deetylochlorochina
Deetylochlorochina (również znana jako deetylochinina) jest głównym metabolitem chlorochiny, leku powszechnie stosowanego w leczeniu i profilaktyce malarii. Powstaje w wyniku procesu deetylacji chlorochiny w organizmie, głównie w wątrobie, i również wykazuje działanie przeciwmalaryczne.
Pod względem farmakologicznym deetylochlorochina charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania niż związek macierzysty, co przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego chlorochiny. Metabolit ten gromadzi się w erytrocytach i komórkach wątroby, gdzie hamuje replikację pasożytów Plasmodium odpowiedzialnych za malarię.
W praktyce klinicznej poziom deetylochlorochiny w osoczu może być monitorowany w celu oceny skuteczności terapii chlorochiną oraz przestrzegania zaleceń przez pacjenta. Metabolit ten może również przyczyniać się do działań niepożądanych obserwowanych podczas terapii chlorochiną, takich jak retinopatia czy zaburzenia neurologiczne przy długotrwałym stosowaniu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Chlorochina, substancja czynna leku Arechin (250 mg tabletki), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (89%) oraz maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-6 godzin. Wchłanianie i biodostępność chlorochiny zwiększa się przy jednoczesnym spożyciu posiłku. Substancja wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%) oraz bardzo dużą objętość dystrybucji (100-1000 l/kg), co wskazuje na znaczną kumulację tkankową, zwłaszcza w wątrobie, śledzionie, nerkach, płucach oraz tkankach zawierających melaninę. Przenikanie do OUN jest ograniczone. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit deetylochlorochina, stanowiący 20-30% stężenia chlorochiny w osoczu.
akumulacja tkankowa, Arechin, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, chlorochina fosforanu, deetylochlorochina, eliminacja leku, faza eliminacji, klirens, kumulacja tkankowa, melanina, metabolizm nerkowy, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pH moczu, przenikanie do mleka, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza, związek macierzysty -
Leksykon leków
Chlorochina fosforanu, substancja czynna leku Arechin 250 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (89%) oraz maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-6 godzin. Wchłanianie leku jest zwiększone w obecności pokarmu. Chlorochina wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jej objętość dystrybucji jest bardzo duża, wynosząc od 100 do 1000 l/kg masy ciała, co wskazuje na intensywną kumulację w tkankach, zwłaszcza w wątrobie, śledzionie, nerkach, płucach oraz tkankach zawierających melaninę. Penetracja do mózgu i rdzenia kręgowego jest mniejsza. Dystrybucja leku zależy od wieku i masy ciała pacjenta, co ma znaczenie przy indywidualizacji dawkowania.
Arechin, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, chlorochina fosforanu, deetylochlorochina, farmakokinetyka, klirens leku, melanina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, stężenie leku we krwi, tropizm tkankowy, wydzielanie leku z mlekiem, zmienność międzyosobnicza
