działanie antycholinergiczne centralne

Działanie antycholinergiczne centralne to efekt farmakologiczny polegający na blokowaniu receptorów muskarynowych w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkuje to hamowaniem przekaźnictwa cholinergicznego, co ma istotne implikacje kliniczne zarówno w kontekście terapeutycznym, jak i działań niepożądanych.

Leki o centralnym działaniu antycholinergicznym mogą powodować szereg efektów ośrodkowych, takich jak: zaburzenia poznawcze, dezorientacja, pogorszenie pamięci, halucynacje, pobudzenie psychoruchowe oraz senność. Szczególnie podatne na te działania są osoby starsze, u których bariera krew-mózg jest bardziej przepuszczalna, a rezerwy funkcji poznawczych – ograniczone.

W praktyce klinicznej centralne działanie antycholinergiczne wykorzystuje się w leczeniu choroby Parkinsona (poprawia równowagę neuroprzekaźników), choroby lokomocyjnej oraz niektórych zaburzeń psychicznych. Należy jednak pamiętać o ryzyku wywoływania lub nasilania zespołów otępiennych, dlatego stosowanie leków o silnym działaniu antycholinergicznym centralnym powinno być ograniczone u pacjentów geriatrycznych.

Wiele grup leków wykazuje działanie antycholinergiczne centralne jako efekt uboczny, w tym klasyczne leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji oraz leki przeciwwymiotne. Kumulacja obciążenia antycholinergicznego może prowadzić do wystąpienia zespołu antycholinergicznego, stanowiącego poważne powikłanie farmakoterapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml

Novistig to roztwór do wstrzykiwań zawierający 0,5 mg/ml glikopironiowego bromku oraz 2,5 mg/ml neostygminy metylosiarczanu, działający jako inhibitor acetylocholinoesterazy o kodzie ATC N07AA51. Preparat charakteryzuje się osmolalnością 240-340 mOSm/kg i pH 3,4-3,8, zawiera także 3 mg sodu na ml. Glikopironiowy bromek, będący czwartorzędowym związkiem amoniowym, wykazuje ograniczoną penetrację przez barierę krew-mózg, co przekłada się na zminimalizowane działanie centralne. Neostygmina metylosiarczan, również czwartorzędowy związek, hamuje rozkład acetylocholiny, nasilając transmisję cholinergiczną na poziomie złącza nerwowo-mięśniowego.
antycholinesteraza amonowa, bariera krew-łożysko, bariera krew-mózg, częstoskurcz, czwartorzędowy związek amoniowy, działanie antycholinergiczne centralne, działanie cholinergiczne, działanie parasympatykomimetyczne, efekt antycholinergiczny, glikopironiowy bromek, inhibitor acetylocholinoesterazy, lek przeciwcholinergiczny, neostygminy metylosiarczan, osmolalność, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakodynamiczny, roztwór do wstrzykiwań, transmisja cholinergiczna, układ sercowo-naczyniowy, złącze nerwowo-mięśniowe
Leksykon substancji czynnych
Neostygmina metylosiarczan – Właściwości farmakodynamiczne

Neostygminy metylosiarczan, będący czwartorzędową antycholinesterazą amonową i inhibitorem acetylocholinoesterazy (kod ATC: N07AA51), działa poprzez hamowanie enzymu acetylocholinoesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia acetylocholiny w synapsach cholinergicznych, w tym w złączu nerwowo-mięśniowym. Mechanizm ten umożliwia odwracanie blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez niedepolaryzujące środki zwiotczające. Ze względu na silną jonizację przy pH fizjologicznym, neostygmina działa głównie na obwodowy układ nerwowy, z ograniczonym przenikaniem przez barierę krew-mózg i krew-łożysko. Typowe działania cholinergiczne obejmują zwiększone napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego i układu moczowego, zwiększoną sekrecję gruczołów, zwężenie źrenic oraz bradykardię, co może prowadzić do działań niepożądanych.
acetylocholina, acetylocholinoesteraza, antycholinesteraza amonowa, bariera krew-łożysko, bariera krew-mózg, blokada nerwowo-mięśniowa, częstoskurcz, działanie antycholinergiczne centralne, działanie cholinergiczne, farmakodynamika, glikopironiowy bromek, inhibitor acetylocholinoesterazy, lek antycholinergiczny, lek parasympatykomimetyczny, neostygminy metylosiarczan, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, środek zwiotczający niedepolaryzujący, synapsa cholinergiczna, złącze nerwowo-mięśniowe, związek amoniowy czwartorzędowy

działanie antycholinergiczne centralne

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml

Neostygmina metylosiarczan – Właściwości farmakodynamiczne