farmakokinetyka montelukastu

Montelukast, antagonista receptorów leukotrienowych stosowany głównie w astmie i alergicznym nieżycie nosa, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 3-4 godzin po przyjęciu. Biodostępność montelukastu wynosi około 64%, przy czym posiłki wysokotłuszczowe mogą nieznacznie zmniejszyć tempo absorpcji, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą ilość wchłoniętego leku.

W organizmie montelukast wiąże się w wysokim stopniu z białkami osocza (ponad 99%), co ogranicza jego dystrybucję do tkanek. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przy udziale izoenzymów CYP3A4 i CYP2C9 cytochromu P450, tworząc metabolity o niewielkiej aktywności farmakologicznej. Wydalanie montelukastu następuje przede wszystkim z żółcią, z okresem półtrwania wynoszącym 2,7-5,5 godziny, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę.

Farmakokinetyka montelukastu u dzieci i osób starszych nie wymaga istotnej modyfikacji dawkowania. Również w przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest konieczna zmiana dawki. Warto zaznaczyć, że montelukast rzadko wchodzi w istotne klinicznie interakcje z innymi lekami, co czyni go bezpiecznym elementem terapii skojarzonej w chorobach układu oddechowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Singulair Mini 4 mg

Montelukast, substancja czynna leku Singulair Mini w postaci granulatu 4 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach u dzieci w wieku 6 miesięcy do 2 lat. Cmax w tej grupie jest niemal dwukrotnie wyższe niż u dorosłych przyjmujących tabletkę 10 mg, u których Tmax wynosi 3 godziny, a biodostępność doustna wynosi około 64%. U dzieci w wieku 2-5 lat stosujących tabletkę do rozgryzania i żucia 4 mg, Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, przy czym pokarm nie wywiera istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę granulatu 4 mg ani tabletki powlekanej 10 mg. W przypadku tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych, standardowy posiłek zmniejsza biodostępność z 73% do 63%. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów, a przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnych interakcji z inhibitorami CYP3A4, takimi jak itrakonazol. Metabolity montelukastu są nieoznaczalne w osoczu i mają minimalne znaczenie terapeutyczne.
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, farmakokinetyka montelukastu, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, metabolity montelukastu, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu, teofilina, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Singulair 4 4 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Singulair, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny u dzieci (tabletki do rozgryzania 4 mg) oraz u dorosłych (tabletki do rozgryzania 5 mg), a 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych. Średnie Cmax u dzieci jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg. Dostępność biologiczna wynosi 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% dla tabletek do rozgryzania 5 mg na czczo, przy czym posiłek obniża biodostępność do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów oraz klirens osoczowy około 45 ml/min. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnego wpływu na izoenzymy P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, Cmin, CYP 2C8, dawkowanie montelukastu, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, metabolizm montelukastu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiany metaboliczne, skala Childa-Pugha, stężenie teofiliny, stężenie terapeutyczne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 10 mg

Montelukast charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg (biodostępność 64%) oraz w ciągu 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg (biodostępność 73%, zmniejszona do 63% po posiłku). Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym na poziomie 8-11 litrów. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, co potwierdzają badania na modelu zwierzęcym. Montelukast podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzymy cytochromu P450: 3A4, 2A6 i 2C9, przy czym metabolity nie odgrywają istotnej roli w działaniu terapeutycznym. Klirens osoczowy u zdrowych dorosłych wynosi około 45 ml/min, a wydalanie leku i jego metabolitów odbywa się niemal wyłącznie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosom wątrobowy, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, podanie doustne, przemiana metaboliczna, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Sandoz 4 mg

Montelukast charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci (2-5 lat). Biodostępność u dorosłych wynosi około 64% dla tabletek powlekanych i 73% dla tabletek do żucia, przy czym posiłek standardowy zmniejsza biodostępność formy do żucia do 63%. U dzieci (6 miesięcy – 2 lata) Cmax po podaniu granulatu 4 mg jest prawie dwukrotnie wyższe niż u dorosłych po dawce 10 mg. Montelukast wykazuje ponad 99% wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji 8-11 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a kumulacja tkankowa ograniczona. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity są szybko eliminowane i nie mają istotnego wpływu terapeutycznego.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biorównoważność, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP450, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, teofilina, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 4 mg

Montelukast, składnik leku Astmodil, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 3 godzinach dla tabletki powlekanej 10 mg u dorosłych (biodostępność 64%). Tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych osiąga Cmax szybciej, po 2 godzinach, z biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% pod wpływem posiłku. U dzieci w wieku 2-5 lat stosujących tabletkę 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, a Cmin jest niższe. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalnie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2A6 i 2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przy terapeutycznych stężeniach. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (86% radioaktywności w kale), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek

farmakokinetyka montelukastu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Singulair Mini 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Singulair 4 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Sandoz 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 4 mg