metabolizm lizynoprylu

Lizynopryl jest długo działającym inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz po zawale mięśnia sercowego. Jest jedynym inhibitorem ACE, który nie wymaga biotransformacji do aktywnej formy, ponieważ jest już aktywnym lekiem.

Metabolizm lizynoprylu jest wyjątkowy wśród inhibitorów ACE, ponieważ lek ten nie podlega istotnym przemianom metabolicznym w organizmie. Po podaniu doustnym, lizynopryl jest wchłaniany w około 25-30% z przewodu pokarmowego. Nie wiąże się w znaczącym stopniu z białkami osocza (mniej niż 10%), co zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami.

Lizynopryl jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy leku jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co oznacza, że u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki. Okres półtrwania leku wynosi około 12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, jednak może być wydłużony u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.

Ze względu na brak metabolizmu wątrobowego, lizynopryl ma mniejsze ryzyko interakcji lekowych związanych z układem cytochromu P450, co czyni go bezpieczniejszym wyborem dla pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie lub z niewydolnością wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT 10 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT zawiera lizynopryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista wapnia, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Lizynopryl charakteryzuje się około 25% wchłanianiem po podaniu doustnym, Tmax około 7 godzin oraz efektywnym okresem półtrwania 12,6 godziny. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min) AUC lizynoprylu wzrasta nawet 4,5-krotnie, a podczas hemodializy stężenie leku w osoczu zmniejsza się o 60%. U osób starszych i z niewydolnością serca obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lizynopryl (wzrost AUC o 60% i 125%). Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, Tmax 6-12 godzin, silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby AUC wzrasta o 40-60%. U osób starszych klirens amlodypiny jest zmniejszony, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia ekspozycji.
amlodypina, antagonista wapnia, bariera krew-mózg, biodostępność, eliminacja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, GFR, hemodializa, inhibitor ACE, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lizynopryl, marskość wątroby, metabolit, metabolizm amlodypiny, metabolizm lizynoprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie lizynoprylu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lisinoratio 20 20 mg

Lizynopryl, dostępny w preparacie Lisinoratio w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą Tmax wynoszące 6-8 godzin oraz biodostępnością około 25%, niezależną od obecności pokarmu. Substancja nie wiąże się z białkami osocza i nie ulega metabolizmowi, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lizynopryl jest wydalany głównie w postaci niezmienionej przez nerki, a jego efektywny okres półtrwania w fazie kumulacji wynosi około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U osób starszych (>65 lat) obserwuje się zwiększone stężenia leku w surowicy, podobnie jak u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza przy GFR <30 ml/min, co wymaga dostosowania dawkowania. W populacji pediatrycznej (6-16 lat) farmakokinetyka lizynoprylu jest zbliżona do dorosłych, przy dawkach 0,1-0,2 mg/kg, z Tmax około 6 godzin i biodostępnością około 28%.
białko osocza krwi, biodostępność, dawkowanie, farmakokinetyka lizynoprylu, konwertaza angiotensyny, lek przeciwnadciśnieniowy, Lisinoratio, metabolizm lizynoprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, okres półtrwania, podeszły wiek, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, równowaga dynamiczna, stężenie lizynoprylu, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, substancja czynna, wchłanianie lizynoprylu

metabolizm lizynoprylu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT 10 mg + 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Lisinoratio 20 20 mg