Właściwości farmakokinetyczne
Diklofenak sodu

Właściwości farmakokinetyczne diklofenaku sodu

Diklofenak sodu, substancja aktywna produktu leczniczego DIKY 4% (40 mg/g, aerozol na skórę, roztwór), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego skuteczność kliniczną oraz profil bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym.¹

Wchłanianie diklofenaku

Po aplikacji miejscowej produktu DIKY 4% w dawce 1,5 g na skórę dochodzi do stosunkowo szybkiego wchłaniania substancji czynnej. Już po 30 minutach od podania można zaobserwować obecność diklofenaku w osoczu krwi, osiągając stężenie około 1 ng/ml. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 24 godzinach od aplikacji i wynosi około 3 ng/ml.²

Biodostępność systemowa

Istotną właściwością farmakokinetyczną diklofenaku sodu stosowanego miejscowo w postaci aerozolu na skórę jest znacząco niższa ekspozycja ogólnoustrojowa w porównaniu do podania doustnego. Stężenia diklofenaku we krwi po aplikacji miejscowej są około 50-krotnie mniejsze niż obserwowane po doustnym podaniu równoważnych dawek tej substancji. Ten profil farmakokinetyczny ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ mimo niskich stężeń ogólnoustrojowych, miejscowa skuteczność terapeutyczna leku DIKY 4% jest zachowana.³

Wiązanie z białkami osocza

Diklofenak sodu charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 99%. Ta właściwość farmakokinetyczna wpływa na dystrybucję leku w organizmie oraz na jego biodostępność w miejscu działania.⁴

Właściwości formulacji

DIKY 4% to preparat w postaci aerozolu na skórę, roztworu, który po aplikacji na skórę przybiera konsystencję żelową. Preparat zawiera 40 mg diklofenaku sodu w każdym gramie roztworu. Taka postać farmaceutyczna wpływa na właściwości farmakokinetyczne substancji czynnej, umożliwiając jej efektywne przenikanie przez barierę skórną.⁵

Obecność w formulacji substancji pomocniczych takich jak glikol propylenowy (E1520) w ilości 150 mg/g, lecytyna sojowa (100 mg/g) oraz etanol bezwodny (33,3 mg/g) może wpływać na farmakokinetykę diklofenaku sodu, potencjalnie zwiększając jego penetrację przez warstwy skóry i dalsze wchłanianie do krwiobiegu.⁶

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Pomimo relatywnie niskich stężeń ogólnoustrojowych diklofenaku po podaniu miejscowym, działanie terapeutyczne produktu DIKY 4% jest zachowane w miejscu aplikacji. Niskie stężenia systemowe przy zachowanej skuteczności miejscowej stanowią korzystny profil farmakokinetyczny z perspektywy bezpieczeństwa stosowania leku.⁷