esteraza butyrylocholinowa
Esteraza butyrylocholinowa (BChE), znana również jako pseudocholinoesteraza, to enzym syntetyzowany głównie w wątrobie i obecny w osoczu krwi, trzustce, sercu, mózgu oraz wielu innych tkankach. W przeciwieństwie do acetylocholinoesterazy (AChE), która hydrolizuje acetylocholinę w synapsach cholinergicznych, BChE ma szerszą specyficzność substratową i rozkłada butyrylocholinę oraz inne estry cholinowe, w tym niektóre leki i toksyny.
W praktyce klinicznej oznaczenie aktywności esterazy butyrylocholinowej wykorzystuje się do oceny funkcji wątroby, gdyż jej poziom może być obniżony w chorobach wątroby takich jak marskość, zapalenie czy nowotwory. Ponadto, genetycznie uwarunkowany niedobór lub warianty BChE mogą prowadzić do przedłużonego działania leków zwiotczających mięśnie, takich jak sukcynylocholina czy miwakurium, co ma istotne znaczenie w anestezjologii.
Zaburzenia aktywności esterazy butyrylocholinowej występują również w innych stanach patologicznych, takich jak niedożywienie, przewlekłe choroby zapalne, ciąża, po zabiegach chirurgicznych oraz w zatruciach związkami fosforoorganicznymi (pestycydami i gazami bojowymi). Monitoring poziomu BChE może służyć jako biomarker narażenia na pestycydy fosforoorganiczne u pracowników rolnych i przemysłowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Doperil 5 mg
Donepezyl, będący inhibitorem esterazy acetylocholinowej z grupy psychoanaleptyków (kod ATC N06 DA02), wykazuje selektywne i odwracalne hamowanie aktywności tego enzymu w mózgu. W badaniach in vitro substancja ta okazała się ponad 1000-krotnie skuteczniejsza w inhibicji esterazy acetylocholinowej niż esterazy butyrylocholinowej, co podkreśla jej specyficzność działania w ośrodkowym układzie nerwowym. W badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera, dawki 5 mg i 10 mg donepezylu na dobę powodowały zahamowanie aktywności esterazy acetylocholinowej w erytrocytach odpowiednio o 63,6% i 77,3%, co korelowało z poprawą funkcji poznawczych ocenianych skalą ADAS-Cog.
acetylocholina, błona komórkowa erytrocytów, chlorowodorek donepezylu, choroba Alzheimera, esteraza acetylocholinowa, esteraza butyrylocholinowa, funkcja poznawcza, inhibitor esterazy cholinowej, krwinka czerwona, lek psychoanaleptyczny, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie w chorobie Alzheimera, przebieg choroby, skala ADAS-Cog, zmiana neuropatologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Doperil 10 mg
Apo-Doperil, zawierający chlorowodorek donepezylu, jest inhibitorem esterazy acetylocholinowej stosowanym w leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg chlorowodorku donepezylu, co odpowiada odpowiednio 4,56 mg i 9,12 mg wolnego donepezylu. Donepezyl wykazuje selektywne i odwracalne hamowanie esterazy acetylocholinowej, z efektem ponad 1000-krotnie silniejszym niż na esterazę butyrylocholinową. W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą Alzheimera stwierdzono zahamowanie aktywności esterazy acetylocholinowej w erytrocytach na poziomie 63,6% dla dawki 5 mg oraz 77,3% dla dawki 10 mg, co koreluje z poprawą funkcji poznawczych ocenianych skalą ADAS-Cog.
Apo-Doperil, chlorowodorek donepezylu, choroba Alzheimera, esteraza acetylocholinowa, esteraza butyrylocholinowa, funkcja poznawcza, inhibitor esterazy cholinowej, krwinka czerwona, laktoza jednowodna, neuropatologia choroby Alzheimera, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie w chorobie Alzheimera, progresja choroby Alzheimera, psychoanaleptyk, skala ADAS-Cog, tabletka powlekana