receptory D2/D3
Receptory D2/D3 to podtypy receptorów dopaminergicznych, należących do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Receptor D2 występuje w dwóch izoformach (krótka i długa) i jest głównym celem działania klasycznych neuroleptyków. Receptor D3 charakteryzuje się wysokim powinowactwem do dopaminy i jest zlokalizowany przede wszystkim w układzie limbicznym.
W aspekcie klinicznym, receptory D2/D3 odgrywają kluczową rolę w patofizjologii zaburzeń neuropsychiatrycznych, takich jak schizofrenia, choroba Parkinsona czy zespół niespokojnych nóg. Blokada receptorów D2 przez leki przeciwpsychotyczne prowadzi do redukcji objawów pozytywnych schizofrenii, ale jednocześnie może powodować objawy pozapiramidowe i hiperprolaktynemię.
Nowsze leki przeciwpsychotyczne, tzw. atypowe, wykazują preferencyjne działanie na receptory D3 lub zrównoważony stosunek blokady D2/D3, co przekłada się na lepszy profil bezpieczeństwa. Agoniści receptorów D2/D3, jak ropinirol czy pramipeksol, są stosowani w leczeniu choroby Parkinsona i zespołu niespokojnych nóg. Selektywne modulowanie aktywności receptorów D2/D3 stanowi obiecujący kierunek w poszukiwaniu nowych leków neuropsychiatrycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polpix SR 8 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, jest skutecznym lekiem w terapii choroby Parkinsona, działającym poprzez selektywne pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu oraz hamowanie wydzielania prolaktyny w podwzgórzu i przysadce. W badaniu 36-tygodniowym u 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona wykazano, że ropinirol w postaci o przedłużonym uwalnianiu jest nie mniej skuteczny niż postać o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w zmianie punktacji w części ruchowej UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: -1,51, 0,10; p = 0,0842). Zmiana postaci leku nie wpłynęła istotnie na profil działań niepożądanych, a konieczność dostosowania dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie w kierunku zwiększenia dawki o jeden poziom.
agonista dopaminy, badanie odstępu QT, choroba Parkinsona, część ruchowa UPDRS, dokuczliwa dyskineza, kontrola choroby, leczenie skojarzone z lewodopą, lewodopa, nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych, okres włączenia, okres wyłączenia, podwzgórze i przysadka mózgowa, prążkowie, prążkowie mózgu, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptory D2/D3, repolaryzacja serca, ropinirol, skala UPDRS, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana o natychmiastowym uwalnianiu, Ujednolicona Skala Oceny Choroby Parkinsona, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 50 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest selektywnym antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i cholinergicznych. Jego farmakodynamiczny profil charakteryzuje się bimodalnym mechanizmem działania zależnym od dawki: w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, co zwiększa uwalnianie dopaminy i jest skuteczne w leczeniu negatywnych objawów schizofrenii, natomiast w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne wobec objawów pozytywnych. Amisulpryd wykazuje silniejszą blokadę receptorów D2 w układzie limbicznym niż w prążkowiu, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamidy, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, nadwrażliwość receptorów, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prążkowie, profil farmakodynamiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor histaminergiczny H1, receptor postsynaptyczny D2, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptory D2/D3, receptory dopaminergiczne, selektywność receptorowa, układ limbiczny, uwalnianie dopaminy