ester kwasu paraaminobenzoesowego
Ester kwasu paraaminobenzoesowego (PABA) to związek chemiczny należący do grupy estrów kwasu benzoesowego. W medycynie estry PABA znalazły zastosowanie głównie jako składniki preparatów do miejscowego znieczulenia. Najbardziej znanymi przedstawicielami tej grupy są prokaina (Novocain) oraz benzokaina, powszechnie stosowane w praktyce klinicznej.
Mechanizm działania estrów PABA polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych. Ta właściwość jest podstawą ich działania znieczulającego. Związki te wykazują różną siłę działania, czas trwania efektu oraz profile bezpieczeństwa, co determinuje ich zastosowanie w konkretnych procedurach medycznych.
W praktyce klinicznej estry PABA stosowane są w znieczuleniu miejscowym podczas drobnych zabiegów chirurgicznych, stomatologicznych oraz dermatologicznych. Ponadto niektóre z nich wchodzą w skład preparatów do stosowania na błony śluzowe i skórę, wykorzystywanych w leczeniu świądu, bólu oraz stanów zapalnych.
Należy pamiętać, że estry PABA mogą wywoływać reakcje alergiczne u predysponowanych pacjentów. Nadwrażliwość na te związki występuje częściej niż w przypadku amidowych leków znieczulających miejscowo. Dlatego przed ich zastosowaniem zaleca się dokładny wywiad w kierunku alergii oraz wykonanie próby uczuleniowej w przypadkach wątpliwych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Puder płynny z anestezyną (20 mg + 240 mg)/g
Puder płynny z anestezyną to preparat o skojarzonym działaniu terapeutycznym, zawierający 240 mg/g tlenku cynku oraz 20 mg/g benzokainy. Tlenek cynku wykazuje właściwości ściągające, osłaniające oraz słabo antyseptyczne, wspomagając regenerację naskórka poprzez tworzenie ochronnej warstwy na powierzchni skóry. Benzokaina, jako ester kwasu paraaminobenzoesowego, działa miejscowo znieczulająco poprzez blokadę kanałów sodowych w neuronach, co skutecznie łagodzi ból i świąd. Preparat zawiera także talk, który działa wysuszająco, absorbując nadmiar wydzieliny i tworząc barierę fizyczną, oraz mentol, który zapewnia miejscowe działanie chłodzące, łagodząc podrażnienia i świąd poprzez stymulację receptorów zimna.
benzokaina, blokada kanałów sodowych, działanie antyseptyczne, działanie chłodzące, działanie osłaniające, działanie przeciwświądowe, działanie ściągające, działanie wysuszające, ester kwasu paraaminobenzoesowego, mentol, miejscowe znieczulenie, obrzęk tkanek, puder płynny z anestezyną, regeneracja naskórka, talk farmaceutyczny, tlenek cynku, warstwa ochronna skóry, wtórne zakażenie, zawiesina na skórę, zmniejszenie przekrwienia, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon substancji czynnych
Tetrakaina – Właściwości farmakokinetyczne
Tetrakaina, ester kwasu paraaminobenzoesowego, jest stosowana jako miejscowy środek znieczulający o dobrym wchłanianiu z błon śluzowych. W preparacie Rapydan, zawierającym 70 mg tetrakainy i 70 mg lidokainy, farmakokinetyka tetrakainy wykazuje niską ekspozycję ogólnoustrojową, z poziomami stężenia w osoczu poniżej granicy oznaczalności (<0,9 ng/ml) nawet przy jednoczesnym zastosowaniu do czterech plastrów przez 60 minut. Plaster zawiera komponent termiczny podnoszący temperaturę do maksymalnie 40°C, jednak nie wpływa to na zwiększone wchłanianie leku. Tetrakaina wiąże się z białkami osocza w około 76%, ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy osoczowe do kwasu paraaminobenzoesowego (PABA) i dietyloaminoetanolu, a jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Ze względu na szybką hydrolizę, objętość dystrybucji, okres półtrwania i klirens nie zostały precyzyjnie określone.
aktywność farmakologiczna, badanie farmakokinetyczne, błona śluzowa, dietyloaminoetanol, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester kwasu paraaminobenzoesowego, esteraza osoczowa, granica oznaczalności, hydroliza, kwas paraaminobenzoesowy, lidokaina, miejscowy środek znieczulający, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PABA, plaster leczniczy Rapydan, proces enzymatyczny, tetrakaina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek tetrakainy – Dawkowanie i sposób podawania
Chlorowodorek tetrakainy jest składnikiem mieszaniny kain w plastrze do prób prowokacyjnych TRUE Test 36, stosowanym w diagnostyce alergii kontaktowej na środki znieczulające miejscowo z grupy estrów kwasu paraaminobenzoesowego. W plastrze znajduje się w proporcji 1:5 względem benzokainy oraz w równych częściach z chlorowodorkiem cynchokainy, w dawce 630 µg/cm², co odpowiada 510 µg na pojedynczy płatek testowy. Aplikacja odbywa się na zdrową skórę pleców lub ramienia, z pozostawieniem plastra na 48 godzin, po czym ocena reakcji następuje w 30 minut, 1-2 dni oraz 4-5 dni po usunięciu plastra, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji opóźnionych. Interpretacja wyników opiera się na skali ICDRG, gdzie reakcje dodatnie (+ do +++) charakteryzują się rumieniem, naciekiem zapalnym i zmianami grudkowymi lub pęcherzykowymi, a reakcje podrażnienia (IR) należy odróżnić od reakcji alergicznej.
