amidowy lek znieczulający
Amidowe leki znieczulające to grupa syntetycznych środków stosowanych w anestezjologii do znieczulenia miejscowego i regionalnego. Ich mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych i wywołuje efekt znieczulenia.
Do tej grupy należą takie substancje jak lidokaina, mepiwakaina, bupiwakaina, ropiwakaina i artykaina. Charakteryzują się one stabilnością metaboliczną w środowisku kwaśnym i zasadowym oraz metabolizmem wątrobowym. W porównaniu do estrowych leków znieczulających, amidowe związki wykazują dłuższy czas działania i rzadziej powodują reakcje alergiczne.
Amidowe leki znieczulające znajdują szerokie zastosowanie w stomatologii, chirurgii, położnictwie oraz w leczeniu bólu ostrego i przewlekłego. Wybór konkretnego preparatu zależy od pożądanego czasu działania, potrzebnej głębokości znieczulenia oraz indywidualnych cech pacjenta. Należy pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych tych leków, w tym o kardiotoksyczności, neurotoksyczności oraz możliwości wystąpienia reakcji systemowych przy przedawkowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ropivacaine Kabi 2 mg/ml
Ropivacaine Kabi 2 mg/ml, zawierający chlorowodorek ropiwakainy, jest amidowym lekiem znieczulającym miejscowo, którego stosowanie wymaga szczegółowej kwalifikacji pacjenta z uwzględnieniem licznych przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na ropiwakainę, inne amidowe anestetyki miejscowe (np. lidokainę, bupiwakainę) oraz substancje pomocnicze preparatu. Nie należy stosować ropiwakainy w odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada Biera) ze względu na ryzyko ciężkiej toksyczności ogólnoustrojowej, a także w znieczuleniu okołoszyjkowym w położnictwie z powodu potencjalnych działań niepożądanych u matki i płodu. Hipowolemia stanowi kolejne bezwzględne przeciwwskazanie, gdyż zmniejszona objętość krwi krążącej zwiększa ryzyko zapaści krążeniowej po podaniu leku. Przed zastosowaniem ropiwakainy u pacjentów z hipowolemią konieczne jest wyrównanie niedoborów płynów i stabilizacja hemodynamiczna.
amidowe leki znieczulające, amidowy lek znieczulający, artykaina, blokada Biera, bupiwakaina, chlorowodorek ropiwakainy, choroby neurologiczne, hipowolemia, lek znieczulający miejscowo, lidokaina, mepiwakaina, nadciśnienie tętnicze oporne, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, niewydolność serca, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, prylokaina, reakcja anafilaktyczna, spadek ciśnienia tętniczego, stan hemodynamiczny, terapia przeciwzakrzepowa, zaburzenia krzepnięcia, zapaść krążeniowa, znieczulenie dożylne odcinkowe, znieczulenie okołoszyjkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Instillido 20 mg/ml
Instillido to żel zawierający lidokainę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml, dostępny w ampułko-strzykawkach o pojemności 6 ml (120,6 mg lidokainy) lub 11 ml (221,1 mg lidokainy). Produkt charakteryzuje się pH 6,5 i jest stosowany miejscowo. Działania niepożądane są rzadkie przy prawidłowym stosowaniu, jednak ryzyko ich wystąpienia wzrasta przy przekroczeniu zalecanego dawkowania lub aplikacji na uszkodzone błony śluzowe bądź obszary z zaburzonym krążeniem, co może prowadzić do zwiększonego wchłaniania i toksyczności ogólnoustrojowej. Objawy toksyczności lidokainy obejmują parestezje, zawroty głowy, senność, drgawki (układ nerwowy), niedociśnienie, bradykardię, zaburzenia rytmu serca (układ sercowo-naczyniowy) oraz depresję oddechową (układ oddechowy).
amidowy lek znieczulający, bradykardia, depresja oddechowa, drgawka, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, kontaktowe zapalenie skóry, lidokaina, lidokaina chlorowodorek, nadwrażliwość, niedociśnienie, niewydolność serca, ostra toksyczność, parestezja, podrażnienie miejsca podania, przedawkowanie, reakcja anafilaktyczna, splątanie, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Arthryl Fast (400 mg + 10 mg)/2 ml
Lek Arthryl Fast w dawce 2 ml zawiera 400 mg glukozaminy siarczanu oraz 10 mg lidokainy chlorowodorku i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na glukozaminę, lidokainę lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na osoby uczulone na skorupiaki, gdyż glukozamina pochodzi z owoców morza, co może wywołać poważne reakcje alergiczne. Ze względu na obecność lidokainy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, ostrą niewydolnością serca oraz nadwrażliwością na lidokainę, gdyż może to prowadzić do nasilenia arytmii, niewydolności serca lub reakcji alergicznych o różnym nasileniu.
