 1/100 do < 1/10), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Rzadziej obserwuje się poważne zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak nasilenie dławicy piersiowej, bradyarytmia, niedociśnienie ortostatyczne oraz odruchowa tachykardia (≥ 1/1000 do < 1/100), a także reakcje skórne i objawy ze strony przewodu pokarmowego o nieznanej częstości. Szczególnie niebezpieczne są zapaść krążeniowa i złuszczające zapalenie skóry, które wymagają natychmiastowej interwencji.
ból głowy, bradyarytmia, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, monoazotan izosorbidu, niedociśnienie ortostatyczne, nudności i wymioty, Olicard, podkradanie wieńcowe, reakcja nadwrażliwości skórnej, senność, tachykardia odruchowa, tolerancja farmakologiczna, tolerancja krzyżowa, tolerancja lekowa, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, zawroty głowy, złuszczające zapalenie skóry, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olicard 40 retard 40 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa monoazotanu izosorbidu, substancji czynnej leku Olicard 40 retard, wykazały brak toksyczności przewlekłej u szczurów oraz brak negatywnego wpływu na funkcje wątroby u psów, nawet przy dawce 191 mg/kg mc., gdzie odnotowano jedynie niewielki wzrost methemoglobiny o 2,6% i stężenia azotynu poniżej 0,02 mg/l. Długoterminowe badania na szczurach nie wykazały potencjału rakotwórczego, a testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak działania mutagennego. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono teratogenności, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u kobiet w wieku rozrodczym.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olicard 40 retard 40 mg
Monoazotan izosorbidu (ISMN) z preparatu Olicard 40 retard charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (90-100%) dzięki braku efektu pierwszego przejścia wątrobowego oraz szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 5 godzinach, z opóźnieniem do 6 godzin przy jednoczesnym spożyciu posiłku. Substancja wykazuje dużą objętość dystrybucyjną i niskie (<5%) wiązanie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Monoazotan izosorbidu jest niemal całkowicie metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a jego okres półtrwania wynosi około 5 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 98% metabolitów i jedynie 2% substancji w formie niezmienionej.
biotransformacja, dostępność biologiczna, dysfunkcja wątroby, efekt pierwszego przejścia, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, frakcja wolnego leku, marskość wątroby, monoazotan izosorbidu, niewydolność nerek, nitrat, objętość dystrybucyjna, okres półtrwania, Olicard, parametry farmakokinetyczne, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, tolerancja farmakodynamiczna, wiązanie z białkami osocza