fosfodiesteraza cGMP typu 5
Fosfodiesteraza cGMP typu 5 (PDE5) to enzym odgrywający kluczową rolę w regulacji stężenia cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w komórkach. Enzym ten hydrolizuje cGMP do GMP, prowadząc do inaktywacji tego ważnego przekaźnika wewnątrzkomórkowego. PDE5 występuje głównie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, ciał jamistych prącia oraz w mniejszych ilościach w płytkach krwi i płucach.
Fizjologiczna funkcja PDE5 jest szczególnie istotna w procesie erekcji. Podczas pobudzenia seksualnego dochodzi do uwolnienia tlenku azotu (NO), który aktywuje cyklazę guanylową, co prowadzi do wzrostu stężenia cGMP. Podwyższone stężenie cGMP powoduje relaksację mięśni gładkich ciał jamistych i napływ krwi do prącia. PDE5 przeciwdziała temu procesowi poprzez degradację cGMP, co w warunkach fizjologicznych przyczynia się do ustąpienia erekcji.
Inhibitory PDE5 (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil) stanowią ważną grupę leków stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji. Blokują one aktywność enzymu, prowadząc do wzrostu stężenia cGMP i przedłużenia erekcji. Oprócz zastosowania w urologii, inhibitory PDE5 znalazły zastosowanie w leczeniu nadciśnienia płucnego, ponieważ PDE5 odgrywa również rolę w regulacji napięcia naczyń płucnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erlis 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Erlis (5 mg), jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 (>10 000 razy silniej niż wobec PDE1-4, PDE7-10 oraz PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian hemodynamicznych (średnie obniżenie ciśnienia tętniczego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) ani zaburzeń widzenia barw (<0,1% przypadków). Długotrwałe stosowanie nie wpływa istotnie na parametry nasienia i funkcje reprodukcyjne mężczyzn.
badanie okulistyczne, ciała jamiste prącia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP typu 5, funkcja reprodukcyjna, hormon folikulotropowy, indeks IIEF, inhibitor odwracalny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, selektywność tadalafilu, skala IPSS, spermatogeneza, tamsulozona, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, unerwienie aferentne pęcherza, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Adamed 10 mg
Tadalafil Adamed jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE08). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i napływu krwi, umożliwiając erekcję. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w aspekcie sercowo-naczyniowym i funkcji wzrokowej. W badaniach klinicznych u 1054 pacjentów wykazano poprawę erekcji u 81% leczonych, z efektem terapeutycznym pojawiającym się już po 16 minutach i utrzymującym się do 36 godzin. Tadalafil nie powodował istotnych zmian hemodynamicznych (maksymalne zmniejszenie ciśnienia tętniczego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani zaburzeń rozróżniania kolorów w testach wzrokowych.
akcja serca, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, Europejska Agencja Leków, fosfodiesteraza cGMP typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, izoenzym fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, płytki krwi, spermatogeneza, stężenie plemników, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gerocilan 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Gerocilan, jest selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia, a tym samym umożliwiając osiągnięcie erekcji. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, w tym kardiologicznych i okulistycznych. Minimalne zmiany ciśnienia tętniczego (maksymalnie o 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnego wpływu na częstość akcji serca potwierdzają bezpieczeństwo stosowania tadalafilu u zdrowych osób.
ciała jamiste, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza cGMP typu 5, hormon folikulotropowy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie, morfologia plemników, PDE5, ruchliwość plemników, spermatogeneza, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Sandoz 10 mg
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w warunkach stymulacji seksualnej. W badaniach in vitro wykazano, że tadalafil działa ponad 10 000 razy silniej na PDE5 niż na inne izoformy PDE (PDE1-PDE4, PDE7-PDE10), co przekłada się na wysoką skuteczność i korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na funkcje sercowo-naczyniowe (zmiany ciśnienia tętniczego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zaburzeń widzenia barw (częstość <0,1%). W badaniach klinicznych (n=1054) tadalafil wykazywał szybkie działanie – poprawa erekcji pojawiała się już po 16 minutach, a efekt utrzymywał się do 36 godzin po podaniu. Skuteczność tadalafilu potwierdzono w 16 badaniach klinicznych obejmujących 3250 pacjentów z różnym stopniem i etiologią zaburzeń erekcji, w wieku 21-86 lat. Poprawę erekcji zgłosiło 81% pacjentów stosujących tadalafil w porównaniu do 35% w grupie placebo, z wysoką skutecznością niezależnie od nasilenia zaburzeń (łagodne 86% vs 45%, umiarkowane 83% vs 42%, ciężkie 72% vs 19%). W badaniu u pacjentów z uszkodzeniami rdzenia kręgowego tadalafil (10-20 mg) zwiększył odsetek udanych stosunków do 48% vs 17% placebo. Natomiast w badaniu u dzieci z dystrofią mięśniową Duchenne'a (n=331, dawki 0,3 i 0,6 mg/kg mc.) nie wykazano skuteczności w spowolnieniu utraty funkcji motorycznych (zmiana 6MWD: placebo -51 m, tadalafil -64,7 m i -59,1 m, p>0,3). Profil bezpieczeństwa był zgodny z dotychczasowymi danymi, a EMA zrezygnowała z obowiązku badań u dzieci i młodzieży w leczeniu zaburzeń erekcji.
cGMP, ciała jamiste prącia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, Europejska Agencja Leków, fosfodiesteraza cGMP typu 5, funkcja motoryczna, hormon folikulotropowy, izoenzym PDE5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, podwójnie ślepa próba, relaksacja mięśni gładkich, rozróżnianie kolorów, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, zaburzenie erekcji, zaburzenie wzwodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadamen 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadamen, jest selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i indukuje relaksację mięśni gładkich oraz poprawę ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5, z ponad 10 000-krotnie silniejszym działaniem niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a także około 700-krotnie silniejszym niż na PDE6 w siatkówce oka, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, w tym zaburzeń widzenia barw. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów tadalafil poprawiał funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z efektem terapeutycznym pojawiającym się już po 16 minutach. U zdrowych ochotników nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) ani częstości akcji serca.
badanie okulistyczne, ciała jamiste prącia, ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP typu 5, funkcja erekcyjna, hamowanie selektywne, hormon folikulotropowy, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, morfologia plemnika, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, siatkówka oka, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadamen MED 5 mg
Tadalafil, substancja czynna Tadamen MED, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem PDE5, stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Ponadto, tadalafil działa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego, pęcherza moczowego i naczyń krwionośnych, co przyczynia się do łagodzenia objawów BPH. W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5, przewyższającą działanie na inne izoenzymy fosfodiesterazy (PDE1-4, PDE6-10) nawet ponad 10 000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze ani częstość akcji serca, a zaburzenia widzenia barw były rzadkie (<0,1%).
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, naczynie krwionośne, pęcherz moczowy, relaksacja mięśni gładkich, skala IPSS, spermatogeneza, tadalafil, tamsuolozyna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Belupo 20 mg
Tadalafil Belupo, będący selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Preparat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 20 mg tadalafilu. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a tym samym umożliwia erekcję wyłącznie w warunkach stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy słabiej na inne izoformy fosfodiesteraz, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w kontekście minimalizacji działań niepożądanych kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne zmniejszenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) ani w częstości akcji serca, a zaburzenia widzenia barw były rzadkie (<0,1%).
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dysfunkcja erekcyjna, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP typu 5, fosfodiesteraza typu 5, fosfodiesteraza typu 6, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny odwracalny, kurczliwość mięśnia sercowego, metoda najmniejszych kwadratów, morfologia plemników, parametr hemodynamiczny, pierwszorzędowy punkt końcowy, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, stężenie cGMP, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, zaburzenie erekcji