Właściwości farmakodynamiczne leku Apo-Doperil

Lek Apo-Doperil zawierający chlorowodorek donepezylu należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako psychoanaleptyki, a dokładniej do leków przeciw otępieniu klasyfikowanych jako inhibitory esterazy cholinowej (kod ATC: N06 DA02). Występuje w postaci tabletek powlekanych w dwóch dawkach: 5 mg i 10 mg chlorowodorku donepezylu, co odpowiada odpowiednio 4,56 mg i 9,12 mg wolnego donepezylu.¹

Mechanizm działania

Chlorowodorek donepezylu charakteryzuje się wybiórczym i odwracalnym działaniem inhibicyjnym na esterazę acetylocholinową, która jest główną esterazą cholinową występującą w mózgu. Badania in vitro wykazały, że substancja ta jest wyjątkowo selektywna – hamuje esterazę acetylocholinową ponad 1000 razy silniej niż esterazę butyrylocholinową, enzym występujący głównie poza ośrodkowym układem nerwowym.²

Działanie w otępieniu w chorobie Alzheimera

W badaniach klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera wykazano, że podawanie chlorowodorku donepezylu w dawkach jednorazowych wynoszących 5 mg lub 10 mg na dobę skutkuje znaczącym zahamowaniem aktywności esterazy acetylocholinowej. Efekt ten był mierzony w błonach komórkowych krwinek czerwonych po podaniu leku i wynosił odpowiednio 63,6% dla dawki 5 mg oraz 77,3% dla dawki 10 mg.³

Istotną obserwacją kliniczną jest to, że stopień zahamowania aktywności esterazy acetylocholinowej w krwinkach czerwonych koreluje ze zmianami obserwowanymi w skali ADAS-Cog (Alzheimer’s Disease Assessment Scale-Cognitive subscale). Skala ta służy do oceny wybranych aspektów funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera.⁴

Ograniczenia działania

Należy podkreślić, że nie prowadzono badań nad wpływem chlorowodorku donepezylu na neuropatologię choroby Alzheimera. W związku z tym, nie można stwierdzić, że lek ten wywiera jakikolwiek wpływ na podstawowy patologiczny proces chorobowy ani na progresję choroby Alzheimera.⁵

Postać farmaceutyczna i rozpoznawalność

Apo-Doperil występuje w formie tabletek powlekanych, które różnią się wyglądem w zależności od dawki:

• Tabletki 5 mg – białe lub białawe, okrągłe, dwuwypukłe z wytłoczonym napisem „APO” po jednej stronie oraz „DO” nad cyfrą „5″ po drugiej stronie.⁶
• Tabletki 10 mg – jasnożółte lub żółte, okrągłe, dwuwypukłe z wytłoczonym napisem „APO” po jednej stronie oraz „DO” nad cyfrą „10″ po drugiej stronie.⁷

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Warto zaznaczyć, że tabletki Apo-Doperil zawierają laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą o znanym działaniu. Ilość laktozy różni się w zależności od dawki:

• Tabletka 5 mg zawiera 112,95 mg laktozy jednowodnej⁸
• Tabletka 10 mg zawiera 225,90 mg laktozy jednowodnej⁹