pentaerytrytylu diazotan
Diazotan pentaerytrytylu, znany również jako PETN (pentaerythritol tetranitrate), jest związkiem organicznym z grupy azotanów używanym w lecznictwie jako lek rozszerzający naczynia krwionośne. Jest on szczególnie skuteczny w zapobieganiu i leczeniu dławicy piersiowej (angina pectoris).
Mechanizm działania diazotanu pentaerytrytylu polega na uwalnianiu tlenku azotu, który powoduje rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Prowadzi to do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego serca, co skutkuje redukcją zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Efekt terapeutyczny utrzymuje się dłużej niż w przypadku nitrogliceryny, co pozwala na rzadsze dawkowanie leku.
Diazotan pentaerytrytylu stosowany jest głównie w przewlekłej terapii choroby niedokrwiennej serca, szczególnie u pacjentów z dławicą piersiową wysiłkową. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy, spadki ciśnienia tętniczego oraz możliwość rozwoju tolerancji na lek przy długotrwałym stosowaniu. Lek ten jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil) ze względu na ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia krwi.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Właściwości farmakokinetyczne
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), substancja czynna leku Galpent 100 mg, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką obejmującą metabolizm jelitowy do pentaerytrytylu triazotanu, który jest szybko wchłaniany (60-70%) i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu oraz w erytrocytach. Metabolity diazotanowe i monoazotanowe wykazują aktywność jako donory tlenku azotu (NO), co przekłada się na długotrwałe działanie terapeutyczne. Biodostępność PETN jest modyfikowana przez obecność pokarmu oraz stan czynnościowy nerek i wątroby, a także wiek pacjenta. Zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku, aby zapewnić optymalną absorpcję. Po podaniu 100 mg PETN, metabolity wykazują następujące parametry farmakokinetyczne: pentaerytrytylu diazotan – t½ 4,2 h, Cmax 17,4 ng/ml, tmax 2,5 h, AUCt 96,7 h·ng/ml; pentaerytrytylu monoazotan – t½ 10,4 h, Cmax 79,3 ng/ml, tmax 7,1 h, AUCt 1064 h·ng/ml. Stężenia metabolitów utrzymują się odpowiednio przez około 13 i 24 godziny, co potwierdza długi czas działania leku.
biodostępność, biotransformacja, denitryfikacja, donor tlenku azotu, działanie hemodynamiczne, farmakokinetyka, krążenie wątrobowo-jelitowe, maksymalne stężenie, mikroflora jelitowa, okres półtrwania, pentaerytrytylu diazotan, pentaerytrytylu monoazotan, pentaerytrytylu tetraazotan, pentaerytrytylu triazotan, pierwsze przejście wątrobowe, wchłanianie jelitowe, wydalanie nerkowe