biodostępność metforminy
Biodostępność metforminy odnosi się do stopnia, w jakim substancja czynna dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępna w miejscu działania. W przypadku metforminy, doustnego leku przeciwcukrzycowego z grupy biguanidów, biodostępność bezwzględna wynosi około 50-60% przy przyjmowaniu na czczo.
Metformina jest absorbowana głównie w jelicie cienkim, a jej wchłanianie jest procesem powolnym i niekompletnym. Maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-3 godzinach od podania. Pokarm opóźnia i nieznacznie zmniejsza absorpcję metforminy, co może zmniejszać jej biodostępność o około 25%.
Lek nie wiąże się znacząco z białkami osocza, co ułatwia jego dystrybucję w organizmie. Metformina nie jest metabolizowana w wątrobie i jest wydalana w postaci niezmienionej głównie przez nerki. U pacjentów z upośledzoną funkcją nerek dochodzi do kumulacji leku w organizmie, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, w tym kwasicy mleczanowej.
Biodostępność metforminy może być również zależna od różnic genetycznych w zakresie transporterów leku, takich jak OCT1 i OCT2 (transportery kationów organicznych), które odgrywają kluczową rolę w absorpcji, dystrybucji i eliminacji leku z organizmu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax 1000 1000 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna w preparacie Metformax 1000, charakteryzuje się biodostępnością wynoszącą 50-60% po podaniu doustnym dawki 500 mg lub 850 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (tmax). Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i częściowe, z 20-30% dawki niewchłoniętej wydalanej z kałem. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o około 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, szeroką objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów. Nie ulega metabolizmowi, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na udział zarówno przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania cewkowego. Okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny, ulegając wydłużeniu w niewydolności nerek, co wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek.
biodostępność metforminy, biotransformacja, doustny lek przeciwcukrzycowy, dystrybucja leku, ekspozycja układowa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kontrola glikemii, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne osocza, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie cewkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Bluefish 1000 mg
Metformina chlorowodorek, składnik aktywny Metformin Bluefish, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z biodostępnością 50-60% po podaniu doustnym tabletek 500 mg lub 850 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach (tmax) i nie przekracza 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Stężenie w stanie stacjonarnym utrzymuje się poniżej 1 µg/ml po 24-48 godzinach stosowania. Pokarm istotnie obniża absorpcję metforminy, zmniejszając Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłużając tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejednoznaczne. Lek wykazuje bardzo niskie wiązanie z białkami osocza, co umożliwia szeroką dystrybucję (Vd 63-276 l) i penetrację do erytrocytów, stanowiących drugi kompartment dystrybucji.
biodostępność metforminy, biotransformacja, cukrzyca typu 2, dawka wielokrotna, farmakokinetyka wchłaniania, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, narażenie układowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stężenie glukozy we krwi, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenofor 500 mg
Metformina, substancja czynna preparatu Zenofor dostępnego w tabletkach o dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane po około 2,5 godzinach (tmax) oraz biodostępnością wynoszącą 50-60% po podaniu doustnym. Około 20-30% dawki jest wydalane z kałem jako frakcja niewchłonięta. Stężenie metforminy w stanie stacjonarnym osiąga wartości poniżej 1 μg/ml po 24-48 godzinach, a maksymalne stężenie w osoczu nie przekracza 5 μg/ml nawet przy dawkach maksymalnych. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) wynosi od 63 do 276 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek.
biodostępność metforminy, biotransformacja, czas stężenia maksymalnego, ekspozycja układowa, farmakokinetyka leku, frakcja niewchłonięta, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenie-czas, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne metforminy, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, tabletka powlekana, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glucophage 850 mg 850 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna Glucophage 850 mg, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką absorpcji z biodostępnością około 50-60% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach (tmax), a stężenie w stanie stacjonarnym wynosi poniżej 1 µg/ml po 24-48 godzinach stosowania. Około 20-30% dawki jest wydalane z kałem jako frakcja niewchłonięta. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz opóźnia tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) wynosi od 63 do 276 litrów. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe.
badanie kliniczne, biodostępność metforminy, cukrzyca, działanie terapeutyczne, ekspozycja na lek, erytrocyty, farmakokinetyka absorpcji, klirens nerkowy, krwinki czerwone, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie glukozy we krwi, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Medreg 1000 mg
Chlorowodorek metforminy, dostępny w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg, charakteryzuje się maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinie (tmax) od podania doustnego. Biodostępność wynosi około 50-60%, z 20-30% dawki wydalanej z kałem jako frakcja niewchłonięta. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i może ulegać wysyceniu, co ma znaczenie kliniczne przy doborze dawki. Stan stacjonarny stężenia leku w osoczu osiągany jest w ciągu 24-48 godzin, a Cmax nie przekracza 5 µg/mL nawet przy maksymalnych dawkach. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut, co może wpływać na skuteczność terapii. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) wynosi od 63 do 276 L, wskazując na dobrą penetrację do tkanek.
białka osocza, biodostępność metforminy, chlorowodorek metforminy, ekspozycja na lek, farmakokinetyka absorpcji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, maksymalne stężenie leku w osoczu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, schemat dawkowania, stężenie glukozy we krwi, tabletka powlekana, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean 500 mg
Metcrean, zawierający metforminę chlorowodorek w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą częściową biodostępność (50-60%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinie (tmax). Absorpcja metforminy jest nieliniowa i może ulec wysyceniu, co oznacza, że wzrost dawki nie przekłada się proporcjonalnie na wzrost stężenia leku w osoczu. W stanie stacjonarnym stężenie metforminy w osoczu nie przekracza zwykle 1 µg/ml, a maksymalne stężenie w badaniach klinicznych nie przekraczało 5 µg/ml. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz opóźnia tmax o 35 minut, jednak kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów i ma szeroki zakres objętości dystrybucji (63-276 l), co wskazuje na znaczne przenikanie do tkanek.
białko osocza, biodostępność metforminy, biotransformacja, dawka pojedyncza, dawka wielokrotna, ekspozycja na lek, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie glukozy, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vimetso 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vimetso zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje około 69% dawki, z głównym nieaktywnym metabolitem LAY 151, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem). Metformina wykazuje biodostępność 50-60% (tabletka 500 mg), Tmax około 2,5 h, z nieliniową farmakokinetyką i brakiem metabolizmu, eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax o 26-40%, AUC o 7-25%) i opóźnia Tmax, natomiast wpływ na wildagliptynę jest klinicznie nieistotny.
AUC, biodostępność, biodostępność metforminy, biorównoważność, Cmax, CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, Tmax, Vss, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby