dekstometorfan
Dekstrometorfan (DXM) to syntetyczny lek przeciwkaszlowy o działaniu ośrodkowym, który hamuje odruch kaszlu poprzez wpływ na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym. Jest pochodną morfiny, ale w przeciwieństwie do niej nie wykazuje działania przeciwbólowego ani uzależniającego w dawkach terapeutycznych.
Substancja działa jako antagonista receptorów NMDA oraz agonista receptorów sigma. W dawkach terapeutycznych (15-30 mg co 4-8 godzin, maksymalnie 120 mg/dobę) skutecznie łagodzi kaszel nieproduktywny. Lek jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450 2D6 do dekstrorfanu, który również ma właściwości przeciwkaszlowe.
Dekstrometorfan znajduje zastosowanie w leczeniu objawowym kaszlu suchego różnego pochodzenia. Jest dostępny w wielu preparatach złożonych oraz jednoskładnikowych, zarówno na receptę, jak i bez recepty. Warto pamiętać, że w dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne może wywoływać działanie psychoaktywne i dysocjacyjne, co bywa przyczyną nadużywania tego leku.
Przeciwwskazania do stosowania dekstrometorfanu obejmują nadwrażliwość na składnik preparatu, astmę oskrzelową, niewydolność oddechową, kaszel z odkrztuszaniem, ciążę i okres karmienia piersią. Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO, SSRI oraz leki wpływające na CYP2D6 ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Klobazam – Interakcje
Klobazam wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w terapii padaczki i leczeniu zaburzeń psychicznych. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania klobazamu z opioidami ze względu na wysokie ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Współpodawanie z lekami przeciwdrgawkowymi, takimi jak karbamazepina, fenytoina czy kwas walproinowy, wymaga monitorowania stężeń leków i dostosowania dawek, gdyż może dochodzić do zwiększenia metabolizmu klobazamu lub wzrostu stężenia tych leków w osoczu. Inhibitory CYP2C19 (np. flukonazol, fluwoksamina, tiklopidyna, omeprazol) oraz stiripentol znacząco podwyższają stężenia klobazamu i jego aktywnego metabolitu N-demetyloklobazamu, co wymaga korekty dawkowania. Interakcje z kannabidiolem prowadzą do 3-4-krotnego wzrostu stężenia N-demetyloklobazamu i nasilają sedację, co również wymaga uwagi klinicznej i ewentualnej redukcji dawki klobazamu.
benzodiazepiny, dekstometorfan, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, euforia, fenytoina, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor CYP2C19, interakcje farmakokinetyczne, kannabidiol, karbamazepina, klobazam, kwas walproinowy, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwdrgawkowe, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwlękowe, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, monitorowanie EEG, N-demetyloklobazam, nebiwolol, omeprazol, opioidowe leki przeciwbólowe, paroksetyna, pimozyd, podtlenek azotu, śpiączka, stiripentol, tiklopidyna, uzależnienie psychiczne, zaburzenia psychomotoryczne, zatrucie lekami, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Interakcje leku – Frisium 10 10 mg
Klobazam, substancja czynna leku Frisium 10, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest nasilenie depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwlękowymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwdrgawkowymi, przeciwhistaminowymi, nasennymi, opioidami oraz środkami znieczulającymi. Interakcje z opioidami niosą bardzo wysokie ryzyko nadmiernej sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet śmierci, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub stosowanie najniższych skutecznych dawek przez krótki czas. W terapii padaczki konieczne jest monitorowanie stężeń leków przeciwdrgawkowych (kwas walproinowy, fenytoina) oraz dostosowanie dawki klobazamu, zwłaszcza przy włączaniu stiripentolu, który hamuje CYP3A4 i CYP2C19, zwiększając stężenia klobazamu i jego aktywnego metabolitu N-demetyloklobazamu. Spożycie alkoholu podczas terapii klobazamem zwiększa biodostępność leku o około 50%, co potęguje ryzyko sedacji, zaburzeń koordynacji i depresji oddechowej, dlatego jest bezwzględnie przeciwwskazane.
beta-adrenolityk, dekstometorfan, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie anksjolityczne, enzymy CYP, fenytoina, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor enzymatyczny, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakokinetyczna, kannabidiol, karbamazepina, klobazam, kwas walproinowy, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy sedatywny, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, monitorowanie EEG, N-demetyloklobazam, nadmierne uspokojenie, nebiwolol, omeprazol, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pamięć krótkotrwała, paroksetyna, pimozyd, podtlenek azotu, śpiączka, środek znieczulający, SSRI, stężenie leku we krwi, stiripentol, tiklopidyna, uzależnienie psychiczne, zaburzenia koordynacji, zaburzenia poznawcze, znieczulenie ogólne