inhibitor selektywny
Inhibitor selektywny to substancja, która hamuje działanie określonego enzymu lub receptora z wysoką specyficznością, przy minimalnym wpływie na inne białka o podobnej strukturze lub funkcji. Selektywność ta pozwala na precyzyjne ukierunkowanie działania leku, co znacząco ogranicza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
W farmakologii inhibitory selektywne stanowią podstawę nowoczesnej terapii celowanej. Przykładami takich związków są selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowane w leczeniu depresji, selektywne inhibitory COX-2 używane jako leki przeciwzapalne, czy inhibitory kinaz tyrozynowych wykorzystywane w terapiach onkologicznych.
Skuteczność inhibitorów selektywnych wynika z ich zdolności do wiązania się z określonymi miejscami aktywnymi białek docelowych, co prowadzi do blokowania ich funkcji. Projektowanie takich leków wymaga szczegółowej znajomości struktury molekularnej celu terapeutycznego oraz zastosowania zaawansowanych technik modelowania molekularnego.
Badania nad inhibitorami selektywnymi stanowią jeden z głównych kierunków rozwoju współczesnej farmakologii. Dążenie do zwiększania selektywności leków pozwala na opracowywanie coraz skuteczniejszych i bezpieczniejszych terapii, minimalizujących ryzyko interakcji lekowych i niepożądanych efektów systemowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Actavis 2,5 mg
Tadalafil Actavis, zawierający tadalafil w dawce 2,5 mg, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wywołuje relaksację mięśni gładkich oraz poprawę ukrwienia, skutkując erekcją wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Czas działania tadalafilu jest długi – do 36 godzin, a początek efektu obserwowany jest już po 16 minutach. W badaniach farmakodynamicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na parametry hemodynamiczne (maksymalne zmniejszenie ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej o 1,6/0,8 mm Hg i w pozycji stojącej o 0,2/4,6 mm Hg), ani na częstość akcji serca, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego. Ponadto, tadalafil nie powoduje klinicznie istotnych zaburzeń widzenia barw, a doniesienia o zmianach widzenia były rzadkie (<0,1%).
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, inhibitor selektywny, izoforma fosfodiesterazy, kortykosteroid, mięsień gładki, morfologia plemników, parametr hemodynamiczny, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Dr. Max 25 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Mechanizm działania wymaga pobudzenia seksualnego, gdyż lek wzmacnia efekt tlenku azotu (NO) na rozkurcz naczyń. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy, np. PDE6 (10-krotnie) i PDE3 (ponad 4000-krotnie). Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciężka choroba niedokrwienna serca, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor selektywny, lek przeciwdławicowy, mięsień gładki, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia prącia, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozróżnianie kolorów, ruchliwość plemników, siatkówka, tętnica płucna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Etoricoxib Teva 90 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Etoricoxib Teva, jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2) stosowanym u dorosłych oraz młodzieży powyżej 16. roku życia w leczeniu objawowym chorób reumatologicznych, takich jak choroba zwyrodnieniowa stawów (ChZS), reumatoidalne zapalenie stawów (RZS), zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa oraz ostra faza dny moczanowej. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w krótkotrwałym leczeniu umiarkowanego bólu po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy ustnej. Dawkowanie jest indywidualizowane, a dostępne formy tabletek powlekanych zawierają 30 mg (średnica 6 mm, niebieskie), 60 mg (średnica 8 mm, ciemnozielone), 90 mg (średnica 9 mm, białe) oraz 120 mg (średnica 10 mm, bladozielone) substancji czynnej, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta i nasilenia objawów.
ból pooperacyjny, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza-2, dna moczanowa, etorykoksyb, inhibitor selektywny, objaw bólowy i zapalny, reumatoidalne zapalenie stawów, schorzenie autoimmunologiczne, schorzenie reumatologiczne, tabletka powlekana, wskazanie kliniczne, zabieg chirurgiczny stomatologiczny, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gerocilan 10 mg
Gerocilan, zawierający 10 mg tadalafilu, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia prącia. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając >10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a także około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, w tym zaburzeń widzenia. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że lek zaczyna działać już po 16 minutach, a efekt utrzymuje się do 36 godzin. Tadalafil nie powoduje istotnych zmian hemodynamicznych ani częstości akcji serca, co potwierdza jego bezpieczeństwo kardiologiczne.
