wchłanianie diklofenaku

Wchłanianie diklofenaku jest procesem farmakokinetycznym, który determinuje dostępność biologiczną tego popularnego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ). Diklofenak po podaniu doustnym jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim. Biodostępność leku wynosi około 50-60% ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.

Na szybkość i stopień wchłaniania diklofenaku wpływa wiele czynników, w tym postać farmaceutyczna leku. Preparaty o natychmiastowym uwalnianiu osiągają maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 godzinach, podczas gdy formy o przedłużonym uwalnianiu zapewniają bardziej stabilne stężenie leku w dłuższym okresie. Pokarm może opóźniać wchłanianie diklofenaku, ale zwykle nie wpływa na całkowitą ilość wchłoniętego leku.

Diklofenak po wchłonięciu wiąże się w znacznym stopniu (>99%) z białkami osocza, głównie z albuminami. Lek przenika do płynu maziowego stawów, gdzie osiąga stężenia wyższe i utrzymujące się dłużej niż w osoczu, co ma istotne znaczenie w terapii schorzeń reumatycznych. Wchłanianie diklofenaku z form przezskórnych (żele, plastry) jest wolniejsze i prowadzi do niższych stężeń ogólnoustrojowych, ale wyższych w tkankach podskórnych i mięśniach, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Akis 25 mg/ml

Diklofenak sodowy w postaci roztworu do wstrzykiwań AKIS dostępny jest w stężeniach 25, 50 i 75 mg/ml, a jego farmakokinetyka różni się w zależności od drogi podania. Po podaniu domięśniowym 75 mg/ml, Cmax wynosi 2,603 ± 0,959 µg/ml, osiągany po 34 minutach, z AUC 250,07 ± 46,89 µg/ml·min, co jest ponad dwukrotnie wyższą ekspozycją niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym. Podanie podskórne 75 mg/ml daje Cmax 2,138 ± 0,646 µg/ml po 40 minutach i AUC 261,94 ± 53,29 µg/ml·min, wykazując biorównoważność z podaniem domięśniowym Voltarolu 75 mg/3 ml, jednak bez liniowości dawki względem Cmax. Dożylne podanie bolusowe 75 mg/ml powoduje natychmiastowe osiągnięcie Cmax 16,505 ± 2,829 µg/ml w ciągu 3 minut, z AUC 5193,46 ± 1285 ng/ml·h, również biorównoważne z 30-minutową infuzją Voltarolu 75 mg/3 ml, ale z szybszym wchłanianiem. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), co wpływa na jego dystrybucję, zwłaszcza do płynu maziowego, gdzie stężenie utrzymuje się powyżej osocza do 12 godzin, zapewniając długotrwały efekt przeciwzapalny.
biodostępność leku, biorównoważność, bolus dożylny, diklofenak sodowy, droga nerkowa, droga wątrobowa, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, klirens kreatyniny, klirens układowy, koniugat glukuronidowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, płyn maziowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie parenteralne, podanie podskórne, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solacutan 30 mg/g

Solacutan 30 mg/g w postaci żelu zawiera diklofenak sodowy, którego wchłanianie przez skórę wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, mieszczącą się w zakresie od <1% do 12% dawki aplikowanej. Wchłanianie jest zależne od dawki oraz miejsca aplikacji, a także stanu skóry – absorpcja wynosi około 9% przez skórę nieuszkodzoną i około 12% przez skórę uszkodzoną. Po wchłonięciu diklofenak silnie wiąże się z albuminami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność. Metabolizm diklofenaku przebiega głównie przez koniugację i hydroksylację, prowadząc do powstania metabolitów fenolowych, z których dwa wykazują aktywność biologiczną, jednak znacznie słabszą niż związek macierzysty. Profil metaboliczny jest podobny po podaniu przezskórnym i doustnym.
absorpcja przezskórna, aktywność biologiczna, albuminy krwi, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie leku, diklofenak sodowy, dystrybucja w organizmie, hydroksylacja, klirens ogólnoustrojowy, koniugacja, metabolity fenolowe, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, wchłanianie diklofenaku, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen hydrożel 10 mg/g

Olfen hydrożel zawiera diklofenak sodowy w stężeniu 10 mg/g i charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym po zastosowaniu miejscowym. Wchłanianie diklofenaku przez skórę wynosi około 6% dawki podanej doustnie, a zastosowanie opatrunku okluzyjnego przez 10 godzin potraja tę wartość. Substancja czynna wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (99,7%, głównie albumin), a jej maksymalne stężenie w osoczu jest około 100 razy niższe niż po podaniu doustnym, co znacząco redukuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Diklofenak akumuluje się w skórze, pełniąc funkcję rezerwuaru, i preferencyjnie dystrybuuje do tkanek objętych stanem zapalnym, osiągając tam stężenia do 20-krotnie wyższe niż w osoczu.
albuminy, białka osocza, biotransformacja, diklofenak, diklofenak sodowy, działanie przeciwzapalne, glukuronidacja, hydroksylacja, hydrożel, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, metabolity, niewydolność nerek, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, płyn maziówkowy, profil farmakokinetyczny, przewlekłe zapalenie wątroby, stan zapalny, wchłanianie diklofenaku, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen Patch 140 mg

