Właściwości farmakodynamiczne
Bupivacaine Spinal Grindeks 5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne bupiwakainy

Bupiwakaina należy do grupy farmakoterapeutycznej środków do znieczulenia miejscowego, oznaczonej kodem ATC: N01B B01. Jest to długo działający lek znieczulający miejscowo o budowie amidowej stosowany do zapewnienia analgezji i znieczulenia w procedurach medycznych. ¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania bupiwakainy, podobnie jak innych leków miejscowo znieczulających, polega na odwracalnej blokadzie przewodzenia impulsów nerwowych poprzez hamowanie kanałów sodowych błony komórkowej. Ten proces blokuje depolaryzację błony komórkowej, co uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów nerwowych w obrębie włókien nerwowych. ²

Początek i czas działania

W przypadku podania bupiwakainy do przestrzeni podpajęczynówkowej, charakteryzuje się ona szybkim początkiem działania przy jednocześnie pośrednim czasie działania. Jest to istotna cecha kliniczna, która pozwala na szybkie uzyskanie efektu znieczulającego przy jednoczesnym utrzymaniu tego efektu przez odpowiednio długi okres. Czas trwania znieczulenia jest ściśle uzależniony od zastosowanej dawki leku – wyższe dawki zazwyczaj zapewniają dłuższy okres działania. ³

Formulacja leku

Bupivacaine Spinal Grindeks jest dostępny jako roztwór izobaryczny o stężeniu 5 mg/ml bupiwakainy chlorowodorku. Jedna ampułka zawiera 20 mg bupiwakainy chlorowodorku w 4 ml klarownego, bezbarwnego roztworu. Roztwór zawiera również 3,15 mg sodu na ml jako substancję pomocniczą o znanym działaniu. ⁴

Selektywność blokady

Bupiwakaina wykazuje określoną selektywność blokowania różnych typów włókien nerwowych. W zależności od zastosowanej dawki i stężenia, można uzyskać blokadę różnych typów włókien, co ma znaczenie kliniczne w postaci możliwości selektywnego blokowania włókien odpowiedzialnych za przewodzenie bólu przy zachowaniu funkcji motorycznych. To sprawia, że bupiwakaina jest cennym środkiem w znieczuleniu regionalnym, szczególnie w przypadkach, gdy zachowanie funkcji motorycznych jest pożądane.

Właściwości farmakologiczne

Jako amidowy lek znieczulający, bupiwakaina charakteryzuje się wyższą lipofilnością w porównaniu do innych leków z tej grupy, co przekłada się na silniejsze wiązanie z tkankami i dłuższy czas działania. Ponadto, charakteryzuje się większą siłą działania niż lidokaina, co pozwala na stosowanie niższych stężeń leku przy zachowaniu adekwatnego efektu znieczulającego. ⁵