badanie kliniczne, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor selektywny, kortykosteroid, parametry hemodynamiczne, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia widzenia, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hascovir LIPOŻEL 50 mg/g
Acyklowir, substancja czynna leku Hascovir LIPOŻEL (50 mg/g), jest analogiem nukleozydu guanozyny o silnym działaniu przeciwwirusowym, szczególnie wobec wirusów Herpes simplex typu 1 i 2 oraz wirusa półpaśca. Mechanizm działania opiera się na selektywnej fosforylacji acyklowiru w komórkach zakażonych przez wirusa, dzięki obecności wirusowej kinazy tymidyny, której powinowactwo do acyklowiru jest około 200 razy większe niż kinazy tymidyny w komórkach prawidłowych. W wyniku tego procesu powstaje aktywna forma leku – trójfosforan acyklowiru, który wykazuje specyficzne działanie przeciwwirusowe z minimalną toksycznością dla komórek gospodarza.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adalift 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Adalift (20 mg, tabletki powlekane), jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i umożliwia relaksację mięśni gładkich oraz napływ krwi, co skutkuje uzyskaniem i utrzymaniem erekcji. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 (>10 000 razy w porównaniu z PDE1-4, PDE7-10 oraz PDE3) oraz około 700 razy większe powinowactwo do PDE5 niż do PDE6, enzymu obecnego w siatkówce oka, co minimalizuje ryzyko zaburzeń wzrokowych. Tadalafil charakteryzuje się długim czasem działania – efekty terapeutyczne utrzymują się do 36 godzin po podaniu, a poprawa erekcji może wystąpić już po 16 minutach. W badaniach klinicznych na 1 054 pacjentach nie zaobserwowano istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego wynosiło 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani na częstość akcji serca, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny, kortykosteroid, mięsień gładki, morfologia plemników, powinowactwo leku, siatkówka oka, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Przedawkowanie
Tadalafil, selektywny inhibitor PDE5, stosowany jest w dawkach od 2,5 mg do 20 mg w leczeniu zaburzeń erekcji, nadciśnienia płucnego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. W badaniach klinicznych podawano dawki nawet do 500 mg jednorazowo (25-krotnie większe niż maksymalna zalecana dawka 20 mg) oraz do 100 mg na dobę (5-krotnie większe niż maksymalna dawka dobowa). Przedawkowanie nie powodowało pojawienia się nowych działań niepożądanych, a objawy były nasileniem znanych efektów ubocznych, takich jak bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle mięśniowe, zaburzenia widzenia, priapizm, spadki ciśnienia tętniczego i zaburzenia rytmu serca, szczególnie przy dawkach >100 mg. Hemodializa jest nieskuteczna w eliminacji tadalafilu ze względu na wysokie wiązanie z białkami osocza (~94%).
arytmia, azotan, ból brzucha, ból mięśniowy, dawkowanie tadalafilu, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, dyspepsja, działanie niepożądane, hemodializa, hipotensja, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor selektywny, interakcja lekowa, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek wazopresyjny, powikłanie sercowo-naczyniowe, priapizm, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie kliniczne, tachykardia, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Bluescience 10 mg
Tadalafil Bluescience jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE08). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia, a tym samym umożliwieniem erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, z działaniem ponad 10 000 razy silniejszym niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, oraz około 700 razy silniejszym niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i wzroku. Badania kliniczne potwierdziły minimalny wpływ tadalafilu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zaburzeń widzenia barw u większości pacjentów.
akcja serca, badanie in vitro, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, etiologia zaburzeń, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny, koncentracja plemników, kortykosteroidy, metoda podwójnie ślepej próby, mięśnie gładkie, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, spermatogeneza, stymulacja seksualna, substancja aktywna, test 6-minutowego chodu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Polpharma 20 mg
Tadalafil, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje wysoką specyficzność działania farmakodynamicznego, przewyższając powinowactwem inne izoenzymy PDE nawet >10 000-krotnie (np. PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE7-10) oraz około 700-krotnie PDE6, co przekłada się na minimalny wpływ na funkcje sercowo-naczyniowe i wzrokowe. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a tym samym erekcji. Skuteczność kliniczna tadalafilu została potwierdzona w badaniach obejmujących łącznie ponad 3250 pacjentów z zaburzeniami erekcji o różnym nasileniu, gdzie dawki od 2 do 100 mg poprawiły erekcję u 81% pacjentów (w porównaniu do 35% placebo), z szybkim początkiem działania już po 16 minutach i efektem utrzymującym się do 36 godzin. W szczególności, w grupach z łagodnymi, umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami erekcji odsetek poprawy wynosił odpowiednio 86%, 83% i 72%, a odsetek udanych stosunków płciowych u pacjentów leczonych tadalafilem wyniósł 75% (vs 32% placebo). U pacjentów z uszkodzeniami rdzenia kręgowego stosowanie tadalafilu (10-20 mg) zwiększyło odsetek udanych prób zbliżenia do 48% w porównaniu do 17% w grupie placebo.
Badania farmakodynamiczne wykazały, że tadalafil ma minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego o 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej oraz 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz na częstość akcji serca u zdrowych ochotników, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego. W badaniach okulistycznych nie stwierdzono istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, co jest zgodne z niskim powinowactwem do PDE6. Trzy badania dotyczące wpływu tadalafilu na spermatogenezę wykazały niewielkie zmniejszenie ilości i stężenia plemników, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na ruchliwość, morfologię plemników oraz stężenie hormonu folikulotropowego. W badaniu u dzieci i młodzieży z dystrofią mięśniową Duchenne’a (DMD) tadalafil nie wykazał skuteczności w poprawie zdolności motorycznej (zmiana 6MWD po 48 tygodniach: -64,7 m i -59,1 m dla dawek 0,3 i 0,6 mg/kg mc. vs -51,0 m placebo, p>0,3), a profil bezpieczeństwa był zgodny z oczekiwaniami dla tej populacji. Europejska Agencja Leków zniosła obowiązek badań tadalafilu w populacji pediatrycznej w leczeniu zaburzeń erekcji.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, enzym siatkówki, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, parametr hemodynamiczny, profil bezpieczeństwa, relaksacja mięśni gładkich, selektywność enzymatyczna, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Aurovitas 5 mg
Tadalafil, klasyfikowany pod kodem ATC G04BE08, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w warunkach stymulacji seksualnej. Ponadto tadalafil wpływa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza, co przyczynia się do łagodzenia objawów BPH. W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu względem PDE5, działając >10 000 razy silniej niż na PDE1-4 i PDE7-10, około 700 razy silniej niż na PDE6, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i minimalizację działań niepożądanych, w tym zaburzeń widzenia barw, które występują rzadko (<0,1%). Tadalafil nie wywołuje istotnych klinicznie zmian ciśnienia tętniczego ani częstości akcji serca u zdrowych ochotników.
ciało jamiste, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny, kortykosteroid, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień gładki gruczołu krokowego, płytka krwi, relaksacja mięśni gładkich, skala IPSS, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, trzewia, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wysoka selektywność, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji w cukrzycy - Leksykon substancji czynnych
Sildenafil – Właściwości farmakodynamiczne
Syldenafil, substancja czynna Silcontrol FC, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, a w efekcie do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia prącia. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 w porównaniu do innych izoenzymów, m.in. 10-krotnie względem PDE6 i ponad 4000-krotnie względem PDE3. Czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi średnio 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt może utrzymywać się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób. U pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca stwierdzono obniżenie ciśnienia skurczowego o 7% i rozkurczowego o 6%, bez negatywnego wpływu na pojemność minutową serca i przepływ przez zwężone tętnice wieńcowe.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor selektywny, izoenzym PDE5, lek przeciwdławicowy, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, pletyzmografia penisa, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozkurczowe ciśnienie krwi, skurczowe ciśnienie krwi, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zapis EKG, zwyrodnienie plamki