alergia kontaktowa, benzokainy, chlorowodorek cynchokainy, chlorowodorek tetrakainy, ester kwasu paraaminobenzoesowego, International Contact Dermatitis Research Group, interpretacja wyników, mieszanina kain, naciek zapalny, plaster do prób prowokacyjnych, reakcja alergiczna, reakcja fałszywie ujemna, reakcja opóźniona, reakcja z podrażnienia, rumień grudkowy, środek znieczulający miejscowo, test płatkowy, TRUE Test 36 - Leksykon substancji czynnych
Tetrakaina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tetrakaina, będąca miejscowym anestetykiem z grupy estrów kwasu paraaminobenzoesowego, stosowana w postaciach takich jak plaster leczniczy Rapydan (70 mg tetrakainy + 70 mg lidokainy) oraz preparaty doodbytnicze Ruskorex (maść 10 mg/g i czopki 25 mg tetrakainy chlorowodorku), nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów. Dane kliniczne potwierdzają, że przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wpływających na prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn jest minimalne, co wynika z miejscowego działania substancji i ograniczonego ryzyka ogólnoustrojowego działania niepożądanego.
anestetyk miejscowy, charakterystyka produktu leczniczego, czopek, działania niepożądane, działania ogólnoustrojowe, ester kwasu paraaminobenzoesowego, funkcje poznawcze, maść, plaster leczniczy, postać farmaceutyczna, preparaty doodbytnicze, produkty lecznicze, Ruskorex, sprawność psychofizyczna, tetrakaina, tetrakainy chlorowodorek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Puder Płynny Dermopur 15 mg/g
Puder płynny Dermopur to zawiesina na skórę o stężeniu 15 mg/g benzokainy, będącej miejscowym środkiem znieczulającym z grupy estrów kwasu paraaminobenzoesowego. Preparat zawiera również substancje pomocnicze takie jak tlenek cynku (działanie przeciwzapalne i ściągające), talk (absorbuje wilgoć i zmniejsza tarcie), mentol (łagodzi świąd i daje uczucie chłodzenia), glicerol 86% (nawilża skórę), etanol (działanie antyseptyczne) oraz wodę oczyszczoną. Postać farmaceutyczna łączy właściwości płynu i pudru, tworząc po aplikacji cienką warstwę proszku o działaniu leczniczym i ochronnym.
benzokaina, ester kwasu paraaminobenzoesowego, glicerol, interakcja niekorzystna, niezgodność farmaceutyczna, podrażnienie skóry, produkt leczniczy, puder płynny, środek znieczulający miejscowy, substancja nawilżająca, świąd, tlenek cynku, właściwości antyseptyczne, właściwości przeciwzapalne, zawiesina na skórę - Leksykon substancji czynnych
Benzokaina – Przeciwwskazania stosowania
Benzokaina jest miejscowym środkiem znieczulającym dostępnym w różnych formach farmaceutycznych, takich jak tabletki do ssania, płyny do jamy ustnej, zawiesiny i żele dermatologiczne. Podstawowym przeciwwskazaniem do jej stosowania jest nadwrażliwość na benzokainę oraz inne składniki preparatów złożonych (np. chlorheksydyna, chlorek benzalkoniowy, tlenek cynku, lewomentol, heparyna sodowa, ekstrakty roślinne z rodziny Asteraceae). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko methemoglobinemii, zwłaszcza u pacjentów z wrodzonymi zaburzeniami enzymatycznymi, chorobami układu oddechowego, sercowo-naczyniowego, anemią lub niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Przeciwwskazania wiekowe różnią się w zależności od preparatu, np. tabletki do ssania DoppelSept Gardło, Faringan i Sebidin Intensive nie są zalecane u dzieci poniżej 12 lat, a DoriTri poniżej 2 lat. Preparaty dermatologiczne nie powinny być stosowane u dzieci poniżej 12 lat bez konsultacji lekarskiej, a puder płynny z anestezyną jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 2 lat ze względu na ryzyko methemoglobinemii.
anemia, astrowate, benzokaina, cholinoesteraza osoczowa, ester kwasu paraaminobenzoesowego, methemoglobinemia, nadwrażliwość, nadwrażliwość na benzokainę, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, nietolerancja fruktozy, nowotwór jelita grubego, opatrunek okluzyjny, owrzodzenie jamy ustnej, radioterapia, rana jamy ustnej, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, środek znieczulający, sulfonamid, test prowokacyjny, utlenienie hemoglobiny, zakażenie ropne skóry, zapalenie skóry, zmiana wysiękowa, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Puder płynny z anestezyną (20 mg + 240 mg)/g
Preparat Puder płynny z anestezyną, zawierający tlenek cynku (240 mg/g) oraz benzokainę (20 mg/g), stosowany miejscowo na skórę, może wywoływać działania niepożądane, głównie w postaci reakcji nadwrażliwości oraz miejscowego podrażnienia skóry. Objawy nadwrażliwości obejmują świąd, rumień, wysypkę i obrzęk, natomiast podrażnienia skóry manifestują się pieczeniem, zaczerwienieniem, suchością i świądem w miejscu aplikacji. Reakcje te występują niezbyt często, mają zwykle łagodne do umiarkowanego nasilenie i ustępują po odstawieniu preparatu. Benzokaina, jako ester kwasu paraaminobenzoesowego, jest głównym czynnikiem alergizującym, natomiast tlenek cynku, mimo działania ściągającego i antyseptycznego, może powodować podrażnienia u osób z wrażliwą skórą.
alergolog, benzokaina, dermatolog, działanie antyseptyczne, działanie niepożądane produktu leczniczego, ester kwasu paraaminobenzoesowego, miejscowe podrażnienie skóry, nadwrażliwość, podrażnienie skóry, preparat przeciwhistaminowy, puder płynny z anestezyną, reakcja alergiczna, środek znieczulający miejscowy, świąd i rumień, tlenek cynku, Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, wrażliwa skóra