wypieranie z połączeń białkowych

Wypieranie z połączeń białkowych to zjawisko zachodzące podczas jednoczesnego podawania różnych leków, które konkurują o te same miejsca wiązania na białkach osocza. W organizmie większość leków krąży w formie związanej z białkami osocza (głównie z albuminą i α1-kwaśną glikoproteiną), a tylko wolna, niezwiązana frakcja leku wykazuje aktywność farmakologiczną i podlega metabolizmowi.

Kiedy dwa lub więcej leków o wysokim stopniu wiązania z białkami jest podawanych jednocześnie, może dojść do wypierania jednego leku przez drugi z miejsc wiązania. Prowadzi to do zwiększenia stężenia wolnej, aktywnej frakcji leku w osoczu, co może skutkować nasileniem działania farmakologicznego i potencjalnie działaniami niepożądanymi, mimo że całkowite stężenie leku w osoczu pozostaje niezmienione.

Zjawisko to ma szczególne znaczenie kliniczne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak warfaryna, fenytoina czy kwas walproinowy. W praktyce klinicznej wymaga to monitorowania stężenia leków i dostosowywania dawek przy wprowadzaniu lub odstawianiu leków mogących wchodzić w interakcje na poziomie wiązania z białkami osocza.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Corsib 2,5 mg

Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Corsib, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% dzięki niemal całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego i niskiemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) oraz objętość dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania u zdrowych osób mieści się w zakresie 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę z zachowaniem 24-godzinnej skuteczności terapeutycznej. Metabolizm i eliminacja leku odbywają się w równych proporcjach: 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, co zmniejsza ryzyko kumulacji i interakcji lekowych na poziomie wiązania białkowego.
beta-adrenolityk, biodostępność leku, bisoprolol fumaran, droga eliminacji leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka w grupach pacjentów, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nieczynny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, przewlekła niewydolność serca, równowaga dynamiczna, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wypieranie z połączeń białkowych, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azelamed 0,5 mg/ml

Azelamed w postaci kropli do oczu zawiera 0,5 mg/ml azelastyny chlorowodorku, z każdą kroplą dostarczając około 0,015 mg substancji czynnej. Po podaniu doustnym azelastyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną na poziomie 81%, niezależną od spożycia pokarmu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (80-90%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania azelastyny wynosi około 20 godzin, natomiast jej aktywnego metabolitu N-demetyloazelastyny około 45 godzin. Główną drogą eliminacji jest wydalanie z kałem, z możliwym udziałem krążenia wątrobowo-jelitowego.
azelastyny chlorowodorek, biodostępność, biodostępność bezwzględna, interakcje lekowe, kompartment obwodowy, krążenie wątrobowo-jelitowe, N-demetyloazelastyna, okres półtrwania, osmolarność, podanie miejscowe do oka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tolerancja miejscowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wypieranie z połączeń białkowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 2,5 mg + 5 mg

Ramipryl, po podaniu doustnym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1 godzinie) i biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, z efektywnym okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, wydłużonym przy mniejszych dawkach. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużoną eliminację ramiprylatu, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co skutkuje zwiększonym stężeniem ramiprylu, bez istotnej zmiany stężenia ramiprylatu. U dzieci dawki 0,05-0,2 mg/kg prowadzą do stężeń ramiprylatu porównywalnych lub wyższych niż u dorosłych.
ADME, amlodypina, AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność metabolitu, biotransformacja, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania amlodypiny, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, Ramizek Combi, stan stacjonarny, stężenie ramiprylatu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wypieranie z połączeń białkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon substancji czynnych
Olmesartan medoksomil – Właściwości farmakokinetyczne

Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu olmesartanu w błonie śluzowej jelita oraz w krwi żyły wrotnej. Biodostępność bezwzględna po podaniu doustnym wynosi 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach. Olmesartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) i ma małą objętość dystrybucji (16-29 l). Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, z klirensem nerkowym 0,5-0,7 l/h, niezależnym od dawki. Okres półtrwania w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu doustnym wynosi 10-15 godzin. Wydalanie olmesartanu odbywa się w około 40% przez nerki i 60% drogą wątrobowo-żółciową, co wyklucza stosowanie u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych.
AUC, biodostępność bezwzględna, błona śluzowa jelita, dostępność ogólnoustrojowa, eliminacja leku, esteraza, frakcja niezwiązana leku, hydrochlorotiazyd, kinetyka leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolit czynny, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, olmesartan medoksomil, osocze krwi, prolek, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wątrobowy przepływ krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wypieranie z połączeń białkowych, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, żyła wrotna

wypieranie z połączeń białkowych

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Corsib 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Azelamed 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 2,5 mg + 5 mg

Olmesartan medoksomil – Właściwości farmakokinetyczne