pochodne laktamowe

Pochodne laktamowe to grupa związków chemicznych zawierających w swojej strukturze pierścień laktamowy, czyli cykliczny amid, w którym grupa karbonylowa (C=O) i azot (N) tworzą część pierścienia. Najważniejszymi przedstawicielami tej grupy są antybiotyki beta-laktamowe, obejmujące penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy.

Mechanizm działania pochodnych laktamowych polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP). Blokowanie tych enzymów prowadzi do zaburzenia integralności ściany komórkowej, co skutkuje lizą i śmiercią komórki bakteryjnej. Pochodne laktamowe wykazują działanie bakteriobójcze wobec szerokiego spektrum drobnoustrojów, szczególnie bakterii Gram-dodatnich.

Wśród najczęstszych zastosowań klinicznych pochodnych laktamowych znajdują się zakażenia dróg oddechowych, układu moczowego, skóry i tkanek miękkich, a także zakażenia śródszpitalne. Niestety, narastająca oporność bakterii, związana głównie z produkcją beta-laktamaz (enzymów hydrolizujących pierścień beta-laktamowy), stanowi poważne wyzwanie terapeutyczne. W odpowiedzi na ten problem opracowano inhibitory beta-laktamaz (np. kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam), które stosuje się w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Moklobemid – Właściwości farmakokinetyczne

Moklobemid charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (~95%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax średnio 49 minut). Biodostępność po dawce pojedynczej wynosi około 60%, natomiast po wielokrotnym dawkowaniu wzrasta do 80-90% z powodu zmniejszenia efektu pierwszego przejścia i klirensu wątrobowego. Lek wykazuje nieliniową farmakokinetykę przy dawkach powyżej 400 mg, co objawia się nieproporcjonalnym wzrostem stężenia maksymalnego i wydłużeniem okresu półtrwania (średnio 3 godziny, u osób starszych 4-6 godzin). Moklobemid jest szeroko dystrybuowany (Vss 1,0-1,2 l/kg), wiąże się w około 50% z albuminami osocza, a stosunek stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym do osocza wynosi 0,5. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP2D6, prowadząc do powstania około 20 metabolitów, z których większość jest farmakologicznie słabsza od leku macierzystego.
biodostępność, czas stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, inhibitory MAO, izoenzymy CYP, klirens całkowity, klirens wątrobowy, metabolity, metabolizm wątrobowy, moklobemid, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pierścień morfolinowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pochodne laktamowe, pochodne N-tlenku, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurorix 150 mg

Moklobemid, substancja czynna leku Aurorix 150 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 1 godziny po podaniu. Biodostępność wykazuje efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, wynosząc 60% po dawce pojedynczej i 80% po dawkach wielokrotnych. Farmakokinetyka moklobemidu jest nieliniowa przy wyższych dawkach, co objawia się większym niż proporcjonalny wzrostem stężenia w stanie stacjonarnym. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (Vss około 1,0 L/kg masy ciała) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%), głównie albuminami, co ogranicza ryzyko interakcji na poziomie wiązania białkowego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP2D6, jednak polimorfizmy genetyczne tych enzymów rzadko wymagają modyfikacji dawkowania ze względu na alternatywne szlaki metaboliczne.
Aurorix, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, efekt pierwszego przejścia, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, moklobemid, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pochodne laktamowe, pochodne N-tlenku, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, właściwości lipofilne

pochodne laktamowe

Powiązane wpisy

Moklobemid – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Aurorix 150 mg