Olfen Patch 140 mg zawiera diklofenak sodowy, który po aplikacji transdermalnej wykazuje powolne i niecałkowite wchłanianie przez skórę, prowadząc do stabilnego stężenia w osoczu na poziomie około 3 ng/ml, niezależnie od pory aplikacji. Substancja czynna przenika głównie do tkanek podskórnych w miejscu aplikacji, co determinuje jej działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Stopień penetracji diklofenaku jest zmienny i zależy od rodzaju, rozległości urazu oraz lokalizacji anatomicznej plastra. Diklofenak wiąże się w 99% z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę, w tym objętość dystrybucji i czas półtrwania.
absorpcja diklofenaku, aplikacja plastra, biotransformacja, czas półtrwania, diklofenak sodowy, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja diklofenaku, farmakokinetyka diklofenaku, hydroksylacja cząsteczki, kwas glukuronowy, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, penetracja do tkanek, stężenie diklofenaku w osoczu, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Flectorgo 25 mg

Flectorgo, zawierający diklofenak w postaci epolaminy, jest dostępny w kapsułkach miękkich o dawkach 12,5 mg i 25 mg. Zalecane dawkowanie dla dorosłych i młodzieży powyżej 14 lat rozpoczyna się od 1-2 kapsułek 12,5 mg lub 1 kapsułki 25 mg, z możliwością powtarzania dawki co 4-6 godzin w zależności od nasilenia objawów. Maksymalna dobowa dawka nie powinna przekraczać 75 mg diklofenaku potasowego, co odpowiada 6 kapsułkom 12,5 mg lub 3 kapsułkom 25 mg. Czas terapii nie powinien przekraczać 3 dni, a w przypadku utrzymujących się lub nasilających objawów konieczna jest konsultacja lekarska. Preparat nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży poniżej 14 lat, a u pacjentów geriatrycznych wymagana jest szczególna ostrożność i monitorowanie ze względu na ryzyko działań niepożądanych.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czas leczenia, dawka skuteczna, diklofenak epolamina, diklofenak potasowy, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, kapsułka miękka, nasilenie objawów, pacjent geriatryczny, profil działań niepożądanych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wchłanianie diklofenaku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Diklofenak sodu – Właściwości farmakokinetyczne

Diklofenak sodu w preparacie DIKY 4% (40 mg/g, aerozol na skórę) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania miejscowego. Po aplikacji 1,5 g produktu na skórę, diklofenak jest szybko wchłaniany, z obecnością w osoczu już po 30 minutach (około 1 ng/ml) i osiągnięciem maksymalnego stężenia około 3 ng/ml po 24 godzinach. Ekspozycja ogólnoustrojowa diklofenaku po podaniu miejscowym jest około 50-krotnie niższa niż po podaniu doustnym przy równoważnych dawkach, co znacząco zmniejsza ryzyko działań niepożądanych systemowych, przy jednoczesnym zachowaniu skuteczności terapeutycznej w miejscu aplikacji.
aerozol na skórę, bariera skórna, biodostępność miejscowa, biodostępność systemowa, diklofenak sodu, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, etanol bezwodny, glikol propylenowy, lecytyna sojowa, osocze krwi, penetracja przez warstwy skóry, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, stężenie ogólnoustrojowe, stosowanie miejscowe, substancja aktywna, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Diklofenak sodowy – Właściwości farmakokinetyczne

Diklofenak sodowy wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym na czczo, jednak ze względu na efekt pierwszego przejścia dostępność biologiczna wynosi około 50%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, a AUC jest proporcjonalne do dawki w zakresie 25-150 mg. Formy o przedłużonym uwalnianiu (np. Olfen 75 SR) osiągają Cmax około 0,4-0,5 µg/ml po około 4 godzinach, z utrzymaniem stężenia 13 ng/ml do 16 godzin. Podanie pozajelitowe (i.m., s.c., i.v.) charakteryzuje się szybszym wchłanianiem i wyższą ekspozycją (AUC ponad dwukrotnie wyższe niż po podaniu doustnym), z Cmax osiąganym w ciągu 3-40 minut i wartościami do 16,5 µg/ml po podaniu dożylnym. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), ma objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg i przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się dłużej (okres półtrwania 3-6 h) i są wyższe niż w osoczu po 2 godzinach od Cmax w osoczu. Metabolizm obejmuje glukuronidację oraz hydroksylację i metoksylację, prowadząc do kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabą aktywność biologiczną. Całkowity klirens wynosi 263 ± 56 ml/min, a okres półtrwania w osoczu 1-2 godziny. Diklofenak i metabolity są wydalane głównie przez nerki (ok. 60% dawki), z mniej niż 1% w postaci niezmienionej, oraz przez żółć (ok. 35%).
3-hydroksy-4-metoksy-diklofenak, 3′-hydroksy-diklofenak, 4′-hydroksy-diklofenak, 4%, 5-dihydroksy-diklofenak, 5-hydroksy-diklofenak, błona maziowa, diklofenak sodowy, dystrybucja diklofenaku, eliminacja diklofenaku, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koniugat glukuronidowy, metabolizm diklofenaku, metabolizm pierwszego przejścia, mizoprostol, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, podanie dożylne w bolusie, podanie podskórne, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cataflam 50 50 mg

Diklofenak potasowy, substancja czynna leku Cataflam 50 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (3,8 µmol/l) w ciągu 20-60 minut. Wchłanianie jest liniowe względem dawki, a przyjmowanie z pokarmem może jedynie nieznacznie opóźnić absorpcję. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Substancja przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej i dłużej (3-6 h okres półtrwania) niż w osoczu. Metabolizm obejmuje glukuronidację i hydroksylację/metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność biologiczną. Całkowity klirens osoczowy wynosi 263±56 ml/min, a okres półtrwania diklofenaku w osoczu to 1-2 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60% dawki w postaci sprzężonych metabolitów) oraz wątrobę (40% z żółcią).
biotransformacja diklofenaku, Cataflam, diklofenak potasowy, dystrybucja metabolizm eliminacja, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja i metoksylacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, mleko matki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie parenteralne, pole pod krzywą stężenia, preparat dojelitowy, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen 100 SR 100 mg

Diklofenak sodowy w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (Olfen 100 SR) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z niższymi maksymalnymi stężeniami w osoczu (Cmax 0,43 mg/ml, 1,35 mmol/l) osiąganymi po około 3,5 godzinach (Tmax). Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Stężenia terapeutyczne w osoczu mieszczą się w zakresie 0,7-2 µg/ml. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2 godzinach od osiągnięcia Cmax w osoczu są wyższe i utrzymują się do 12 godzin, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin. Efekt pierwszego przejścia wątrobowego powoduje metabolizm około 50% dawki, a klirens ogólnoustrojowy leku wynosi średnio 263±56 ml/min, z okresem półtrwania w osoczu 1-2 godziny. Diklofenak jest eliminowany głównie przez nerki (60% dawki jako metabolity) oraz z żółcią i kałem (40%).
aktywność farmakologiczna, albumina osoczowa, biotransformacja diklofenaku, diklofenak sodowy, dystrybucja diklofenaku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja diklofenaku, farmakokinetyka diklofenaku, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, metabolit fenolowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pole pod krzywą stężeń, przewlekłe zapalenie wątroby, przewód pokarmowy, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Flectorgo 12,5 mg

Flectorgo (diklofenak epolaminy) jest dostępny w postaci kapsułek miękkich o dawkach 12,5 mg i 25 mg, z zaleceniem stosowania minimalnej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas, nie dłużej niż 3 dni. Dawkowanie dla 12,5 mg wynosi 1-2 kapsułki co 4–6 godzin, maksymalnie 6 kapsułek (75 mg diklofenaku potasowego) na dobę, natomiast dla 25 mg – 1 kapsułka co 4–6 godzin, maksymalnie 3 kapsułki (również 75 mg diklofenaku potasowego) na dobę. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 14 roku życia, a u osób starszych oraz pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek i wątroby stosuje się standardowe dawkowanie z zachowaniem ostrożności i monitorowaniem funkcji narządów. Diklofenak jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, diklofenak epolaminy, diklofenak potasowy, działanie niepożądane, kapsułka miękka, maksymalna dawka dobowa, minimalna skuteczna dawka, monitorowanie funkcji nerek, monitorowanie funkcji wątroby, najmniejsza skuteczna dawka, przyjmowanie leku podczas posiłku, skuteczność terapeutyczna, wchłanianie diklofenaku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen UNO 150 mg

Diklofenak sodowy w postaci tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem w dalszych odcinkach przewodu pokarmowego, z Tmax po podaniu doustnym wynoszącym średnio 2-3 godziny (zakres 1-16 godzin), co jest zależne od indywidualnego czasu pasażu żołądkowego. Po podaniu domięśniowym i doodbytniczym Tmax wynosi odpowiednio 10-20 minut i około 30 minut, co wskazuje na szybsze wchłanianie niż drogą doustną. Biodostępność diklofenaku po podaniu doustnym jest ograniczona efektem pierwszego przejścia i wynosi 35-70%. Substancja wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%, głównie albuminami), co ma istotne znaczenie dla dystrybucji leku oraz potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami o podobnym profilu wiązania.
albumina, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, czynność wątroby i nerek, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja i sprzęganie, krążenie ogólne, krążenie pozawątrobowe, metabolit nieaktywny, okres półtrwania, opróżnianie żołądka, pasaż jelitowy, pasaż żołądkowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, postać zmetabolizowana, sok żołądkowy, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy krwi, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem