pochodna fenolowa

Pochodne fenolowe to grupa związków chemicznych charakteryzujących się obecnością grupy hydroksylowej (-OH) bezpośrednio przyłączonej do pierścienia aromatycznego. W medycynie i farmakologii odgrywają istotną rolę ze względu na swoje właściwości biologiczne.

Związki te wykazują szerokie spektrum aktywności farmakologicznej, w tym działanie przeciwutleniające, przeciwzapalne, przeciwbakteryjne oraz przeciwwirusowe. Pochodne fenolowe występują naturalnie w wielu roślinach leczniczych i są obecne w produktach spożywczych, takich jak owoce, warzywa, zioła, herbata czy czerwone wino.

W praktyce klinicznej wykorzystuje się liczne pochodne fenolowe jako substancje lecznicze. Przykładami są paracetamol (przeciwbólowy i przeciwgorączkowy), salicylany (przeciwzapalne), tyrozol i hydroksytyrozol (z oliwy z oliwek, o działaniu kardioprotekcyjnym), a także resweratrol (o potencjale przeciwnowotworowym). Estrogeny, będące pochodnymi fenolowymi, znajdują zastosowanie w terapii hormonalnej.

Badania naukowe wskazują na potencjał pochodnych fenolowych w prewencji chorób cywilizacyjnych, w tym chorób sercowo-naczyniowych, nowotworów oraz chorób neurodegeneracyjnych. Mechanizmy działania tych związków obejmują modulację szlaków sygnałowych, regulację ekspresji genów oraz hamowanie procesów oksydacyjnych w komórkach.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren 25 mg/ml

Diklofenak sodowy podany pozajelitowo (domięśniowo lub dożylnie) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością, dwukrotnie wyższą niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym, co wynika z uniknięcia efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Po podaniu domięśniowym dawki 75 mg osiąga się maksymalne stężenie w osoczu około 2,5 μg/ml (8 μmol/l) w ciągu około 20 minut, natomiast po 2-godzinnej infuzji dożylnej tej samej dawki stężenie maksymalne wynosi około 1,9 μg/ml (5,9 μmol/l). Diklofenak wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami), objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg oraz krótki okres półtrwania eliminacyjnego 1-2 godziny. Substancja przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej niż w osoczu przez okres do 12 godzin, co ma istotne znaczenie terapeutyczne w leczeniu schorzeń reumatycznych.
biodostępność, biotransformacja diklofenaku, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronizacja, hydroksylacja i metoksylacja, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, połączenie glukuronidowe, przewlekłe zapalenie wątroby, schorzenie reumatyczne, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicloziaja 11,6 mg/g

Diklofenak dietyloamoniowy, aktywny składnik żelu Dicloziaja (11,6 mg/g), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym po miejscowej aplikacji. Biodostępność względna diklofenaku wynosi około 6% w porównaniu z podaniem doustnym. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, co wpływa na jej dystrybucję. Po trzech dniach stosowania miejscowego stężenia diklofenaku w osoczu krwi wynoszą 40 ng/ml, a w płynie maziówkowym leczonego stawu kolanowego 26 ng/ml, co potwierdza skuteczną penetrację do struktur stawowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując hydroksylację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity fenolowe wykazują mniejszą aktywność biologiczną. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, co ułatwia stosowanie preparatu w tych grupach.
albuminy, biodostępność względna, diklofenak dietyloamoniowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z organizmu, farmakodynamika leku, farmakologia kliniczna, kwas glukuronowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, płyn maziówkowy, pochodna fenolowa, schorzenie reumatologiczne, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren 50 mg

Preparat Voltaren zawiera diklofenak sodowy w dawce 50 mg w formie tabletek dojelitowych, co wpływa na opóźnienie działania terapeutycznego mimo szybkiego i całkowitego wchłaniania. Maksymalne stężenie w osoczu (1,5 μg/ml, 5 μmol/l) osiągane jest po około 2 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawka-stężenie. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), ma objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg oraz krótki okres półtrwania w osoczu wynoszący 1-2 godziny. Lek przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej niż w osoczu przez około 12 godzin, z okresem półtrwania 3-6 godzin. Biotransformacja obejmuje glukuronidację i hydroksylację/metoksylację, prowadząc do powstania metabolitów, z których dwa wykazują słabą aktywność biologiczną. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (ok. 60% dawki) i żółć (reszta dawki).
albumina, AUC, biodostępność leku, biotransformacja leku, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, klirens osoczowy, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolit diklofenaku, mleko matki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, płyn maziowy, pochodna fenolowa, stężenie osoczowe, tabletka dojelitowa, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zależność liniowa
Leksykon substancji czynnych
Diklofenak potasowy – Właściwości farmakokinetyczne

Diklofenak potasowy, substancja czynna Voltaren Acti Forte, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem średniego Cmax 591 ng/ml po 35 minutach od podania dawki 25 mg na czczo. Pokarm opóźnia i obniża maksymalne stężenie leku w osoczu. Efekt pierwszego przejścia wątrobowego powoduje, że AUC po podaniu doustnym stanowi około połowę wartości po podaniu dożylnym. Diklofenak wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminą (99,4%), oraz ograniczoną dystrybucję (Vd 0,12-0,17 l/kg). Lek przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie maksymalne osiągane jest 2-4 godziny po Cmax w osoczu, a okres półtrwania w płynie maziowym wynosi 3-6 godzin, co jest istotne w terapii chorób zapalnych stawów. Farmakokinetyka diklofenaku jest liniowa względem dawki, a powtarzane podania nie powodują kumulacji substancji czynnej.
aktywność farmakologiczna, biotransformacja, choroba zapalna stawów, diklofenak potasowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zależność farmakokinetyczna
Leksykon substancji czynnych
2-difenylol – Przedawkowanie

Przedawkowanie 2-difenylolu, substancji czynnej Primasept Med (2 g/100 g roztworu do stosowania na skórę), stanowi potencjalne zagrożenie toksykologiczne, szczególnie przy ekspozycji systemowej, np. przez przypadkowe spożycie. 2-difenylol, będący pochodną fenolową o właściwościach przeciwbakteryjnych, może wywoływać toksyczność poprzez denaturację białek, uszkodzenie błon komórkowych, zaburzenia funkcji mitochondrialnych oraz działanie drażniące na błony śluzowe i skórę. W preparacie Primasept Med 2-difenylol współistnieje z propanolem (10 g/100 g) i alkoholem izopropylowym (8 g/100 g), co może modyfikować profil toksyczności. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia OUN (pobudzenie, drgawki, depresja), dolegliwości ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty), zaburzenia rytmu serca i hipotensję, podrażnienia skóry i błon śluzowych, duszność, a także potencjalne uszkodzenie wątroby i nerek oraz kwasicę metaboliczną. Brak jest jednak bezpośrednich danych klinicznych dotyczących toksyczności 2-difenylolu w kontekście stosowania Primasept Med.
2-difenylol, alkohol izopropylowy, denaturacja białek, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, drgawka, działanie hepatotoksyczne, ekspozycja systemowa, funkcja mitochondrialna, hipotensja, integralność błon komórkowych, kwasica metaboliczna, nefrotoksyczność, oparzenie chemiczne, płukanie żołądka, pochodna fenolowa, podrażnienie błony śluzowej, preparat dezynfekcyjny, Primasept Med, propanol, roztwór na skórę, uszkodzenie hepatocytów, węgiel aktywowany, właściwości przeciwbakteryjne, zaburzenie rytmu serca, związek fenolowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diclac 50 50 mg

Diklofenak sodowy w postaci tabletek dojelitowych Diclac 50 mg charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym średnio 1,5 µg/ml (5 µmol/l) osiąganym po około 2 godzinach (Tmax). Efekt terapeutyczny może być opóźniony ze względu na otoczkę dojelitową. Wchłanianie jest liniowo zależne od dawki i nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, choć pasaż przez żołądek jest wolniejszy po posiłku. Diklofenak wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Lek przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2 godzinach przewyższają stężenia osoczowe i utrzymują się do 12 godzin, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin. Po podaniu doustnym około 50% dawki ulega metabolizmowi w efekcie pierwszego przejścia wątrobowego, a klirens osoczowy wynosi 263±56 ml/min. Okres półtrwania w osoczu jest krótki, 1-2 godziny, a metabolity, w tym dwa aktywne, mają okres półtrwania 1-3 godziny. Diklofenak i jego metabolity są wydalane głównie z moczem (~60% dawki) oraz z kałem, przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej substancji czynnej.
3′-hydroksy-diklofenak, 4′-hydroksy-diklofenak, AUC, biotransformacja leku, Cmax, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, pochodna fenolowa, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicloreum 50 mg

Diklofenak sodowy, substancja czynna Dicloreum 50 mg tabletek dojelitowych, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem podczas pasażu jelitowego, z opóźnionym początkiem działania terapeutycznego wynikającym z obecności otoczki dojelitowej. Wchłanianie nie jest zależne od przyjęcia pokarmu, choć posiłek wydłuża czas pasażu żołądkowego i opóźnia efekt kliniczny. U dzieci stosujących dawkę dostosowaną do masy ciała (mg/kg) stężenia w osoczu są porównywalne do dorosłych. Diklofenak wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz ograniczoną objętość dystrybucji (0,12-0,17 l/kg). Maksymalne stężenie w płynie maziowym osiągane jest 2-4 godziny po maksymalnym stężeniu w osoczu, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin. Stężenie diklofenaku w płynie maziowym przewyższa stężenie w osoczu już po 2 godzinach i utrzymuje się na wyższym poziomie przez 12 godzin, co jest kluczowe dla działania przeciwzapalnego w schorzeniach stawów.
albumina, biotransformacja, diklofenak sodowy, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, glukuronid, glukuronizacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja, kwas żołądkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, płyn maziowy, pochodna fenolowa, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Riluzole SUN 50 mg

Ryluzol wykazuje liniową farmakokinetykę po podaniu jednorazowym (25-300 mg) oraz wielokrotnym (25-100 mg dwa razy na dobę), z szybkim wchłanianiem i osiągnięciem Cmax 173 ± 72 ng/ml w ciągu 60-90 minut. Bezwzględna biodostępność wynosi 60 ± 18%, a wchłanianie jest istotnie obniżone przez posiłki bogate w tłuszcze (Cmax spada o 44%, AUC o 17%). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (245 ± 69 L, 3,4 L/kg mc.) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~97%). Ryluzol przenika przez barierę krew-mózg i jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 do N-hydroksyryluzolu, który następnie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 9-15 godzin, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (~90% dawki, z czego >85% jako glukuronidy, a ~2% w postaci niezmienionej).
bariera krew-mózg, biodostępność leku, cytochrom P450, cytochrom P450 1A2, faza eliminacji, glukuronid, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, lipoproteina, N-hydroksyryluzol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pochodna fenolowa, podanie doustne, pole pod krzywą, ryluzol, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Diklofenak sodowy – Właściwości farmakokinetyczne

Diklofenak sodowy wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym na czczo, jednak ze względu na efekt pierwszego przejścia dostępność biologiczna wynosi około 50%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, a AUC jest proporcjonalne do dawki w zakresie 25-150 mg. Formy o przedłużonym uwalnianiu (np. Olfen 75 SR) osiągają Cmax około 0,4-0,5 µg/ml po około 4 godzinach, z utrzymaniem stężenia 13 ng/ml do 16 godzin. Podanie pozajelitowe (i.m., s.c., i.v.) charakteryzuje się szybszym wchłanianiem i wyższą ekspozycją (AUC ponad dwukrotnie wyższe niż po podaniu doustnym), z Cmax osiąganym w ciągu 3-40 minut i wartościami do 16,5 µg/ml po podaniu dożylnym. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), ma objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg i przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się dłużej (okres półtrwania 3-6 h) i są wyższe niż w osoczu po 2 godzinach od Cmax w osoczu. Metabolizm obejmuje glukuronidację oraz hydroksylację i metoksylację, prowadząc do kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabą aktywność biologiczną. Całkowity klirens wynosi 263 ± 56 ml/min, a okres półtrwania w osoczu 1-2 godziny. Diklofenak i metabolity są wydalane głównie przez nerki (ok. 60% dawki), z mniej niż 1% w postaci niezmienionej, oraz przez żółć (ok. 35%).
3-hydroksy-4-metoksy-diklofenak, 3′-hydroksy-diklofenak, 4′-hydroksy-diklofenak, 4%, 5-dihydroksy-diklofenak, 5-hydroksy-diklofenak, błona maziowa, diklofenak sodowy, dystrybucja diklofenaku, eliminacja diklofenaku, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koniugat glukuronidowy, metabolizm diklofenaku, metabolizm pierwszego przejścia, mizoprostol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, podanie dożylne w bolusie, podanie podskórne, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren SR 100 100 mg

Diklofenak sodowy w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu Voltaren SR 100 charakteryzuje się dostępnością biologiczną na poziomie około 82% w porównaniu do tabletek dojelitowych, co wynika z metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą średnio 0,4-0,5 µg/ml (1,25-1,6 µmol/l) i osiągane są po około 4 godzinach, a stężenia po 24 godzinach utrzymują się na poziomie około 13 ng/ml (40 nmol/l), potwierdzając przedłużone uwalnianie. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, a jego względna objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,17 l/kg. Istotne jest przenikanie leku do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2 godzinach od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu przewyższają je i utrzymują się przez 12 godzin, co ma znaczenie w terapii chorób zapalnych stawów. Metabolizm diklofenaku odbywa się głównie przez hydroksylację i metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność biologiczną. Okres półtrwania diklofenaku w osoczu wynosi 1-2 godziny, a całkowity klirens osoczowy to 263±56 ml/min.
3-hydroksy-4-metoksy-diklofenak, 3′-hydroksy-diklofenak, 4′-hydroksy-diklofenak, 4%, 5-dihydroksy-diklofenak, 5-hydroksy-diklofenak, albumina, AUC, biotransformacja, diklofenak sodowy, dostępność biologiczna, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Voltaren, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cataflam 50 50 mg

Diklofenak potasowy, substancja czynna leku Cataflam 50 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (3,8 µmol/l) w ciągu 20-60 minut. Wchłanianie jest liniowe względem dawki, a przyjmowanie z pokarmem może jedynie nieznacznie opóźnić absorpcję. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Substancja przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej i dłużej (3-6 h okres półtrwania) niż w osoczu. Metabolizm obejmuje glukuronidację i hydroksylację/metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność biologiczną. Całkowity klirens osoczowy wynosi 263±56 ml/min, a okres półtrwania diklofenaku w osoczu to 1-2 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60% dawki w postaci sprzężonych metabolitów) oraz wątrobę (40% z żółcią).
biotransformacja diklofenaku, Cataflam, diklofenak potasowy, dystrybucja metabolizm eliminacja, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja i metoksylacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, mleko matki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie parenteralne, pole pod krzywą stężenia, preparat dojelitowy, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicloreum 25 mg/ml

Diklofenak sodowy podany domięśniowo w dawce 75 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2,5 μg/ml (8 μmol/l) w ciągu około 20 minut. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami 99,4%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,12-0,17 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym do płynu maziowego. Maksymalne stężenie diklofenaku w płynie maziowym pojawia się 2-4 godziny po osiągnięciu Cmax w osoczu, a okres półtrwania w płynie maziowym jest wydłużony do 3-6 godzin, co umożliwia utrzymanie wyższych stężeń leku w miejscu działania przez około 12 godzin.
aktywność biologiczna, albumina, Dicloreum, diklofenak sodowy, dystrybucja leku, działanie farmakologiczne, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, glukuronizacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja i metoksylacja, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, połączenie glukuronidowe, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie reumatyczne, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren Express Forte 25 mg

Diklofenak potasowy w dawce 25 mg, podany doustnie w formie kapsułek miękkich (Voltaren Express Forte), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynoszącego średnio 1125 ng/ml po 25 minutach (Tmax). Wchłanianie jest szybsze i Cmax wyższe w porównaniu do tabletek, jednak obecność pokarmu opóźnia Tmax i obniża Cmax. Diklofenak wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99,7%), a jego względna objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,17 l/kg. Substancja przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie maksymalne osiągane jest 2-4 godziny po osoczu i utrzymuje się na wyższym poziomie przez 12 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1-2 godziny, a całkowity klirens osoczowy to 263 ± 56 ml/min. Diklofenak podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez hydroksylację i metoksylację, z powstaniem aktywnych, choć słabszych metabolitów fenolowych. Około 60% dawki jest wydalane z moczem w postaci glukuronidów i metabolitów, a reszta z kałem po wydzieleniu z żółcią.
aktywność biologiczna, AUC, badanie farmakokinetyczne, diklofenak potasowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, klirens diklofenaku, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, Voltaren Express Forte, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby
Leksykon substancji czynnych
Eugenol – Interakcje

Eugenol, obecny w preparacie TRUE Test 36 w stężeniu 430 μg/cm² (348 μg/płatek) jako składnik mieszaniny substancji zapachowych, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami immunosupresyjnymi. Systemowe kortykosteroidy w dawce ≥ 20 mg prednizolonu dziennie oraz miejscowe formy tych leków mogą hamować reakcję alergiczną na eugenol, prowadząc do fałszywie ujemnych wyników testów alergicznych. Zaleca się przerwanie stosowania kortykosteroidów co najmniej 2 tygodnie przed wykonaniem testu. Inne leki immunosupresyjne również mogą tłumić odpowiedź immunologiczną, co wymaga indywidualnej oceny konieczności ich odstawienia. Ponadto, eugenol może wchodzić w reakcje krzyżowe z izoeugenolem oraz innymi pochodnymi fenolowymi zawartymi w mieszaninie, co należy uwzględnić podczas interpretacji wyników testów alergicznych.
aldehyd amylocynamonowy, aldehyd cynamonowy, alergia kontaktowa, alkohol etylowy, biodostępność, czas półtrwania, działanie drażniące, działanie immunosupresyjne, enzym metabolizujący, eugenol, hydroksycytronellal, izoeugenol, kortykosteroid, kortykosteroid systemowy, lek immunosupresyjny, mech dębowy, metabolizm leku, odpowiedź immunologiczna, pochodna fenolowa, prednizolon, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, substancja zapachowa, supresja immunologiczna, test alergiczny, wynik fałszywie ujemny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Akis 50 mg/ml

Preparat Akis zawiera diklofenak sodowy w stężeniach 25, 50 i 75 mg/ml, dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań (domięśniowo, podskórnie, dożylnie). Po podaniu domięśniowym 75 mg/ml, Cmax wynosi 2,603 ± 0,959 µg/ml osiągane po 34 minutach, a AUC₀-ₜ to 250,07 ± 46,89 µg/ml·min. Podanie podskórne 75 mg/ml daje Cmax 2,138 ± 0,646 µg/ml po 40 minutach i AUC₀-ₜ 261,94 ± 53,29 µg/ml·min, wykazując biorównoważność z domięśniowym Voltarolem. Dożylne podanie bolusowe 75 mg/ml powoduje natychmiastowe wchłanianie z Cmax 16,505 ± 2,829 µg/ml w 3 minuty i AUC₀-ₜ 5193,46 ± 1285 ng/ml·h, co jest porównywalne z 30-minutową infuzją Voltarolu. W każdej z tych dróg podania AUC jest około dwukrotnie większe niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym, co wynika z ominięcia efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
aktywność biologiczna, biorównoważność, bolus dożylny, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens układowy, końcowy okres półtrwania, koniugat glukuronidowy, metabolizm pierwszego przejścia, metoksylacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe zapalenie wątroby, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie reumatyczne, sprzęganie, stężenie w osoczu, wyrównana marskość wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren SR 75 75 mg

Diklofenak sodowy w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Voltaren SR 75 (75 mg) charakteryzuje się dostępnością biologiczną około 82% w porównaniu do tabletek dojelitowych, co jest związane z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą średnio 0,4-0,5 µg/ml (1,25-1,6 µmol/l) i osiągane są po około 4 godzinach, a stężenia utrzymują się na poziomie 13 ng/ml (40 nmol/l) po 16 godzinach, potwierdzając przedłużony profil uwalniania. Pokarm nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, co ułatwia jego stosowanie niezależnie od posiłków. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminą, oraz stosunkowo niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,17 l/kg). W płynie maziowym stężenia diklofenaku są wyższe niż w osoczu i utrzymują się przez 12 godzin, co jest istotne dla działania przeciwzapalnego.
diklofenak sodowy, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizacja wątrobowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Voltaren, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby