enancjomer cytalopramu
Enancjomer cytalopramu, znany jako escytalopram, to izomer optyczny cytalopramu o konfiguracji S-(+), który wykazuje znacznie większą aktywność farmakologiczną jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Escytalopram jest odpowiedzialny za ponad 80% działania terapeutycznego racemicznej mieszaniny cytalopramu.
W przeciwieństwie do racemicznego cytalopramu, escytalopram charakteryzuje się wyższą selektywnością wobec transportera serotoniny, co przekłada się na lepszy profil skuteczności i tolerancji. Posiada on około 100-krotnie wyższą selektywność wobec transportera serotoniny niż wobec transporterów noradrenaliny i dopaminy, co minimalizuje działania niepożądane związane z blokowaniem innych neuroprzekaźników.
Zastosowanie kliniczne escytalopramu obejmuje leczenie zaburzeń depresyjnych, zaburzeń lękowych, zespołu lęku napadowego, fobii społecznej oraz zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Ze względu na korzystniejszy profil farmakokinetyczny, escytalopram często wykazuje szybszy początek działania terapeutycznego oraz mniejszą częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu do racemicznego cytalopramu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Cytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie go z inhibitorami MAO (np. moklobemid, selegilina >10 mg, linezolid) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego objawiającego się pobudzeniem, drżeniem, drgawkami mioklonicznymi i hipertermią. Również łączenie z lekami wydłużającymi odstęp QT (m.in. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, pimozyd, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki) jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka arytmii; szczególnie pimozyd w dawce 2 mg podawany z cytalopramem 40 mg/dobę powoduje wzrost AUC i Cmax pimozydu oraz wydłużenie QTc o około 10 ms. Ostrożność wymaga także jednoczesne stosowanie cytalopramu z lekami serotoninergicznymi (lit, tryptofan, opioidy, tryptany), lekami przeciwzakrzepowymi i produktami obniżającymi próg drgawkowy, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i powikłań, takich jak krwawienia czy drgawki.
agonista receptora 5-HT, działanie hamujące, działanie serotoninergiczne, dziurawiec zwyczajny, elektrowstrząsy, enancjomer cytalopramu, hipokaliemia, indeks terapeutyczny, inhibitor CYP2C19, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm cytalopramu, ośrodkowy układ nerwowy, próg drgawkowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie stacjonarne, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, właściwość farmakokinetyczna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy -
Leksykon leków
Escytalopram charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania wielokrotnego dawki. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (Vd,β/F 12-26 l/kg mc.) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19 oraz częściowo CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Po około tygodniu stosowania dawki 10 mg/dobę osiągane jest stężenie stacjonarne około 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
absorpcja leku, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, czas maksymalnego stężenia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer cytalopramu, escytalopram, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, izoenzym CYP2C19, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolna eliminacja, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
