Właściwości farmakodynamiczne
Cavinton 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne winpocetyny

Winpocetyna, substancja czynna produktu leczniczego Cavinton (5 mg), należy do grupy farmakoterapeutycznej: psychoanaleptyki, inne leki psychostymulujące i nootropowe (kod ATC: N06BX18). Charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania, który pozytywnie wpływa na metabolizm mózgowy, przepływ krwi w mózgu oraz właściwości reologiczne krwi.¹

Mechanizm działania

Winpocetyna wykazuje kompleksowy mechanizm działania, który można podzielić na kilka głównych aspektów. Przede wszystkim działa osłonowo na tkankę nerwową, łagodząc szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. W zależności od stężenia blokuje kanały sodowe (Na+) i wapniowe (Ca2+) oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA.²

Blokowanie kanałów sodowych może mieć związek z działaniem neuroprotekcyjnym i przeciwdrgawkowym winpocetyny. Dodatkowo substancja ta nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny.³

Wpływ na metabolizm mózgowy

Winpocetyna wywiera znaczący wpływ na metabolizm mózgowy, co przejawia się poprzez:

• Zwiększenie zużycia glukozy i tlenu przez tkankę mózgową
• Zwiększenie tolerancji komórek mózgu na hipoksję (niedotlenienie)
• Zwiększenie transportu glukozy (wyłącznego źródła energii dla mózgu) przez barierę krew-mózg
• Zmianę metabolizmu glukozy na bardziej korzystny tlenowy szlak przemian energetycznych
• Wybiórcze hamowanie działania izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca2+ – kalmodulina

W wyniku hamowania fosfodiesterazy zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu, co prowadzi do zwiotczenia mięśni gładkich naczyń krwionośnych.⁴

Winpocetyna zwiększa stężenie ATP (adenozytrifosforan) i stosunek ATP/AMP (adenozytrifosforanu do adenozyno-5′-monofosforanu) w mózgu. Inicjuje również intensywny metabolizm tlenowy glukozy w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. Całość tych efektów przekłada się na ochronny wpływ na tkanki mózgowe.⁵

Wpływ na mikrokrążenie mózgowe

Winpocetyna istotnie poprawia mikrokrążenie mózgowe poprzez:

• Hamowanie agregacji płytek krwi
• Zmniejszenie patologicznie zwiększonej lepkości krwi
• Zwiększenie zdolności erytrocytów do odkształcania
• Hamowanie wychwytu adenozyny przez erytrocyty

Hamowanie wychwytu adenozyny, która jest jednym z najważniejszych regulatorów miejscowego przepływu krwi, prowadzi do zwiększenia ochronnego działania tej substancji na układ nerwowy. Dodatkowo winpocetyna ułatwia transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów.⁶

Wpływ na przepływ krwi w naczyniach mózgowych

Winpocetyna selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe poprzez:

• Zwiększenie frakcji mózgowej pojemności minutowej serca
• Zmniejszenie oporu naczyń mózgowych

Co istotne, winpocetyna nie zmienia parametrów krążenia układowego, takich jak ciśnienie krwi, pojemność minutowa serca, tętno czy całkowity opór obwodowy.⁷

Ważnym aspektem działania winpocetyny jest brak tzw. efektu podkradania. Przeciwnie, substancja ta zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując jednocześnie zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi.⁸