alergia na skorupiaki, amidowy lek znieczulający, ciężka niewydolność wątroby, dysfagia, glukozaminy siarczan, lek antyarytmiczny, lidokainy chlorowodorek, nadwrażliwość na glukozaminę, nadwrażliwość na lidokainę, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, powikłanie kardiologiczne, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do wstrzykiwań, substancja znieczulająca, terapia, zaburzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mydrane (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml
Mydrane to roztwór do wstrzykiwań zawierający tropikamid (0,2 mg/ml), fenylefrynę chlorowodorek (3,1 mg/ml) oraz lidokainę chlorowodorek jednowodny (10 mg/ml), przeznaczony do stosowania śródoperacyjnego podczas zabiegów usunięcia zaćmy metodą fakoemulsyfikacji. Standardowa dawka 0,2 ml dostarcza 0,04 mg tropikamidu, 0,62 mg fenylefryny oraz 2 mg lidokainy, co umożliwia jednoczesne uzyskanie mydriazy oraz znieczulenia wewnątrzgałkowego. Preparat charakteryzuje się fizjologicznym pH (6,9-7,5) i osmolalnością (290-350 mOsmol/kg), co zapewnia dobrą tolerancję tkankową. Mydrane eliminuje konieczność stosowania przedoperacyjnych kropli rozszerzających źrenicę oraz osobnego znieczulenia, co usprawnia przebieg procedury chirurgicznej.
amid, amidowy lek znieczulający, antagonista receptorów muskarynowych, chirurg okulista, działanie wazokonstrykcyjne, fakoemulsyfikacja, fenylefryny chlorowodorek, komora przednia oka, lidokainy chlorowodorek, miejscowy środek znieczulający, mydriaza, operacja zaćmy, rozszerzenie źrenicy, roztwór do wstrzykiwań, soczewka wewnątrzgałkowa, środek znieczulający, substancja sympatykomimetyczna, sympatykomimetyk, tropikamid, usunięcie zaćmy, wstrzyknięcie wewnątrzgałkowe, zabieg okulistyczny, znieczulenie wewnątrzgałkowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Marcaine – Adrenaline 0,5% (5 mg + 0,005 mg)/ml
Marcaine-Adrenaline 0,5% zawiera chlorowodorek bupiwakainy (5 mg/ml) oraz winian adrenaliny (5 µg/ml), co implikuje konieczność uwzględnienia potencjalnych interakcji dotyczących obu składników. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie bupiwakainę z innymi amidowymi lekami miejscowo znieczulającymi lub lekami przeciwarytmicznymi (lidokaina, meksyletyna, tokainid), ze względu na ryzyko sumowania działań toksycznych. Interakcje z lekami przeciwarytmicznymi klasy III, np. amiodaronem, choć nie zostały szczegółowo zbadane, wymagają zachowania ostrożności. Komponent adrenaliny może wywoływać istotne interakcje z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, pochodnymi oksytocyny z grupy ergotaminy, lekami neuroleptycznymi, wziewnymi środkami do znieczulenia ogólnego (halotan, enfluran) oraz nieselektywnymi beta-adrenolitykami (np. propranolol), co może skutkować ciężkim nadciśnieniem, zaburzeniami rytmu serca lub innymi powikłaniami sercowo-naczyniowymi.
amidowy lek znieczulający, amiodaron, bradykardia, chlorowodorek bupiwakainy, elektrokardiogram, enfluran, fenotiazyna, halotan, lek neuroleptyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokaina, meksyletyna, nadciśnienie tętnicze, nieselektywny beta-adrenolityk, obniżenie ciśnienia tętniczego, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, powikłanie sercowo-naczyniowe, propranolol, tachykardia, tokainid, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ krążenia, winian adrenaliny, wziewny środek znieczulający, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Anesderm (25 mg + 25 mg)/g
Anesderm to krem miejscowo znieczulający o stężeniu 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy na gram preparatu, stosowany do powierzchniowego znieczulenia skóry i błon śluzowych. Preparat jest wskazany do znieczulenia przed procedurami diagnostycznymi (np. nakłucia żył), zabiegami naczyniowymi (cewnikowanie żył) oraz drobnymi zabiegami chirurgicznymi u dorosłych, dzieci i młodzieży. U pacjentów ≥12 lat Anesderm może być stosowany do znieczulenia błony śluzowej narządów płciowych oraz przygotowania do znieczulenia nasiękowego. U dorosłych dodatkowo wskazany jest do miejscowego znieczulenia owrzodzeń kończyn dolnych oraz przed chirurgicznym opracowaniem ran przewlekłych, co znacząco zmniejsza ból podczas tych procedur.
amidowy lek znieczulający, cewnik dożylny, cewnikowanie żył, chirurgiczne opracowanie rany, lidokaina i prylokaina, miejscowy środek znieczulający, nakłucie żyły, nieuszkodzona skóra, owrzodzenie kończyn dolnych, personel medyczny, próg bólu, prylokaina i lidokaina, rana przewlekła, zabieg chirurgiczny, znieczulenie błony śluzowej, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie ogólne, znieczulenie powierzchniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cefazolin Noridem 2 g
Leczenie cefalosporynami, w tym cefazoliną, wymaga wykluczenia bezwzględnych przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na sól sodową cefazoliny oraz inne cefalosporyny, a także na antybiotyki beta-laktamowe (penicyliny, monobaktamy, karbapenemy) ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych, w tym anafilaksji. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z podaniem domięśniowym cefazoliny rozpuszczonej w lidokainie, gdzie występuje zakaz podawania dożylnego roztworów z lidokainą z powodu ryzyka poważnych powikłań kardiologicznych. Ponadto, preparat zawiera znaczące ilości sodu (2,2 mmol/50,6 mg w fiolce 1 g oraz 4,4 mmol/101,2 mg w fiolce 2 g), co wymaga ostrożności u pacjentów z ograniczoną podażą sodu, np. w niewydolności serca czy nadciśnieniu tętniczym.
amidowy lek znieczulający, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk z grupy cefalosporyn, blok serca, cefalosporyna, cefalozolina, ciężka niewydolność serca, ciężka reakcja nadwrażliwości, karbapenem, lek nefrotoksyczny, monobaktam, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, ograniczenie podaży sodu, penicylina, podanie domięśniowe, podanie dożylne, reakcja krzyżowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie przewodnictwa serca, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – EMLA 25 mg/g + 25 mg/g
EMLA to miejscowy środek znieczulający zawierający lidokainę i prylokainę w stężeniu 25 mg/g każdej substancji, stosowany na nieuszkodzoną skórę pod opatrunkiem okluzyjnym. Mechanizm działania polega na hamowaniu przewodzenia impulsów nerwowych przez stabilizację błon neuronów, co prowadzi do miejscowego znieczulenia. Czas aplikacji wpływa na głębokość i skuteczność znieczulenia: 60 minut pozwala na znieczulenie do 2 mm, a 120 minut do 3 mm głębokości skóry. Na twarzy i męskich narządach płciowych efekt znieczulenia uzyskuje się szybciej (od 15 do 60 minut). Po zdjęciu opatrunku znieczulenie utrzymuje się co najmniej 2 godziny, z wyjątkiem twarzy, gdzie czas ten jest krótszy. EMLA wykazuje podobną skuteczność i profil bezpieczeństwa u pacjentów w różnym wieku oraz u osób o różnych typach pigmentacji skóry (I-VI). Produkt wywołuje charakterystyczną dwufazową reakcję naczyniową oraz może powodować przemijające zwiększenie grubości skóry, które normalizuje się po ekspozycji na powietrze.
amidowy lek znieczulający, atopowe zapalenie skóry, brodawka pospolita, dwufazowa odpowiedź naczyniowa, dysfagia, kaniulacja, lidokaina i prylokaina, łyżeczkowanie, methemoglobina, miano przeciwciał, mięczak zakaźny, nakłucie lędźwiowe, nakłucie żyły, obrzezanie, opatrunek okluzyjny, owrzodzenie kończyn dolnych, serokonwersja, wkłucie igły, zmiana naczyniowa skóry, znieczulenie skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ophtesic 20 mg/g
Lek Ophtesic w postaci żelu do oczu o stężeniu 20 mg/g lidokainy chlorowodorku jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę lub inne amidowe środki znieczulające miejscowo, takie jak bupiwakaina, mepiwakaina, prylokaina czy artykaina. Reakcje alergiczne mogą obejmować objawy miejscowe (zaczerwienienie, obrzęk, świąd) oraz poważne reakcje ogólnoustrojowe. Ponadto, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje pomocnicze zawarte w preparacie, które mogą wywoływać podobne reakcje alergiczne. Szczegółowy wykaz substancji pomocniczych znajduje się w Charakterystyce Produktu Leczniczego (punkt 6.1).
amidowe środki znieczulające, amidowy lek znieczulający, artykaina, bupiwakaina, charakterystyka produktu leczniczego, lidokainy chlorowodorek jednowodny, mepiwakaina, nadwrażliwość na lidokainę, nadwrażliwość pacjenta, objaw miejscowy, objaw ogólnoustrojowy, postać farmaceutyczna, prylokaina, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, struktura chemiczna, substancja pomocnicza, żel do oczu, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xylocaine 2% 20 mg/ml
Produkt leczniczy Xylocaine 2% (20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę, inne amidowe środki znieczulające miejscowo oraz na składniki pomocnicze, w tym metylu parahydroksybenzoesan (E 218, 1 mg/ml) i sód (2,49 mg/ml). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z alergią na parabeny lub ich metabolit kwas paraaminobenzoesowy (PABA), ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej z estrami środków znieczulających. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań należy odstąpić od podania leku lub rozważyć alternatywne metody terapeutyczne. Każda technika znieczulenia miejscowego wymaga indywidualnej oceny przeciwwskazań, a szczególnie znieczulenie zewnątrzoponowe jest niewskazane u pacjentów ze znaczną hipotensją, w tym we wstrząsie kardiogennym i hipowolemicznym, ze względu na ryzyko pogłębienia niedociśnienia i zagrożenia życia.
amidowy lek znieczulający, chlorowodorek lidokainy, hipotensja, kwas paraaminobenzoesowy, nadwrażliwość na lidokainę, nadwrażliwość na parabeny, parahydroksybenzoesan metylu, perfuzja tkankowa, reakcja alergiczna na lidokainę, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, rzut serca, technika znieczulenia, test alergiczny, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, znieczulenie miejscowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nanolipo 40 mg/g
Lek Nanolipo w postaci kremu o stężeniu 40 mg/g lidokainy posiada bezwzględne przeciwwskazania obejmujące nadwrażliwość na lidokainę oraz inne amidowe środki znieczulające miejscowo, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak glikol propylenowy (75 mg/g), uwodorniona lecytyna sojowa (73,2 mg/g) oraz alkohol benzylowy (15 mg/g), które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania u pacjentów z alergią na soję i orzeszki ziemne, ze względu na obecność uwodornionej lecytyny sojowej i potencjalne reakcje krzyżowe.
alergia na soję, alergia pokarmowa, alkohol benzylowy, amidowe leki znieczulające, amidowy lek znieczulający, charakterystyka produktu leczniczego, glikol propylenowy, lecytyna sojowa, lek znieczulający miejscowo, lidokaina, nadwrażliwość na lidokainę, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, Nanolipo, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, sytuacja kliniczna - Leksykon substancji czynnych
Cynchokaina – Przedawkowanie
Cynchokainy chlorowodorek, zawarty w preparacie Proktosedon w dawce 5 mg/g maści lub czopka, jest miejscowym środkiem znieczulającym stosowanym w leczeniu objawowym hemoroidów i innych dolegliwości odbytu. Preparat zawiera również hydrokortyzon (5 mg), siarczan neomycyny (10 mg) oraz eskulinę (10 mg). Dotychczas nie odnotowano przypadków zatrucia ani toksyczności związanej z przedawkowaniem cynchokainy w formie doodbytniczej. W przypadku niezamierzonego połknięcia czopków zaleca się płukanie żołądka w celu ograniczenia wchłaniania substancji czynnych do krwiobiegu. Systemowa absorpcja cynchokainy jest ograniczona przy prawidłowym stosowaniu, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.
amidowy lek znieczulający, bradykardia, chlorowodorek cynchokainy, ciśnienie tętnicze, czopek doodbytniczy, depresja oddechowa, drgawki, eskulina, hemoroidy, hydrokortyzon, leczenie przeciwdrgawkowe, maść doodbytnicza, obrzęk naczynioruchowy, płukanie żołądka, pokrzywka, postępowanie przeciwwstrząsowe, reakcja anafilaktyczna, siarczan neomycyny, skurcz oskrzeli, środek znieczulający, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie oddechu